Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 39,26 мг, лактозы моногидрат 117,0 мг, кросповидон 1,70 мг, кремния диоксид коллоидный 0,34 мг, магния стеарат 1,70 мг.

Оболочка: гипромеллоза 1,08-2,17 мг, макрогола стеарат (Полиоксил-8-стеарат) 0,20-0,41 мг, целлюлоза микрокристаллическая 0,82 - 1,63 мг, пропиленгликоль 0,69-1,38 мг, титана диоксид (Е 171) 0,60-1,21 мг.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Для таблеток производства АО Актавис, Исландия: двояковыпуклые, эллипсовидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны.

Для таблеток производства Актавис ЮКЛимитед, Великобритания: двояковыпуклые, эллипсовидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. С маркировкой С с одной стороны таблетки. С другой стороны таблетки имеется риска, по одну сторону от которой находится маркировка J, а по другую сторону маркировка Е.

Маркировки С, J и Е наносятся на таблетки методом тиснения.

Фармакодинамика

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжительность действия - более 24 часов.

На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3-х суток.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Достигает максимальной концентрации через 1 час после приема внутрь. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч время достижения максимальной концентрации в плазме крови и снижает величину максимальной концентрации на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 суток равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5-1,5 ч после приема.

Связь с белками плазмы составляет 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе от 5 мг до 60 мг. Объем распределения - 0,5 л/кг.

В небольших количествах цетиризин метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р₄₅₀). Препарат не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.

Системный клиренс цетиризина составляет 53 мл/мин. Период полувыведения (Т_1/2) у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет - 6 часов.

У пожилых пациентов Т_1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек), Цетиризин проникает в грудное молоко.

Почечная недостаточность. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т_1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а Т_1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин практически не удаляется в ходе гемодиализа.

Печеночная недостаточность. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение Т_1/2 цетиризина на 50% и снижение его общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).

При нормальной функции почек и печени коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Показания к применению

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница), поллиноз (сенная лихорадка), другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающийся зудом и высыпаниями, ангионевротический отек.

Противопоказания

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматические лекарственные средства. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности препарат следует применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку цетиризин выводится с грудным молоком, на время приема препарата Цетиринакс следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендованных дозах минимально влияет на центральную нервную систему (ЦНС). Как правило, он не оказывает влияния на дневную активность пациентов, но у некоторых в результате приема могут наблюдаться такие проявления как сонливость, чувство усталости, головокружение, головная боль и парадоксальная стимуляция ЦНС.

Частота проявления побочных реакций: иногда (>,1/1000, <,1/100), редко (>,1/10000, <,1/1000), очень редко (<, 1/10000).

Со стороны кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд).

Со стороны ЦНС: иногда - ажитация, редко - судороги, очень редко - синкопе.

Зрительные нарушения: очень редко - окулогирный криз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Со стороны ЖКТ: иногда - жалобы на дискомфорт и расстройства ЖКТ.

Со стороны функции печени: редко - изменение лабораторных показателей функции печени, очень редко - гепатит.

Прочие: иногда - сухость во рту, редко - увеличение веса.

Взаимодействие

Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Рекомендуется с осторожностью применять препарат совместно с алкоголем, поскольку цетиризин может потенцировать его действие (смотри раздел Особые указания).

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетки запивают небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день.

У пациентов со сниженной функцией почек (КК - 30-49 мл/мин) назначают 5 мг/сутки, при тяжелой ХПН (КК - 10-30 мл/мин) - 5 мг/сутки через день.

Передозировка

Симптомы (возникают при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматические лекарственные средства. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

При превышении дозы 10 мг/сутки быстрота реакции может ухудшиться.

В рекомендуемых дозах препарат не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0.5 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения, а также от совместного приема лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

У пациентов с ХПН средней и тяжелой степени выраженности требуется коррекция режима дозирования.

Особое внимание следует уделять пациентам, страдающим эпилепсией, и пациентам, у которых есть предрасположенность к развитию судорожных припадков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме в рекомендованных дозах (10 мг в сутки) не оказывает влияния на способность к вождению и работу с механизмами. Пациентам в период лечения Цетиринаксом необходимо строго соблюдать рекомендованные дозы препарата и контролировать возможное появление симптомов сонливости.

Пациентам, отмечающим у себя симптомы сонливости, рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

При температуре не выше 25 С.

Срок годности

3 года.