Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: дезлоратадин 5,0 мг,

вспомогательные вещества (ядро):лактозы моногидрат (сахар молочный) 70,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12,1 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,0 мг, магния стеарат 0,9 мг, кроскармеллоза натрия 4,0 мг,

вспомогательные вещества (оболочка): опадрай II 85F48105 Белый 3,0 мг, в т.ч. (поливиниловый спирт 1,407 мг, макрогол 3350 0,708 мг, тальк 0,522 мг, титана диоксид 0,363 мг).

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакодинамика

Блокатор H₁-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация - приблизительно через 3 ч.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<, 2%) и через кишечник (<, 7%). Период полувыведения - 20-30 часов (в среднем - 27 часов).

Показания к применению

- Аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения),

- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применения дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось появлениями серьезных побочных эффектов.

Лечение:при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности.

Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%, часто - не менее - 1%, но менее 10%, нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%, редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%, очень редко - менее 0,01%.

Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, крапивница, диспноэ, анафилактический шок.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головная боль, очень редко - головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту, очень редко - тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:очень редко - миалгия.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

Взаимодействие

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено.

Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Способ применения и дозы

Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат принимать желательно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.

Передозировка

Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применения дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось появлениями серьезных побочных эффектов.

Лечение:при случайном приеме внутрь большого количества препарата - промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости - симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В рекомендованной дозе препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.