Состав

Дозировка 10 мг:

Активный ингредиент: рабепразол натрия - 10 мг.

Вспомогательные ингредиенты: магния оксид 50 мг, маннитол 17,5 мг, крахмал кукурузный 2,5 мг, повидон-КЗО 1,5 мг, гипролоза низкозамещенная 16 мг, натрия стеарилфумарат 2мг.

Оболочка: целлацефат 11,25 мг, титана диоксид 1 мг, краситель железа оксид красный 0,1 мг.

Дозировка 20 мг:

Активный ингредиент: рабепразол натрия - 20 мг.

Вспомогательные ингредиенты: магния оксид 69 мг, маннитол 40 мг, крахмал кукурузный 2,5 мг, повидон-КЗО 1,5 мг, гипролоза низкозамещенная 24 мг, натрия стеарилфумарат 2 мг.

Оболочка: целлацефат 18 мг, титана диоксид 1,6 мг, краситель железа оксид желтый 0,16 мг

Лекарственная форма

таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой

Описание

Дозировка 10 мг:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до красновато-розового цвета.

На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Дозировка 20 мг:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета.

На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/К+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы.

Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч, угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62% и 82%, соответственно, продолжительность действия - 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.

В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 недель после отмены препарата. Не влияет на центральную нервную систему, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика

Абсорбция происходит в тонком кишечнике (из-за наличия кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) высокая, время достижения максимальной концентрации - 3,5 ч. Значения максимальной концентрации (Сmах) и площади под кривой концентрация действующего вещества - время (AUC) носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р-450 CYP2C19 и CYP3A4. Биодоступность - 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведения (T1/2) - 0,7-1,5 ч, клиренс - 283 98 мл/мин.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема AUC увеличивается в 2 раза, Т1/2 - в 2-3 раза. После приема 20 мг рабепразола в течение 7 дней AUC увеличивается в 1,5 раза, Т1/2 - в 1,2 раза.

У пациентов со стабильной терминальной стадией почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (клиренс креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м2), распределение рабепразола натрия близко к таковому у здоровых лиц.

У пожилых пациентов после приема рабепразола в течение 7 дней AUC в 2 раза больше, Сmах - на 60% больше, чем у молодых.

Связь с белками плазмы - 97%.

Выводится почками - 90% в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (Мб), кишечником - 10%.

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Сmах увеличивается на 40 %.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза,

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,

Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс- эзофагит,

Поддерживающая терапия

гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, Неэрозивная гастроэзофагеальная

рефлюксная болезнь,

Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся

патологической гиперсекрецией,

В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для Helicobacter pilory у пациентов с язвенной болезнью.

Противопоказания

Симптомы:

Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.

Лечение:

Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились.

Побочные действия

Исходя из опыта клинических испытаний, можно сделать вывод, что рабепразол обычно хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты в целом слабо выраженные или умеренные и носят преходящий характер.

При приеме рабепразола в ходе клинических исследований отмечались следующие побочные действия: головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, запор, сухость во рту, головокружение, сыпь, периферический отек.

В ходе пострегистрационного применения рабепразола сообщалось о следующих побочных эффектах: повышение уровня печеночных ферментов, редко - гепатит и желтуха. У пациентов с циррозом печени редко сообщалось о развитии печеночной энцефалопатии. Также в редких случаях отмечались тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, буллезные высыпания, крапивница,острые системные аллергические реакции, миалгия, артралгия, гипомагниемия. Очень редко сообщалось о развитии интерстициального нефрита, гинекомастии, мультиформной эритемы, токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса-Джонсона. Согласно данным постмаркетингового наблюдения при приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов (см. раздел Особые указания)

Взаимодействие

Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина - на 22%.

Не взаимодействует с жидкими антацидами. Совместим с препаратами, метаболизирующимися системой CYP450 (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам).

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Хайрабезол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза

рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

Приподдерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день.

Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию.

Для лечения синдрома Золлингеуа-Элисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых больных с синдромом Золлингера-Элисона длительность лечения рабепразолом составляет до одного года.

Для лечения язвеннойболезни двенадиатиперстнойкишки или хронического гастрита, связанного с инфицированием Н. pylori, рекомендуется курс лечения длительностью 7 дней одной из следующих комбинаций препаратов:

Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2 раза в день и амоксициллин по 1г. 2 раза в день.

Хайрабезол по 20 мг 2 раза в день + кларитромицин по 500 мг 2 раза в день и метронидазол по 400 мг 2 раза в день.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов.

При назначении препарата Хайрабезол пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется.

Дети

Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.

Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Передозировка

Симптомы:

Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.

Лечение:

Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Особые указания

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. Таблетки препарата Хайрабезол нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Хайрабезол не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.

Гипомагниемия

При лечении ингибиторами протонной помпы на протяжении, по крайней мере, 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающее замещение магния и отмену терапии ингибиторами протонной помпы. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ингибиторы протонной помпы с препаратами, такими как дигоксин или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать уровень магния до начала лечения ингибиторами протонной помпы и в период лечения.

Переломы

Согласно данным наблюдательных исследований можно предположить, что терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска, связанного с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, принимавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае появления в процессе лечения сонливости следует отказаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

таблетки покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 10мг и 20мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 С до 25 С. Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

2 года. Не использовать по истечению срока годности указанного на упаковке.