Состав

Активное вещество - Цефтазидима пентагидрат (в пересчете на цефтазидим) - 0,5 г и 1,0 г. Вспомогательное вещество - натрия карбонат.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов). Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas spp., в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter spp., включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину),

грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), Streptococcus pneumoniae, анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).

Неактивен в отношении устойчивых в метициллину Staphylococcus spp., Streptococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Campylobacter spp. и Clostridium difficile.

Активен in vitro против большинства штаммов следующих микроорганизмов (клиническое значение этой активности неизвестно): Clostridium perfringens, Aсinetobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii. Neisseria gonorrhoeae, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus еpidermidis, Yersinia enterocolitica.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1,0 г - 17 и 39 мг/л соответственно. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 1 ч. Максимальная концентрация в плазме крови после внутривенного болюсного зведения в дозах 0,5, 1 и 2 г - 42, 69 и 170 мг/мл соответственно. Терапевтически эффективные сывороточные концентрации сохраняются через 8-12 ч после внутривенного и внутримышечного введения. Связь с белками плазмы - менее 10 %. Концентрации цефтазидима, превышающие минимальные ингибирующие концентрации для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, тканях сердца, желчи, мокроте, синовиальной жидкости, внутриглазной, плевральной и перитонеальной жидкостях. Легко проникает через плаценту и выделяется с трудным молоком. При отсутствии воспалительного процесса плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При менингите концентрация в спинномозговой жидкости достигает терапевтического значения (4-20 мг/л и выше). Период полувыведения - 1,9 ч, у новорожденных - в 3-4 раза продолжительнее, при гемодиализе - 3-5 ч. Не метаболизируется в печени. Выводится почками (80-90 % в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации), в течение 24 ч, с желчью - менее 1 %.

Показания к применению

Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, инфицированные бронхоэктазы, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, инфекции легких у больных муковисцидозом),

ЛОР-инфекции (средний отит, мастоидит, синусит),

инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, абсцесс почки),

инфекции мягких тканей (флегмона, рожа, раневые инфекции, мастит, язва кожи),

инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит),

инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей и брюшной полости (холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря, забрюшинные абсцессы, перитонит, диверкулит, энтероколит), инфекции органов малого таза,

сепсис,

гонорея,

менингит.

Профилактика инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе.

Противопоказания

Симптомы: боль, воспаление, флебит в месте инъекции, головокружение, парестезии, головная боль, судороги у пациентов с почечной недостаточностью, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинение протромбинового времени.

Лечение: симптоматическое, в случае почечной недостаточности -перитонеальный диализ или гемодиализ.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности цефтазидим назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Местные реакции: при внутривенном введении - флебит, при внутримышечном введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, судорожные припадки, энцефалопатия, порхающий тремор.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, токсическая нефропатия, кандидозный вагинит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, колит, холестаз, орофарингеальный кандидоз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфоцитоз, гемолитическая анемия, геморрагии.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, ложноположительная реакция мочи на глюкозу, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ложноположительная прямая реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени.

Прочие: носовое кровотечение, суперинфекция.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, ванкомицином. Нельзя использовать раствор натрия гидрокарбоната в качестве растворителя.

Петлевые диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия.

Бактериостатические антибиотики (в т.ч. хлорамфеникол) снижают действие препарата.

Фармацевтически совместим со следующими растворами: при концентрации от 1 до 40 мг/мл - натрия хлорид 0,9 %, натрия лактат, раствор Хартмана, декстроза 5 %, натрия хлорид 0,225 % и декстроза 5 %, натрия хлорид 0,45 % и декстроза 5 %, натрия хлорид 0,9 % и декстроза 5 %, натрия хлорид ),18 % и декстроза 4 %, декстроза 10 %, декстран с молекулярной массой около 40 кДА 10 % в растворе натрия хлорида 0,9 % или в растворе декстрозы 5 %, декстран с молекулярной массой около 70 кДА 6 % в растворе натрия хлорида 0,9 % или в растворе декстрозы 5%.

В концентрациях от 0,05 до 0,25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для перитонеального диализа (лактат).

Для внутримышечного введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0,5-1 %. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим в концентрации 4 мг/мл добавляют к следующим растворам: гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорид 0,9 % или растворе декстрозы 5 %, цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорид 0,9 %, клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе натрия хлорид 0,9 %, гепарин 10 МЕ/мл или 50 МЕ/мл в растворе натрия хлорид 0,9 %, калия хлорид1 10 мЭк/л или 40 мЭк/л в растворе натрия хлорид 0,9 %. При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1,5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутримышечно. Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от локализации инфекции и тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя, возраста, массы тела и функции почек пациента.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 г каждые 8-12 ч или по 2 г с интервалом 12 ч.

При тяжелых инфекциях, особенно у пациентов со сниженным ммунитетом (включая пациентов с нейтропенией), - по 2 г каждые 8 ч. При инфекциях мочевыводящих путей - 0,25 г 2 раза в сутки. При инфекциях костей и суставов - по 2,0 г каждые 12 ч. При муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp. - по 0-50 мг/кг каждые 8 ч.

При операциях на предстательной железе в профилактических целях вводят перед индукцией анестезии 1 г, повторяют введение после удаления катетера. Пожилым пациентам максимальная суточная доза должна составлять не более 3 г.

Новорожденным и младенцам в возрасте до 2 мес назначают 25-60 мг/кг/сут (кратность 2 введения).

Детям старше 2 мес назначают по 30-100 мг/кг/сут (кратность 2-3 введения), детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом и менингитом -L50 мг/кг/сут (кратность 3 введения).

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 6 г. У больных с нарушением функции почек, (включая пациентов, которым проводят диализ) режим дозирования цефтазидима устанавливают в зависимости от клиренса креатинина.

На фоне гемодиализа поддерживающие дозы рассчитывают с учетом клиренса креатинина, введение проводят после каждого сеанса гемодиализа. На фоне перитонеального диализа помимо внутривенного введения цефтазидим можно включать в диализный раствор (125-250 мг на 2 л диализного раствора). У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта, и у пациентов, находящихся на гемофильтрации высокой скорости в отделении интенсивной терапии, рекомендуемые дозы - 1,0 г/сут ежедневно (за одно или несколько введений).

У пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Длительность курса терапии составляет 7-14 дней. При инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa (пневмония, осложнения, обусловленные инфекцией легких при муковисцидозе, менингит) курс лечения может быть увеличен до 21 дня.

Приготовления растворов для инъекций:

В полученном готовом растворе могут присутствовать небольшие пузырьки диоксида углерода, что не влияет на эффективность препарата. Использовать только свежеприготовленный раствор. Легкое пожелтение раствора не влияет на эффективность.

Передозировка

Симптомы: боль, воспаление, флебит в месте инъекции, головокружение, парестезии, головная боль, судороги у пациентов с почечной недостаточностью, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинение протромбинового времени.

Лечение: симптоматическое, в случае почечной недостаточности -перитонеальный диализ или гемодиализ.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Цефтазидим может препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови, и в редких случаях привести к гипопротромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К устраняет гипопротромбинемию. У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок.

У некоторых пациентов во время или после применения цефтазидима может виться псевдомембранозный колит, вызываемый токсином Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, при более тяжелых -рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса, при необходимости следует назначать метронидазол, ванкомицин внутрь.

Во время лечения нельзя употреблять этанол - возможны дисульфирамоподобные эффекты.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении цефтазидима необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другой техникой.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Компания ДЕКО, ООО