Состав

Цефокситин натрия (в пересчете на цефокситин) - 500 мг или 1000 мг.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр действия.

Активен в отношении Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы). Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Eikenella corrodens (непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri.

Активен в отношении анаэробных организмов: Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron).

Устойчив к действию бета-лактамаз.

Неактивен в отношении различных видов Pseudomonas spp., многих штаммов Enterobacter cloacae (метициллиноустойчивые), Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (метициллиноустойчивые штаммы), Listeria monocytogenes. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus, большинство Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis) устойчивы к цефокситину.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении - в конце инфузии, при этом максимальная концентрация после введения 1 и 2 г - около 110 и 244 мкг/мл соответственно. Хорошо проникает в плевральную полость, полость сустава, в антибактериальных концентрациях определяется в желчи. Объем распределения - 0,16 л/кг. Связь с белками плазмы - 70-80 %.

Период полувыведения - около 0,7-1,1 ч, при почечной недостаточности - около 5-6 ч. Выводится преимущественно в неизмененном виде (85 % за счет гломерулярной фильтрации, 6 % - канальцевой секреции), в виде неактивных метаболитов - лишь 0,2-5 %.

Период полувыведения у новорожденных до 7 дней - около 5,6 ч, от 7 дней до 1 мес -около 2,5 ч, 1-3 мес - около 1,7 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефокситину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, органов малого таза, мочевыводящих путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции, сепсис, эндокардит, гонорея (неосложненная).

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение цефокситина противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Лабораторные показатели: у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермаль- ный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, при внутримышечном - гиперемия и болезненность в месте введения.

Прочие: усугубление течения миастении gravis.

Взаимодействие

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия.

Аминогликозиды и другие цефалоспорины - риск развития нефротоксичности.

Способ применения и дозы

Внутривенно (болюсно или инфузионно), внутримышечно.

Средняя доза для взрослых - 1-2 г каждые 6-8 ч.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - внутримышечно, по 1 г 2 раза в сутки.

При неосложненной гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами, - внутримышечно 2 г однократно, одновременно (или 1 ч спустя) с приемом внутрь 1 г пробенецида.

При тяжелом течении инфекций - внутривенно, 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза может быть повышена до 200 мг/кг (но не более 12 г).

При нарушении выделительной функции почек первая доза - 1-2 г, в дальнейшем следует уменьшить разовую дозу и увеличить интервалы между введениями.

У больных с нарушением функции почек режим дозирования цефокситина устанавливают в зависимости от клиренса креатинина.

Пациентам, находящимся на гемодиализе рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1-2 г. У детей с нарушением функции почек коррекцию режима дозирования (уменьшение разовой дозы и увеличение интервала между введением) проводят согласно рекомендациям для взрослых пациентов с нарушением функции почек.

Детям - в разовой дозе 30-40 мг/кг, кратность введения зависит от возраста: недоношенным детям с массой тела более 1500 г и новорожденным первой недели жизни - через 12 ч, новорожденным 1-4 нед жизни - через 8 ч, детям, старше 1 мес - через 6 или 8 ч. Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 12 г.

Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым назначают по 2 г внутримышечно или внутривенно за 0,5-1 ч до начала операции, после операции - по 2 г каждые 6 ч в течение 1 сут. Детям - 30-40 мг/кг с вышеуказанными интервалами, однако новорожденным вторую и третью дозы вводят через 8-12 ч. При проведении кесарева сечения - одномоментно, внутривенно, 2 г после пережатия пуповины.

Приготовление растворов для инъекций:

Для внутримышечного введения - 500-1000 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций или 0,5 -1 % раствора лидокаина (без эпинефрина).

Для внутривенного болюсного введения - 500 мг препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций, 1000 мг в 10 мл воды для инъекций. Введение осуществляют медленно, в течение 3-5 мин.

Для внутривенного инфузионного введения - 500 мг препарата растворяют в 50 мл растворителя, 1000 мг в 100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы. Продолжительность инфузии 30-60 мин.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

Для лечения новорожденных следует использовать растворитель без консервантов. Применение высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности аспарагинаминотрансферазы.

Не рекомендуется для лечения менингита.

При использовании метода Яффе возможны ложнозавышенные концентрации креатинина в сыворотке крови.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.

Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг и 1000 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Компания ДЕКО, ООО