Состав

1 флакон с лиофилизатом содержит:

активное вещество: Фортеплазе (рекомбинантный белок, содержащий аминокислотную последовательность стафилокиназы) 5 мг (745 000 ME),

вспомогательные вещества: L-аргинина 15,0 мг, L-гистидина 2,0 мг, глицина 30,0 мг, повидона-17 20,0 мг, полисорбата-20 0,4 мг,

Натрия хлорида раствора для инъекций 0,9% - 5 мл.

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Описание

Лиофилизат: бесформенная или в виде таблетки лиофилизированная масса белого или почти белого цвета,

растворитель: бесцветная, прозрачная жидкость,

восстановленный раствор: бесцветная, прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость.

Фармакодинамика

Действующим началом препарата Фортелизин является субстанция Фортеплазе, представляющая собой одноцепочечную молекулу, состоящую из 138 аминокислот, с молекулярной массой 15,5 кДа.

Фортеплазе активирует плазминоген с образованием стехиометрического комплекса в соотношении 1:1. Фортеплазе реагирует только с плазминогеном, связанным с частично деградированным фибрином, находящимся в области тромба (т.н. у-плазминоген), и не взаимодействует с плазминогеном в системном кровотоке, что обуславливает ее фибринселективность. Образовавшийся комплекс Фортеплазе-плазминоген осуществляет превращение плазминогена в плазмин, который лизирует (растворяет) фибриновые сгустки в тромбе.

Фибринселективность субстанции Фортеплазе обусловлена также и высокой скоростью нейтрализации его комплекса с плазмином в плазме крови по сравнению с тромбом. Поэтому, фибринолитический эффект не сопровождается снижением фибриногена крови. При применении препарата Фортелизин в крови не образуются нейтрализующие антистафилокиназные антитела в связи с проведенными заменами аминокислот в иммунодоминантном эпитопе нативной стафилокиназы. В редких случаях может наблюдаться транзиторное образование антител к препарату Фортелизин (в низких титрах).

После внутривенного введения препарата Фортелизин отмечается незначительное снижение фибриногена крови, менее чем на 10%, в течение 1-х суток после его введения. Ангиографические данные показывают, что при применении препарата Фортелизин восстановление коронарного кровотока наблюдается не менее чем у 80% больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST.

Фармакокинетика

Исследования фармакокинетики не проводились.

Показания к применению

Острый инфаркт миокарда (в первые 6 часов).

Противопоказания

Симптомы: геморрагические осложнения, кровотечения различной степени тяжести, вплоть до жизнеугрожающих.

Лечение: небольшие кровотечения могут быть остановлены путем временного прекращения инфузии гепарина с дополнительным контролем активированноого частичного тромбопластинового времени (АЧТВ).

При возникновении жизнеугрожающих кровотечений может потребоваться переливание свежезамороженной плазмы, цельной крови или ее компонентов. При необходимости возможно введение антифибринолитических средств (аминокапроновая и/или транексамовая кислота).

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях было показано, что препарат не обладает эмбриотоксическими, тератогенными и репротоксичными свойствами.

Препарат Фортелизин не рекомендуется применять во время беременности за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Нет данных о выведении препарата Фортелизин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Возможны кровотечения различной степени тяжести.

Типы кровотечений, связанных с тромболитической терапией, могут быть разделены на две большие группы:

- наружное кровотечение (как правило, из мест пункций кровеносных сосудов),

- внутренние кровотечения в любой части или полости тела.

Возможно возникновение реперфузионных аритмий (желудочковая аритмия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада от I степени до полной блокады, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия), которые могут привести к остановке сердца, летальному исходу и потребовать проведения кардиореанимационных мероприятий.

Не исключена возможность развития аллергических реакций.

Введение препарата Фортелизин в терапевтических дозах, как правило, не приводит к возникновению артериальной гипотензии, однако нельзя исключать возможность ее возникновения.

Взаимодействие

Не выявлено клинически значимых побочных явлений препарата Фортелизин вводимого вместе с другими препаратами, применяемыми у больных с острым инфарктом миокарда: гепарином, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, клопидогрелом, наркотическими анальгетиками, нитратами для внутривенного введения, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

При одновременном применении препарата Фортелизин с антиагрегантными средствами и препаратами, влияющими на свертывающую систему крови, увеличивается риск развития кровотечений.

Препарат Фортелизин нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами в одном флаконе для инфузий или в общей системе для внутривенного введения.

Способ применения и дозы

Только для внутривенного введения!

Фортелизин вводят в дозе 15 мг.

Перед введением препарата содержимое флакона 5 мг (745 000 ME) разводится в 5 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Препарат Фортелизин рекомендуется вводить по одной из двух представленных схем.

Первая схема: Фортелизин вводится двумя болюсами (данная схема рекомендуется для применения на догоспитальном и раннем госпитальном этапах).

10 мг (2 флакона) и через 30 минут - 5 мг (1 флакон).

Вторая схема: Фортелизин вводится болюсно-инфузионно (данная схема рекомендуется для применения в условиях стационара).

10 мг (2 флакона) вводится болюсно, 5 мг (1 флакон) дополнительно разводится в 50 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводится инфузионно в течение 30 мин.

Раствор препарата Фортелизин готовится непосредственно перед применением, не подлежит хранению!

Не разводить содержимое флакона водой для инъекций!

Не разводить раствором декстрозы (глюкозы)!

Передозировка

Симптомы: геморрагические осложнения, кровотечения различной степени тяжести, вплоть до жизнеугрожающих.

Лечение: небольшие кровотечения могут быть остановлены путем временного прекращения инфузии гепарина с дополнительным контролем активированноого частичного тромбопластинового времени (АЧТВ).

При возникновении жизнеугрожающих кровотечений может потребоваться переливание свежезамороженной плазмы, цельной крови или ее компонентов. При необходимости возможно введение антифибринолитических средств (аминокапроновая и/или транексамовая кислота).

Особые указания

Фортелизин рекомендуется вводить как можно раньше от момента возникновения клинической симптоматики острого инфаркта миокарда.

Необходим контроль при применении препарата Фортелизин за местами возможного возникновения кровотечений, включая место введения катетера и пункции. В случае возникновения серьезного кровотечения введение гепарина должно быть прекращено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Фортелизин на способность управлять транспортными средствами, машинным оборудованием и т.д. не изучалось.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 5 мг (745 000 МЕ).

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в вертикальном положении, в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2 до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.