Состав

Состав на 1 флакон: активное вещество - цефотаксим 1000 мг (в виде цефотаксима натрия).

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик - III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая, синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штамы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichiacoli, Haemophilus- influenzae (в том числе штаммы, образующие пеницилл иназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том,числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного (в/в) введения в дозе 1 г время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме - 5 мин, максимальная концентрация цефотаксима (Сmах) в плазме составляет около 101.7 мкг/мл. После внутримышечного (в/м) в дозе 1 г ТСmах- 0.5 ч и составляет около 21 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность 90-95%.

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая) организма. Объем распределения 0.25 - 0.39 л/кг.

Период полувыведения цефотаксима (Т1/2) -1ч при в/в введении и 1-1.5 ч -при в/м введении. Выводится почками, 20-36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде 2 неактивных метаболитов).

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных - 0.75-О ч, у недоношенных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч, у детей с массой тела более 1500 г - 3.4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту, в незначительных концентрациях проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными препарату микроорганизмами: центральной нервной системы (менингит), нижних дыхательных путей и ЛОР - органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, перитонит, сепсис, эндокардит, гонорея, инфицированные раны и ожоги, интраабдоминальные инфекции, сальмонеллезы, болезнь Лайма (боррелиоз), инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах желудочно-кишечного тракта).

Противопоказания

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности введение препарата противопоказано.

При необходимости назначения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения (в том числе гранулоцитопения, нейтропения), тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипокоагуляция. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально угрожающие жизни аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: гиперазотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная реакция Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочее: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Взаимодействие

- увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами и нестероидными противовоспалительными препаратами,

- вероятность поражения почек увеличивается при одновременном введении с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками,

- лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение,

- фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях в/м или в/в, по 1 г каждые 12 ч, при неосложненной острой гонорее - в/м, 0.5-1 г однократно, при инфекциях средней тяжести - в/м или в/в по 1-2 г каждые 8 часов, при сепсисе - в/в, по 2 г каждые 6-8 ч, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) - в/в, по 2 г каждые 4 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекции перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч. При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) -в/в, 1 г, затем через 6 и 12 часов после первой дозы - дополнительно по 1 г. При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1.73 кв.м и менее, суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и доношенным новорожденным в возрасте менее7 дней - в/в, 50 мг/кг каждые 12 ч, в возрасте 1-4 недели - в/в, 50 мг/кг каждые 8 л,

детям старше 4 недель, но с массой тела до 50 кг - в/в или в/м 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в том числе при менингите, в/м или в/в, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов:

- для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл растворителя),

- для в/в инфузии в качестве растворителя используют 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1 -2 г разводят в 50-100 мл растворителя).

Продолжительность инфузии 50-60 минут.

- для в/м введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (1 г - 4 мл).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Особые указания

Препарат содержит 51,75 мг (2,25 мэкв) натрия.

- во время лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ваикомицин или метронидазол. При развитии псевдомембранозного колита противопоказано назначение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника,

- назначение цефалоспоринов требует тщательного сбора аллергологического анамнеза: аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллинам). Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. Аллергические (анафилактические) реакции на пенициллины и цефалоспорины могут быть серьезными и угрожать жизни пациента и могут потребовать проведения соответствующих лечебных мероприятий. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цсфалоспорины. В случае каких-либо сомнений обязательно присутствие врача при первом введении препарата, с целью немедленного начала соответствующего лечения в случае развития анафилактической реакции. Если у больного развилась реакция гпперчувствительности, то введение цефотаксима должно быть немедленно прекращено и, при необходимости, должно быть немедленно начато соответствующее лечение аллергической реакции,

- при лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови,

- во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу,

- во время лечения нельзя употреблять этанол возможны дисульфирамоиодобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, снижение артериального давления, головная боль, тахикардия, одышка). Для комплекта с растворителем: При использовании в качестве растворителя лидокаина необходимо учитывать сведения, указанные в инструкции по применению лидокаина, а также, что раствор лидокаина применяют как растворитель только при внутримышечном введении.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

По влиянию препарата на способность к управлению транспортными средствами и занятию др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания данных нет, но учитывая возможность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1000 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 15С до 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

РУЗФАРМА, ООО