ФЛЕКСЕН
Состав
1 амп.
кетопрофена натриевая соль 108 мг,
?что соответствует содержанию кетопрофена 100 мг
Вспомогательные вещества: глицин.
Растворитель: бензиловый спирт, вода д/и - до 2.5 мл.
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
Описание
Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения в виде гомогенной массы белого или почти белого цвета приложенный растворитель - прозрачный, бесцветный.
Действие
НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное действие.
Подавляет активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов. Анальгезирующее действие обусловлено как центральным, так и периферическим механизмами. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При в/м введении Тmax в плазме крови составляет 15-30 мин. Биодоступность >90%.
Связывание с белками плазмы крови - 99%. Css в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного применения. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется в течение 6-8 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Не кумулирует.
Выводится, главным образом, с мочой и 1-8% с калом. T1/2 составляет 1.6-1.9 ч.
Показания к применению
Кратковременное симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных процессах различного генеза:
— остеоартроз
— анкилозирующий спондилит
— подагрический артрит
— острый приступ подагры
— ревматоидный артрит
— псориатический артрит
— бурсит, тендосиновит
— ишиалгия,
— миалгия
— невралгия
— дорсалгия
— радикулит
— ушибы и растяжения мышц
— головная и зубная боль
— отит
— аднексит
— альгодисменорея
— болевой синдром при онкологических заболеваниях
— посттравматический и послеоперационный болевой синдром.
Противопоказания
— заболевания ЖКТ в фазе обострения
— желудочно-кишечные кровотечения и перфорации в анамнезе
— выраженные нарушения функции почек
— выраженные нарушения функции печени
— нарушения со стороны системы кроветворения (в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения, нарушения гемокоагуляции, гемофилия)
— купирование болевого синдрома непосредственно перед или сразу после оперативного вмешательства на сердечно-сосудистой системе
— выраженная сердечная недостаточность
— беременность
— период лактации (грудное вскармливание)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— повышенная чувствительность к кетопрофену, ацетилсалициловой кислоте (в т.ч. указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты) или к другим НПВС.
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени и/или почек, желудочно-кишечных заболеваниях в анамнезе, бронхиальной астме, рините, крапивнице, полипах слизистой носа, артериальной гипертензии и/или сердечно-сосудистых заболеваниях, цереброваскулярных заболеваниях, заболеваниях крови, анемии, алкоголизме, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, сахарном диабете, дегидратации, табакокурении, сепсисе и у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, снижение аппетита, диарея, стоматит, изменение вкусовых ощущений, изъязвление и перфорации слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (в т.ч. десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное), повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, ринит, отек гортани, носовое кровотечение, кровохарканье, одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: отечный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечеткость зрения, конъюнктивит, снижение слуха, вертиго.
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона), фотодерматит, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: алопеция, экзема, усиление потоотделения, миалгия, мышечные подергивания, жажда, вагинальное кровотечение, боль и покраснение в месте инъекции.
Взаимодействие
При одновременном применении с Флексеном снижается эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, усиливаются побочные эффекты ГКС и минералокортикоидов, эстрогенов снижается эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Комбинированное применение Флексена с другими НПВС, ГКС, этанолом и кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечного кровотечения, увеличению риска развития нарушения функции почек.
Одновременное применение Флексена с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
При одновременном применении Флексена с инсулином и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами повышается действие последних - необходима коррекция дозы.
Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Комбинированное применение Флексена с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Одновременное применение с Флексеном повышает концентрацию в плазме верапамила, нифедипина, препаратов лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию Флексена.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности Флексена при одновременном применении.
Флексен фармацевтически несовместим с раствором трамадола.
Способ применения и дозы
Для купирования острого болевого синдрома препарат назначают в/м в дозе 100 мг 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 300 мг.
Продолжительность парентеральной терапии обычно составляет несколько дней. После достижения необходимого эффекта пациенту назначают капсулы или суппозитории.
С целью получить раствор для парентерального введения лиофилизат растворяют прилагаемым растворителем.
Передозировка
Симптомы: возможно появление сонливости, тошноты, рвоты, болей в животе, кровотечений, нарушений функции печени и/или почек.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Особые указания
При одновременном применении кетопрофена и варфарина, а также кумариновых антикоагулянтов или солей лития пациентам следует находиться под строгим наблюдением врача.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе, почечной и печеночной недостаточностью. Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени/почек. При нарушении функции почек и/или печени (повышение активности АЛТ - индикатор НПВС-индуцированной дисфункции печени) необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение врача.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
При терапии Флексеном следует избегать приема алкоголя!
При развитии нарушений со стороны органов зрения следует проконсультироваться у офтальмолога.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение препарата у пациентов детского и подросткового возраста до 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения Флексеном следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 100 мг.
Упаковка:
Ампулы темного стекла(6) /в комплекте с растворителем: бензиловый спирт 2,5% (ампулы) 2,5 мл/-поддоны пластиковые.
Ампулы(6) /в комплекте с растворителем (ампулы) 2,5 мл/-пачки картонные.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Италфармако С.п.а.