Состав

Действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 1,0 г, вспомогательные вещества: поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (молек. масса 12600 2700) - 9,0 г, глицерол - 100,0 г натрия дисульфит - 2,0 г, полисорбат-80 - 50,0 г, натрия гидроксида раствор 0,1 М до pH 6,0-7,5, вода для инъекций до 1 л.

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Описание

Бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакодинамика

ЭЛЗЕПАМ является производным бензодиазепина.

Фармакодинамика. Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием.

Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Механизм действия ЭЛЗЕПАМа определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени. Период полувыведения из организма от 6 до 10 - 18 часов, экскреция препарата в основном осуществляется через почки в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат применяют при различных невротических, неврозоподобных психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью. При реактивных психозах, ипохондрически-сенестопатическом синдроме (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройствах сна, для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения.

Как противосудорожное средство препарат применяют для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.

В неврологической практике применяют для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.

Противопоказания

При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов, при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия ЭЛЗЕПАМа рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2-3 раза в день) или раствор коразола (инъекции по 1 мл 10% раствора 1-2 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) - внутривенно (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания, редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или овышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогеннсть (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления (АД), редко - нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром отмены (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, диперсонализация, усиление потоооделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройство восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, редко - психотические реакции).

Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).

Взаимодействие

ЭЛЗЕПАМ совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические, и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Можент повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивают концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Способ применения и дозы

ЭЛЗЕПАМ назначают внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Разовая доза обычно составляет 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг), а при нарушениях сна 0,0005 - 0,001 г (0,5 -1 мг) перед сном.

Для купирования страха, тревоги, психомоторного возбуждения, а также при вегетативных пароксизмах и психотических состояниях ЭЛЗЕПАМ применяют внутримышечно или внутривенно, начальная доза 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза 0,003 - 0,005 г (3 -5 мл 0,1% раствора), в тяжелых случаях до 0,007 - 0,009 г.

При эпилептическом статусе и серийных эпилептических припадках препарат вводят внутримышечно или внутривенно начиная с дозы 0,0005 г (0,5 мг).

Для лечения алкогольной абстиненции препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 0,0025 - 0,005 (2,5 - 5 мг) в сутки.

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают внутримышечно по 0,0005 г (0,5 мг) один или два раза в день.

Для предоперационной подготовки - внутривенно медленно вводят 0,003 - 0,004 г (3-4 мл 0,1 % раствора).

Средняя суточная доза ЭЛЗЕПАМа составляет 0,0015 - 0,005 г (1,5-5 мг). Максимальная суточная доза 0,01 г (10 мг).

После достижения устойчивого терапевтического эффекта целесообразно перейти на прим пероральных лекарственных форм препарата.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения ЭЛЗЕПАМа, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 3-4 недель.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

При умеренной передозировке - усиление терапевтического действия и побочных эффектов, при значительной передозировке - выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия ЭЛЗЕПАМа рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2-3 раза в день) или раствор коразола (инъекции по 1 мл 10% раствора 1-2 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил (анексат) - внутривенно (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Особые указания

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении ЭЛЗЕПАМа при тяжелых депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных. При Q) почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема ЭЛЗЕПАМа побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед).

В период беременности применяют только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения ЭЛЗЕПАМом не рекомендуется.

ЭЛЗЕПАМ противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 30 %.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре до 20 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.