Состав

Таблетка содержит 250 мг активного вещества флутамида.

Дополнительные компоненты: крахмальный гликолат натрия, маннитол, МКЦ, стеарат магния,

коллоидный безводный диоксид кремния, очищенная вода, лаурилсульфат натрия, повидон К30.

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Таблетки светло-желтого цвета, гладкие, круглые, двояковыпуклые.

Действие

Антиандрогенное средство с выраженной противоопухолевой активностью. Действующее вещество имеет негормональную структуру.

Механизм воздействия основан на конкурентном блокировании взаимодействия клеточных рецепторов с андрогенами.

Органами-мишенями для лекарственного препарата являются семенные пузырьки и простата. Медикамент не обладает антигестагенной, антиэстрогенной,

эстрогенной и прогестагенной активностью. Действующее вещество ингибирует процесс захвата андрогена, а также препятствует его

связыванию в клеточных ядрах тканей органов-мишеней. Активное вещество препятствует воздействию тестостерона на уровне клеток,

что является существенным дополнением к лекарственной «кастрации», которая вызывает медикаментами-агонистами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон).

Фармакокинетика

Флутамид достаточно быстро и практически полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта.

Лекарственное средство метаболизируется в печёночной системе. Главный метаболит, поступающий в системный кровоток,

2-оксифлутамид является альфа-гидроксилированным производным, обладающим биологической активностью. Максимальная концентрация регистрируется

в плазме через 2 часа. Показатель связывания альфа-гидроксилированного метаболита с плазменными белками максимальный и составляет

92-94%, аналогичный показатель для активного вещества Флутамида — 94-96%. Основной путь выведения — с мочой.

С каловыми массами выводится только 4.2% активного метаболита через 72 часа. У пожилых лиц метаболиты выводятся через 8 часов

(при достижении стабильной концентрации показатель возрастает до 9.5 часов), у молодых — через 6 часов

Показания к применению

Флутамид назначают для лечения рака простаты с подтверждёнными метастазами, когда требуется подавление активности тестостерона: у пациентов

с  хирургической кастрацией на начальном этапе лечения в комплексе с медикаментами-агонистами ГнРГ при индивидуальной гиперчувствительности

к другим типам гормонотерапии пациентам, получающим агонисты ГнРГ, в качестве дополнительной терапии.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность выраженная патология печёночной системы.

Относительные противопоказания: гемоглобинопатия сердечно-сосудистые заболевания склонность к тромбообразованию

снижение функциональной активности печёночной системы состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином

(т.к. одним из метаболитов медикамента является метиланилиновое производное) курение недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Побочные действия

Эндокринная система: галакторея подавление сперматогенеза гинекомастия боли в грудных железах снижение либидо.

Пищеварительный тракт: некроз печени желтуха диарейный синдром печёночная энцефалопатия повышение аппетита гепатит

холестатическая желтуха транзиторное нарушение работы печёночной системы диспепсия запоры рвота повышение АЛТ, АСТ.

Нервная система: депрессивное настроение головные боли по типу мигрени тревожность слабость головокружения нарушения зрительного восприятия.

Система кроветворения: метгемоглобинемия тромбоцитопения макроцитарная и гемолитическая анемии.

Кожные реакции: эпидермальный некролиз кожный зуд подкожные кровоизлияния изъязвления кожных покровов эритема фотосенсибилизация.

Иные побочные действия: волчаночноподобный синдром отёчность (пастозность голеней, стоп, пальцев ног и рук) боли за грудиной жажда

повышение кровяного давления окрас мочи в жёлто-зелёный, янтарный цвета.

Побочные действия при одновременном применении агонистов ГнРГ: гинекомастия импотенция приливы гепатиты нарушение аппетита снижение либидо

 некроз печени печёночная недостаточность лейкопения нервно-мышечные расстройства (слабость, боль, покалывание в ногах, ступнях, кистях)

артериальная гипертензия тревожность невроз нарушения дыхания нарушение оттока мочи фотосенсибилизация отёчность.

Взаимодействие

Регистрируется усиление выраженности противосвёртывающего эффекта при одновременной терапии непрямыми антикоагулянтами.

Способ применения и дозы

Таблетки 250 мг принимают внутрь трижды в день. Перерыв между приёмами 8 часов.

При регистрации положительной динамики лечение продолжают до появления симптомов прогрессирования опухолевого процесса.

Медикаменты могут применяться одновременно либо Флутамид назначают за 3 суток до начала лечения агонистами ГнРГ.

При необходимости проведения лучевой терапии медикамент назначается за 8 недель и принимается в течение всего курса лучевой терапии.

Передозировка

Клиническая картина отравления складывается из усиления выраженности побочных негативных реакций.

Лечение: если нет спонтанной рвоты и пациент в сознании, то рекомендуется провокация рвоты с целью удаления невсосавшейся части медикамента.

 Посиндромная терапия проводится под обязательным контролем работы жизненно важных органов.

Особые указания

Обязателен контроль АЛТ, АСТ и билирубина ежемесячно в первые 4 месяца терапии. При регистрации повышения показателей в 2-3 раза

в сравнении с верхним пределом нормы (либо при появлении желтушности при отсутствии метастазов в печёночной системе) Флутамид отменяют.

Симптомы, при появлении которых пациенту требуется незамедлительно обратиться к лечащему урологу-онкологу: кожный зуд гриппоподобное состояние

тяжесть в правом боку тошнота желтушность склер, кожных покровов стойкое отсутствие аппетита окрашивание мочи в тёмный цвет рвота.

При необходимости назначения медикаментов с противосвёртывающей активностью требуется коррекция дозы под контролем показателя ПТИ.

Форма выпуска

Флутамид выпускается в таблетированном виде.

В пачке из картона находится 1 блистера (по 21 таблетке в каждом) и инструкция от производителя.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

Производителем ограничен температурный режим хранения диапазоном 15-25 градусов.

Срок годности

3 года.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

OOO "Орион Фарма" в Москве 119034, Москва, Сеченовский пер., 6, стр. 3, эт. 3

Тел. +7 495 363 50 71, 363 50 72, 363 50 73, 363 50 76 Факс +7 495 363 50 74

Email orion@orionpharma.ru