Состав

Активные вещества: цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, крахмал, повидон (К30), карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, лак алюминиевый на основе красителя пунцового (Понсо 4R).

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с риской на одной стороне. На изломе - ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Hi-гистаминовые рецепторы, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления, угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней стадии аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. На фоне курсового приема толерантность не развивается.

Действие препарата начинается через 20 минут (у 50 % больных), через 1 час (у 95% больных), и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация определяется примерно через 30-60 минут.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.

Распределение: цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93%. Величина объема распределения (V_d) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм: цетиризин слабо метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием неактивного метаболита.

При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается. Выведение: при применении препарата в дозе 10 мг около 60% цетиризина выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, 10% выводится в последующие 4 дня, 10% - выводится с калом в течение 5 дней. Неактивный метаболит выводится с калом, предполагается также выведение с желчью. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин.

После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения составляет около 7-10 часов. У детей в возрасте от 6 до 12 лет величина периода полувыведения снижается до 6 часов, у детей от 2 до 6 лет величина периода полувыведения составляет около 5 часов, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3,1 часа.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина периода полувыведения увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%. На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины периода полувыведения на 50% и уменьшение клиренса на 40%. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Препарат практически не удаляется при гемодиализе. Проникает в грудное молоко.

Показания к применению

- сезонный и круглогодичный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит,

- поллиноз (сенная лихорадка),

- крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая,

- зудящие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит),

- отек Квинке.

Противопоказания

Симптомы: прием препарата однократно в дозе свыше 50 мг может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, беспокойства и повышенной раздражительности, возможно появление признаков антихолинергического действия в виде задержки мочи, сухости во рту, запора.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь, незамедлительно обратиться к врачу.

Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Побочные действия

Обычно цетиризин переносится хорошо.

В отдельных случаях возможны слабость, головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, беспокойство, повышение двигательной активности, мигрень, сухость во рту, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта в виде диспепсии, боли в животе, метеоризма.

Интенсивность вышеупомянутых побочных эффектов можно снизить, разделив суточную дозу на 2 приема.

Реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, отек Квинке) возникают крайне редко (<, 2%).

Взаимодействие

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям старше 12 лет - 1 таблетка (10 мг) 1 раз в сутки.

Детям от 6 до 12 лет - по 1 таблетке (10 мг) - 1 раз в сутки или по 1/2 таблетке (5 мг) 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

При нарушении функции печени необходимо подбирать дозу индивидуально, особенно при одновременной почечной недостаточности.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: прием препарата однократно в дозе свыше 50 мг может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости, беспокойства и повышенной раздражительности, возможно появление признаков антихолинергического действия в виде задержки мочи, сухости во рту, запора.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь, незамедлительно обратиться к врачу.

Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Данных о взаимодействии цетиризина с алкоголем до настоящего времени не получено, несмотря на это, употребление спиртных напитков во время лечения цетиризином не рекомендуется.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 С Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ДАНАФА ФАРМАСЬЮТИКАЛ ДЖОЙНТ СТОК КОМПАНИ,

д.253, ул. Зунг Си Тхань Тхе, р-он Тхань Тхе, Дананг Сити, Вьетнам