Состав

1 таблетка содержит: Активное вещество: Левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 29,8 мг лактозы моногидрат - 41,0 мг кальция гидрофосфата дигидрат - 15,0 мг натрия карбоксиметилкрахмал - 6,8 мг (натрия крахмала гликолят) повидон - 1,4 мг магния стеарат - 1,0 мг Вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза - 2,1 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза) макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0,6 мг титана диоксид - 0,3 мг Средняя масса таблетки с оболочкой - 103 мг

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.

 

Фармакодинамика

 

Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, который блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым у него в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов. Предупреждает развитие и облегчает проявление аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием. Практически отсутствует антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

 

Фармакокинетика

 

 

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание. Левоцетиризин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, абсорбируясь из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но скорость абсорбции уменьшается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после однократного приема препарата в разовой терапевтической дозе (5 мг) составляет 0,9 ч, Сmах - 207 нг/мл. После повторного приема препарата в дозе 5 мг Сmах составляет 308 нг/мл.

Распределение. Биодоступность достигает 100%. Объем распределения левоцетиризина составляет 0,4 л/кг. Связь с белками плазмы крови на 90%.

Метаболизм. Менее 14% препарата метаболизируется путем N- и О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч, у маленьких детей Т1/2 укорочен. Общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг. Почками с мочой в неизменном виде выводится 85,4% принятой дозы препарата. Через кишечник выводится около 12,9% принятой дозы препарата. Препарат не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 ч. При почечной недостаточности (клиренсе креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается и T1/2 удлиняется. Так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, и менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4- часовой процедуры гемодиализа.

 

 

Показания к применению

 

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы. Поллиноз (сенная лихорадка). Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница. Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

 

Противопоказания

 

 

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на гемодиализе. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: Применять с осторожностью при следующих состояниях: - хроническая почечная недостаточность (при КК более 10 мл/мин и менее 50 мл/мин требуется коррекция режима дозирования) - пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации) - при одновременном применении с алкоголем.

 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

 

Побочные действия

 

 

Классификация частоты развития нежелательных реакций (ВОЗ): очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев). Нежелательные реакции зарегистрированные в постмаркетинговом периоде применения левоцетиризина, частота развития которых не может быть подсчитана по доступным данным, имеют обозначение "частота неизвестна".

Аллергические реакции: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость редко - астения очень редко - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги частота неизвестна - бессонница, нарушение сна, парестезии, головокружение, обморок, тремор, нарушение вкуса, суицидальные мысли.

Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения частота неизвестна - диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия частота неизвестна - ощущение сердцебиения. Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту редко - боль в животе очень редко - тошнота, диарея, гепатит частота неизвестна - рвота, запор, повышение аппетита.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - задержка мочи, дизурия. Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко - миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела. Лабораторные показатели: очень редко - изменение функциональных проб печени.

Прочее: частота неизвестна - периферические отеки. Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

 

 

Взаимодействие

 

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс рацемического цетиризина снижается на 16%, при этом кинетика теофиллина не меняется. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно усиление их влияния на центральную нервную систему.

 

Способ применения и дозы

 

 

Внутрь, во время еды или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза -5 мг (1 таблетка). Пациенты пожилого возраста: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста: дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитывать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: [140- возраст (годы)] х масса тела (кг) КК(мл/мин)72 х КК(сыворот) (мг/дл) Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: дозу следует рассчитывать по таблице, приведенной ниже.

 

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	>80	5 мг/сут
Легкая	50-79	5 мг/сут
Средняя	30-49	5 мг/сутxlраз в 2 дня
Тяжелая	<30	5 мг/сутxlраз в 3 дня
Терминальная стадия- пациенты, находящиеся на гемодиализе	<10	Прием препарата противопоказан

Пациентам с нарушением только функции печени: коррекции режима дозирования не требуется. Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения при поллинозе в среднем составляет 1-6 недель, при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность курса лечения может увеличиться.

 

Передозировка

 

 

Симптомы: сонливость (взрослые), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (дети).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

 

 

Особые указания

 

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении с этанолом или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

В период приема препарата целесообразно воздерживаться от управления транспортными средствами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Форма выпуска

 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.

 

Условия отпуска из аптек

 

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия хранения

 

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности

 

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

 

ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО