Состав

Активное вещество - цефазолин (в виде цефазолина натрия) 0,5 г или 1,0 г соответственно.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Порошок цвета от белого до слегка желтоватого.

Фармакодинамика

Цефазолин является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком I поколения для парентерального введения. Как и все другие бета-лактамные антибиотики, он обладает бактерицидным действием, влияя на синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении

грамположительных аэробов:Staphylococcusspp. (чувствит. к метициллину), Streptococcusspp., Streptococcuspneumoniae,

грамотрицательных аэробов:Branhamellacatarrhalis, Citrobacterkoseri, Escherichiacoii, Haemophilusinfluenzae, Klebsiellaspp., Neisseriagonorrhoeae, Proteusmirabilis

анаэробов:Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes, Veilonella spp..

Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью: анаэробы.Eubacteriumspp.

Неэффективен в отношении

грамположительных аэробов:Enterococcispp., Staphylococcusspp. (резистентные к метициллину), Listeriamonocytogenes

грамотрицательных аэробов:Acinetobacterbaumanii, Aeromonasspp, Alcaligenesdenitrificans, Bordetellaspp., Campylobacterspp., Citrobacterfreundii, Enterobacterspp., Legionellaspp., Morganellamorganii, Proteusvulgaris, Providenciaspp., Pseudomonasspp., Serratiaspp., Vibriospp., Yersiniaenterocolitica

анаэробов:Bacteroides spp., Clostridium difficile,

атакже:Chlamydia spp., Mycobacterium spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp. Резистентные к пенициллинуStreptococcuspneumoniae обладают перекрестной резистентностью к цефалоспоринам, таким, как цефазолин.

Фармакокинетика

Цефазолин применяется парентерально. После внутримышечного введения максимальные концентрации в сыворотке достигаются через 30-75 мин.

Концентрации (мкг/мл) в сыворотке после внутримышечного введения:

Доза 30 мин 1 час 2 часа 4 часа 6 часов 8 часов

500 мг 36,2 36,8 37,9 15,5 6,3 3

1 г 60,163,8 54,З 29,3 13,2 7,1

Концентрации (мкг/мл) в сыворотке после внутривенного введения 1 г:

5 мин 15 мин 30 мин 1 час 2 часа 4 часа

188,4 135,8 106,8 73,7 45,6 16,5

Около 65 - 92 % цефазолина связывается с белками плазмы. Цефазолин очень хорошо проникает в ткани, включая скелетные мышцы, миокард, костную ткань, желчь и ткани желчного пузыря, эндометрия и влагалища. Цефазолин проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке. В незначительных количествах он проникает в спинномозговую и внутриглазную жидкости.

Цефазолин не метаболизируется. Большая часть введенной дозы подвергается клубочковой фильтрации и выводится с мочой в микробиологически активной форме. Небольшая часть выводится с желчью. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, у больных с нарушениями функции почек период полувыведения может быть более длительным.

Показания к применению

Цефазолин показан для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

- Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей,

- инфекции мочевыводящих путей ( в т.ч. острый пиелонефрит),

- инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. раневые и ожоговые инфекции,

- эндокардит,

- септицемия,

- инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей,

- инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. остеомиелит),

- сифилис,

- гонорея,

- мастит,

- профилактика инфекции при хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения, головокружение головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбиновго времени.

Терапия: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели, терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефазолин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, редко - экссудативная мультиформная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок.

Желудочно-кишечный тракт:

потеря аппетита, диарея, боль в животе, тошнота и рвота (в большинстве случаев эти симптомы слабо выражены и исчезают во время или после лечения), дисбактериоз, редко- транзиторный гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит,

транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина и/или лактат- дегидрогеназы и щелочной фосфатазы.

Мочевыделительная система: транзиторное повышение уровня азота мочевины крови (АМК) и креатинина сыворотки, редко - нарушение функции почек (при лечении большими дозами).

Центральная нервная система: головокружение, общее недомогание, усталость, ночные кошмары, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, ощущение жара, изменения в восприятии цвета и спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептиформные припадки (у пациентов с почечной недостаточностью), асептический менингит.

Местные реакции: флебит в месте внутривенной инъекции, болезненность в месте введения при внутримышечном введении.

Лабораторные показатели: транзиторные - лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия, гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, редко - снижение гемоглобина и/или гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.

Прочие: боль в груди, выпот в плевральную полость, кашель, ринит, гипогликемия, гипергликемия, вагинит, тромбофлебит, суперинфекция, кандидоз.

Взаимодействие

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом (при сопутствующем применении пробенецида почечный клиренс цефазолина снижается).

При одновременном применении пероральных антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходим контроль параметров свертываемости крови.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск развития токсических реакций (необходим контроль параметров функции почек).

Способ применения и дозы

Цефазолин Сандоз предназначен для внутривенного (в т.ч. в виде инфузии) и внутримышечного введения.

Дозы зависят от чувствительности возбудителей, вызвавших инфекцию, и тяжести течения заболевания.

Взрослые

Стандартные дозы, применяемые для лечения взрослых:

В редких случаях применялись дозы до 12 г.

Рекомендации по режиму дозирования у взрослых пациентов с почечной недостаточностью:

Профилактика послеоперационной инфекции.

За 30 мин - 1 час до операции внутривенно или внутримышечно вводится первоначальная доза от 1 до 2 г.

При продолжительных операциях (2 часа и дольше) внутривенно или внутримышечно вводится еще 500 мг - 1 г во время операции. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции.

После операции в течение 24 часов вводится по 500 мг - 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6-8 часов.

Если потенциальные инфекции представляют большую опасность для пациента (напр., после операции на сердце или серьезной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать послеоперационное введение препарата в течение 24-48 часов.

Для пожилых пациентов коррекции доз не требуется.

Дети в возрасте 1 месяца жизни и старше.

Суточная доза при лечении инфекций легкой и средней степени тяжести составляет 25 - 50 мг/кг веса тела, вводится в 3-4 приема.

В случаях тяжелого течения инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы - 100 мг/кг веса тела.

Рекомендации по режиму дозирования при лечении детей с почечной недостаточностью

В начале лечения детям, которым проводится гемодиализ, препарат вводится в дозе 7 мг/кг веса тела. Так как во время диализа уровень цефазолина в сыворотке снижается на 35-65%, между процедурами диализа вводится доза из расчета 3-4 мг/кг веса тела (интервал между процедурами диализа 72 часа).

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. В соответствии с принципами терапии антибиотиками лечение цефазолином рекомендуется продолжать, по крайней мере, в течение 2-3 дней после исчезновения лихорадочного состояния и/или получения подтверждения об эрадикации возбудителя.

Приготовление растворов для внутримышечного введения.

Для внутримышечного введения Цефазолина Сандоз 1 г препарата растворяют в 4 мл, 0,5 г - в 2 мл 0,5% раствора лидокаина или воды для инъекций.

Максимальная доза для внутримышечного введения - 1 г, вводится глубоко в мышщу.

При лечении детей в возрасте до 1 года не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.

Приготовление растворов для внутривенного введения.

Растворы цефазолина с лидокаином не должны применяться для внутривенного введения.

Для внутривенного введения Цефазолин Сандоз растворяют в воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида (для растворения каждого грамма порошка требуется не менее 4 мл раствора). Посредством медленной внутривенной инъекции (3-5 мин) можно вводить до 1 г цефазолина.

Для введения более высоких ежедневных доз (4 - 6 г в 2 - 3 приема) используется внутривенная инфузия.

Для приготовления раствора для внутривенной инфузии препарат растворяют в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы, вводят в течение 20-30 минут.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения препарата. Используются только прозрачные и бесцветные растворы.

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения, головокружение головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина, положительная реакция Кумбса, тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбиновго времени.

Терапия: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели, терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Особые указания

При назначении Цефазолина Сандоз необходимо учитывать возможность развития перекрестной аллергии с другими цефалоспоринам и изредка встречающихся перекрестных аллергических реакций к пенициллинам (особенно у пациентов с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой или поллинозом).

При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо рассмотреть вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с проводимой терапией антибиотиками. Поскольку это состояние может представлять угрозу для жизни больного, следует немедленно прекратить лечение цефазолином и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, оказывающих влияние на перистальтику, противопоказано. При лечении больных с гипертонией и сердечной недостаточностью необходимо помнить о содержании натрия в растворах для инъекций (48 мг на 1 г цефазолина). Спортсменам необходимо учитывать, что, если во время лечения применялся раствор цефазолина с лидокаином, тесты на допинг могут дать положительные результаты. Лабораторные анализы. Если исследование анализа мочи на содержание глюкозы производится с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест, результаты могут быть ложно-положительными, хотя цефазолин не влияет на результаты исследования мочи на содержание глюкозы с использованием ферментного метода.

Как непрямая, так и прямая реакция Кумбса может быть ложноположительной в том числе у новорожденных, чьи матери получали цефалоспорины.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г или 1,0 г.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.

Готовые растворы - не более 24 часов в защищенном от света месте, при температуре 2-8С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.