Состав

в 1 таблетке содержится активного вещества:

пентоксифиллин - 400 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К15М), гипромеллоза (метоцел К4М), повидон КЗ 0, тальк очищенный, магния стеарат, гипромеллоза (метоцел Е5), краситель закатно-желтый, титана диоксид, макрогол 6000, натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакодинамика

Блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению в тканях циклического АМФ. Повышает эластичность мембран эритроцитов, тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и обладает положительным инотропным эффектом. В результате применения препарата отмечают улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом, в большей степени - в конечностях и центральной нервной системе, в умеренной степени - в почках. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Терапевтический эффект наступает обычно через 2-4 недели лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. При первом прохождении через печень метаболизируется с образованием различных метаболитов. При назначении внутрь в дозе 100 мг время достижения максимальной концентрации -1 час. Основные метаболиты: метаболит 1 (1-15-гидроксигексил-3,7- диметилксантин) и метаболит V (1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин). Концентрация этих метаболитов в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше, чем концентрация активного вещества. Период полувыведения пентоксифиллина составляет от 0,4 до 0,8 час., период полувыведеиия метаболитов - 1-1,6 час.

Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Менее 4% от принятой дозы выводится с калом. При назначении внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация основного вещества и метаболитов определяется через 2-4 часа и сохраняется стабильной в течение продолжительного периода времени.

Контролируемое высвобождение пентоксифиллина из таблетки исключает существенные колебания концентрации препарата в плазме крови.

Показания к применению

- нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарньм диабетом (диабетическая ангиопатия),

- хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа,

- атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии, ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно),

- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, обморожения, гангрена),

- облитерирующий эндартериит,

- подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза,

- нарушения слуха сосудистого генеза.

Противопоказания

Симптомы: тошнота, слабость, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, гипертермия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клонико- тонические судороги, как признак желудочно-кишечного кровотечения - рвота типа кофейной гущи. Лечение: специфического антидота нет.

Если с момента приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка (для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата) и назначить активированный уголь. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. Проведение симптоматической терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью

противопоказано

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, атония кишечника, кровотечения из сосудов желудка, кишечника, атония кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Аллергические реакции: кожные сыпь, зуд, крапивница, кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны печени: холецистит, гепатит, желтуха.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки.

Со стороны органов кроветворения и системы, гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, изменения картины периферической крови. Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита.

Редко: недомогание, неприятный вкус во рту, гиперсаливация, конъюнктивит, скотома, нечеткость зрительного восприятия, боль в ухе, повышенная ломкость ногтей, изменения массы тела, набухание желез, заложенность носа,

Взаимодействие

Пентоксифиллин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, фибринолитических препаратов, усиливает действие антигипертензивных и гипогликемических средств (инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь).

Пентоксифиллин может усиливать действие антибиотиков (в том числе цефалоспоринов - цефамандола, цефотетана), вальпроевой кислоты. .

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Устанавливают индивидуально, с учетом степени выраженности нарушений кровообращения, массы тела пациента и переносимости препарата. Назначают в дозе 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Продолжительность курса лечения - не менее 8 недель. В случае возникновения побочных эффектов дозу препарата следует уменьшить до 400 мг 2 раза в сутки. Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.) назначают 50-70% от обычной дозы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, слабость, головокружение, тахикардия, снижение артериального давления, гипертермия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клонико- тонические судороги, как признак желудочно-кишечного кровотечения - рвота типа кофейной гущи. Лечение: специфического антидота нет.

Если с момента приема препарата прошло немного времени, следует провести промывание желудка (для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата) и назначить активированный уголь. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. Проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Флекситала больным с выраженным церебральным или/и коронарным атеросклерозом сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих больных возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипотензия.

С осторожностью следует назначать больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство (в этих случаях имеет место повышенный риск возникновения кровотечения, поэтому необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита). В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно должна быть достигнута фаза компенсации кровообращения.

Пациентам с лабильным артериальным давлением или со склонностью к артериальной гипотензии дозу препарата увеличивают постепенно.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек дозу препарата подбирают индивидуально.

В случае одновременного применения Флекситала и пероральных антикоагулянтов необходим регулярный контроль протромбинового времени. При одновременном применении Флекситала и противодиабетических или антигипертензивных средств дозу последних препаратов следует уменьшить. В случае возникновения кровоизлияния в сетчатку глаза во время лечения Флекситалом необходимо немедленно отменить препарат.

Лечение препаратом следует проводить под контролем артериального давления.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучена недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

По 10 таблеток в стрип, изготовленный из алюминиевой фольги. По 2 или 5 стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении указанного срока годности, указанного на упаковке.