Состав

Состав на 1 мл:

Активное вещество: цианокобаламин - 0,2 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг

уксусная кислота - до рН 3,8-5,5

вода для инъекций - до 1 мл

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость от ярко-розового до ярко-красного цвета.

Фармакодинамика

Витамин В12. В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин -ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Фармакокинетика

В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90 %. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 час. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - кишечником, при сниженной функции почек - 0-7% почками, 70-100 % - кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Показания к применению

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина В12: В12-дефицитная анемия, в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсичными веществами и/или лекарственными средствами).

В комплексной терапии в неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полинейропатия (в том числе алкогольная). С профилактической целью: при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни.

Противопоказания

Данные о передозировке отсутствуют.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не рекомендуется к применению при беременности и в период грудного вскармливания, т.к. витамины группы В в высоких дозах обладают тератогенным действием.

Побочные действия

Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение, гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамином, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины).

Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении с тиамином.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные препараты, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ цианокобаламина. Не следует сочетать с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Способ применения и дозы

Подкожно, внутривенно, внутримышечно.

Подкожно, при В12-дефицитной анемии - по 100-200 мкг/сут через день, при В12-дефицитной анемии с присоединением нарушения функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю - ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту), в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических симптомов - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3 раза в неделю, при апластической анемии, анемиях, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы - 200-400 мкг 2-4 раза в месяц. В неврологии: невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полинейропатия (в том числе алкогольная) - по 200-500 мкг через день в течение 2 недель.

С профилактической целью - 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. Для устранения дефицита витамина В12 вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недели.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям -подкожно, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней.

Передозировка

Данные о передозировке отсутствуют.

Особые указания

Дефицит витамина В12 должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветовой показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1-2 раза в неделю, а далее - 2-4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 месяцев. Соблюдать осторожность у лиц, склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах, до 100 мкг на введение). При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было. н/мкл, при достижении

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Однако, учитывая, что препарат может вызвать головокружение, следует соблюдать осторожность при осуществлении данных видов деятельности.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,2 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.