Состав

Состав: активное вещество - цис(2)-флупентиксола деканоат (в 1 мл раствора 20 мг/мл - 20 мг, 100 мг/мл - 100 мг).

Вспомогательные вещества: триглицериды средней цепи.

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения масляный

Описание

20 мг/мл - прозрачное, от бесцветного до слегка желтоватого цвета масло, практически свободное от частиц,

100 мг/мл - прозрачное, от бесцветного или желтоватого до желтого цвета масло, практически свободное от частиц.

Фармакодинамика

Флюанксол обладает выраженным антипсихотическим, ктивирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, но, возможно, и блокадой 5-НТ (5- гидрокситриптаминовых) рецепторов.

Флюанксол показан для лечения пациентов с хроническими психозами. Он редуцирует основные симптомы психоза такие, как галлюцинации, бред и нарушения мышления. Антипсихотическое действие усиливается с увеличением дозы.

В малых и средних дозах (до 100 мг 1 раз в 2 недели) Флюанксол не проявляет седативного действия, которое может развиваться при использовании препарата в более высоких дозах. Флюанксол оказывает растормаживающее (антиаутистическое и активирующее) действие, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

Флюанксол в данной лекарственной форме имеет значительно большую продолжительность действия и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Таким образом, Флюанксол предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств. Инъекции Флюанксола могут проводиться с интервалами в 2-4 недели.

Фармакокинетика

После инъекции цис(7)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(2)-флупентиксол и декановую кислоту. Кажущийся объем распределения (Vd)p составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Максимальная концентрация цис(2)-флупентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после введения. Концентрация в сыворотке снижается экспоненциально с периодом полувыведения, равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения препарата из депо, равновесная концентрация достигается примерно через 3 месяца приема препарата. Цис(2)-флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не имеют нейролептической активности, выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. Период полувыведения составляет примерно 35 часов.

Фармакокинетически доза Флюанксола, вводимого внутримышечно в дозе 40 мг 1 раз в 2 недели, эквивалентна ежедневному приему Флюанксола внутрь в дозе 10 мг/сут в течение 2 недель.

Показания к применению

Шизофрения и другие психотические состояния, протекающие с галлюцинациями, бредом и нарушениями мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, депрессией и аутизмом.

Противопоказания

Симптомы. Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes), остановка сердца, вентрикулярная аритмия.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов и их тяжесть наиболее выражены в начале лечения, снижаются по мере продолжения терапии.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, тремор, акатизия, дистония, дискинезия, расстройства речи, нечасто - головокружение, редко - поздняя дистония.

Со стороны психической деятельности: депрессия, бессонница, ажитация, нечасто - агрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: редко - гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов зрения: окулогирный криз, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации, нечасто - нарушение аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, дисфагия (расстройство глотания), холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения), нечасто - запор.

Нарушения метаболизма и расстройства питания: нечасто - снижение аппетита.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, приливы, изменение углеводного обмена.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны организма в целом: слабость, астения.

Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.

Местные реакции: редко - эритема, отек, воспаление или абсцесс.

Имеются данные о развитии злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.

Могут возникать нарушения моторики, особенно в первые несколько дней после инъекции и на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты контролируются путем снижения дозы и/или антипаркинсоническими препаратами. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется.

Поздняя дискинезия может иногда встречаться у пациентов, получающих длительный курс лечения. Антипаркинсонические препараты не уменьшают е проявления, а даже способны усугублять состояние. Рекомендуется снижение дозы или, по возможности, прекращение лечения.

При персистирующей акатизии могут оказаться полезными бензодиазепины или пропранолол.

Может наблюдаться бессонница (транзиторная) и чувство тревоги, особенно если пациенты ранее принимали нейролептики, обладающие седативным эффектом.

Имеются единичные сообщения о развитии незначительных преходящих изменений показателей функциональных печеночных проб.

При приеме флупентиксола также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков: в редких случаях удлинение интервала QT, вентрикулярная (желудочковая) аритмия - фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes) и внезапная смерть.

Взаимодействие

Флюанксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.

Флюанксол не следует назначать вместе с гуанетидином или аналогично действующими препаратами из-за возможного ослабления гипотензивного действия этих средств. Одновременное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.

Флюанксол может снижать эффект леводопы и действие адренергических препаратов, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.

Увеличение QT интервала, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих QT интервал: антиаритмических лекарственных средств IA и III классов (хинидин, амиодарон, соталол,

дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков-макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих QT интервал. Следует избегать одновременного приема Флюанксола и указанных выше препаратов.

Флюанксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию флупентиксола деканоата в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения QT интервала и возникновения опасных для жизни аритмий.

Флюанксол не должен смешиваться с депонированными формами на основе кунжутного масла, так как это может оказать значительное влияние на фармакокинетику вводимых препаратов.

Способ применения и дозы

Флюанксол вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на две части и сделать две инъекции.

Флюанксол 20 мг/мл:

При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю.

Флюанксол 100 мг/мл:

Диапазон дозировок обычно составляет 50 мг (0,5 мл) каждые 4 недели - 300 мг (3 мл) каждые 2 недели. Некоторым пациентам может потребоваться доза до 400 мг (4 мл) в неделю.

После купирования острой симптоматики производится постепенное снижение дозировки до поддерживающей дозы - обычно 20-200 мг каждые 2-4 недели.

При переходе от лечения пероральными формами Флюанксола на поддерживающее лечение Флюанксолом, вводимым внутримышечно, следует руководствоваться следующей схемой:

Суточная доза Флюанксола в таблетках в мг, умноженная на 4 = доза Флюанксола в мг для внутримышечного инъекционного введения с интервалом в 2 недели.

При этом в течение первой недели после первой инъекции следует продолжать пероральный прием Флюанксола, но в уменьшенной дозе.

Пациенты, которые переводятся с терапии депо формами других препаратов, должны получать дозу в соотношении: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.

Последующие дозы и интервалы между инъекциями должны быть установлены в соответствии с клиническим эффектом.

Максимальная доза Флюанксола, вводимого внутримышечно, составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.

Передозировка

Симптомы. Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.

При одновременном приеме с препаратами, оказывающими влияние на сердечную деятельность, были зарегистрированы изменения на ЭКГ, удлинение интервала QT, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (Torsade de Pointes), остановка сердца, вентрикулярная аритмия.

Лечение. Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.

Особые указания

При сопутствующем лечении сахарного диабета назначение Флюанксола может потребовать коррекции дозы инсулина.

Если ранее пациент лечился нейролептиками или транквилизаторами с седативным действием, то их прием следует прекращать постепенно.

При длительной терапии, особенно с использованием больших доз Флюанксола, необходимо проводить тщательный контроль и периодическую оценку состояния пациентов.

Во время беременности Флюанксол следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства в последнем триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается кормление грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения (масляный), 20 мг/мл, 100 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности

4 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Х. Лундбек А/С