Состав

Активное вещество: Цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) - 1,0 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Hnt его coccus spp. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (Тсmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1000 мг, соответственно - 2 и 1 ч максимальная концентрация (Сmах) - 38 и 64 мкг/мл после внутривенного (в/в) введения ТСmах - в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг Сmах - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечнососудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, планцету, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85 %. Период полувыведеиия (Т 1/2 ) при в/м введении - 1,8 ч, при в/в введении -2 ч. При нарушении функции почек Т 1/2 - 20-40 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей ЛOP-органов (в том числе средний отит) мочевыводящих и желчевыводящих путей органов малого таза кожи и мягких тканей костей и суставов (в том числе остеомиелит) эндокардит, перитонит, мастит раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам беременность и период лактации период новорожденности.

С осторожностью: Почечная/печеночная недостаточность, заболевания кишечника (псевдомембранозный энтероколит, неспецифический язвенный колит в анамнезе), детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение цефазолина при беременности противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинана в крови).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембраиозный энтероколит, редко - холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении - болезненность (в месте введения), при в/в введении - флебит.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Взаимодействие

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол) ввиду их антагонизма. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции. При одновременном применении пероральных антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходим контроль параметров свертываемости крови. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию цефазолина в плазме крови, замедляют выведение цефазолина, и повышают риск развития токсических реакций.

Способ применения и дозы

Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно. Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, а также возраста и массы тела, функции почек. Средняя суточная доза для взрослых - 1 г кратность введения - 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г (в редких случаях - 12 г) кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции - I г за 30 мин до операции, 0,5 г - во время операции и по 0,5-1 г - каждые 6-8 ч в течение суток после операции. Пациентам с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1,6 мг% - можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 12 ч. При КК 34-11 мл/мин или при содержаниёи креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - Уг дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводятся после начальной дозы. Средняя суточная доза для детей (старше 1 месяца) - 20-50 мг/кг при тяжелом течение инфекции доза препарата может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения -3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы. Ф Приготовление растворов: Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25-0,5 % растворе новокаина. Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы инфузию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту). Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость. Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина положительная реакция Кумбса тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени.

Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Особые указания

Больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования цефазолина. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь перекрестную повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар. При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотика. В этом случае немедленно прекращают терапию цефазолином и назначают соответствующее лечение (применение препаратов, влияющих на перистальтику, противопоказано). Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте при температуре 15 - 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

БРЫНЦАЛОВ-А, ЗАО