Состав

Цефуроксим натрия в пересчете на цефуроксим 0,75 г или 1,5 г.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, гигроскопичен.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство. Clostridium spp., грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi, грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Парентеральное введение: после внутримышечного введения 750 мг максимальная концентрация (Сmах) достигается через 15-60 мин и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0,75 и 1,5 г Сmах через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч соответственно. Период полувыведения (Т1/2) при в/в и в/м введении - 1,3-1,5 ч, у новорожденных детей - 2-2,5 ч. Связь с белками плазмы - 33-50%. Не метаболизируется в печени. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85-90% в неизмененном виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче), через 24 ч выводится полностью (50% - путем канальцевой секреции, 50% -путем клубочковой фильтрации). Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры и др.), ЛOP-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.), мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея и др.), кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулез, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид и др.), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.), органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит), сепсис, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз), профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в т.ч. при операциях на легких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Побочные действия

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, анафилактический шок.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе,

изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, редко - псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия.

Взаимодействие

Одновременное пероральное назначение петлевых диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида, 0.9% раствором натрия хлорида, 5 и 10% раствором декстрозы, 0.18% раствором натрия хлорида и 4% раствором декстрозы, 5% раствором декстрозы и 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0.9% растворе натрия хлорида. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2.74%.

Способ применения и дозы

В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки, при инфекциях тяжелого течения -дозу увеличивают до 1500 мг 3-4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза - 3-6 г. Детям назначают по 30-100 мг/кг/сут в 3-4 приема. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2-3 приема.

При гонорее - в/м, 1500 мг (в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите - в/в, по 3 г каждые 8 ч, детям младшего и старшего возраста - 150-250 мг/кг/сут в 3-4 приема, новорожденным -100 мг/кг/сут. При операциях на брюшной полости, органах малого таза и при ортопедических операциях - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно - в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции. При полной замене сустава - 1500 мг порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метил - метакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах - в/в, 1500 мг при индукции анестезии, затем - в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 ч. При пневмонии - в/в, по 1500 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2-3 раза в сутки в течение 48-72 ч, затем переходят на прием внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

При ХПН необходима коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина (КК) 10-20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки, для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление раствора для инъекций:

для в/м инъекций:

Добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг цефуроксима. Осторожно встряхивать до образования суспензии. При в/м введении цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида. Цефуроксим в дозе 1500 мг предназначен только для в/в введения.

Раствор для в/в введения

Растворить

- 750 мг цефуроксима в 6 мл или более воды для инъекций, -1,5 г цефуроксима в 15 мл или более воды для инъекций.

Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 1,5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфу- зионной системы.

При смешивании раствора цефуроксима (1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазо- ла (50 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч. при температуре 4 С или до 6 ч. при температуре ниже 25 С.

Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат стабилен до 24 ч. при комнатной температуре при смешивании со следующими растворами:

- 0,9 % раствор натрия хлорида, -5% раствор декстрозы,

- раствор Рингера,

- раствор Хартмана.

Цефуроксим остается стабильным в 0,9 % растворе хлорида натрия и в 5 % растворе декстрозы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Со следующими растворами цефуроксим совместим в течение 24 ч при комнатной температуре:

- гепарин (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия,

- хлорид калия (10 мЭкв/л и 40 мЭкв/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия. Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.

Раствор гидрокарбоната натрия 2,74 % имеет показатель рН, существенно влияющий на цвет раствора цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения. При необходимости раствор гидрокарбоната натрия пациенту можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.

Передозировка

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48-72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения - не менее 7-10 дней. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Готовый к применению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике - в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. При переходе от парентерального введения к приему внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приема цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 0,75 г, 1,5 г.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. В недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

БИОСИНТЕЗ, ОАО