Корзина [[drug_list.length]]

Выберите регион

  • [[region.name]]
  • [[town.name]]

    ЭМЕТРОН

    Справка аптек:
    Действующие вещество (МНН): ОНДАНСЕТРОН
    Группа: Лекарственные препараты
    Первичная упаковка: ампулы
    Упаковка: ЭМЕТРОН, Кол-во: 2мл №5, Дозировка 2мг/мл
    Штрих-код товара: 599700135890
    Производитель: ОАО ГЕДЕОН РИХТЕР
    Страна: ВЕНГРИЯ
    Отпуск по рецепту: Да

    Состав

    ондансетрона гидрохлорида дигидрат 10 мг,
    ?что соответствует содержанию ондансетрона 8 мг
    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.6 мг, магния стеарат - 1.3 мг, тальк - 7.1 мг, крахмал прежелатинизированный - 18 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, крахмал кукурузный - 54.5 мг, лактозы моногидрат - 118.5 мг.
    Состав оболочки: кремния диоксид коллоидный - 0.07 мг, краситель железа оксид желтый - 0.12 мг, титана диоксид - 0.27 мг, макрогол 6000 - 0.79 мг, сепифильм 003 - 8.75 мг (макрогола-40 стеарат (моно и диэфиры стеариновой кислоты и ПЭГ-40) (E431) - 8-12%, целлюлоза микрокристаллическая (E460) - 35-45%, гипромеллоза (E464) - 45-55%).

    ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2.5 мг 10 мг,
    ?что соответствует содержанию ондансетрона 2 мг 8 мг
    Вспомогательные вещества: натрия цитрат - 1.6 мг, лимонной кислоты моногидрат - 2.2 мг, сорбитол - 192 мг, вода д/и - до 4 мл.


    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

    Раствор для в/в и в/м введения


    Описание

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "8" на одной стороне и "RG" - на другой на поперечном разрезе видны два слоя, цвет внутреннего слоя белый или почти белый.

    Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.


    Действие

    Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3- рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3- рецепторов на уровне нейронов как центральной (рвотный центр), так и периферической (ЖКТ) нервной системы.
    Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме крови.


    Фармакокинетика

    Всасывание
    При в/м введении Cmax достигается в течении 10 мин после инъекции. Биодоступность составляет около 60%.
    После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Сmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч и составляет приблизительно 30 нг/мл после приема внутрь в дозе 8 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%. Биодоступность ондансетрона несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов.
    Распределение
    Распределение ондансетрона одинаково при приеме внутрь, в/м и в/в введении. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Vd составляет 140 л.
    Метаболизм
    Препарат метаболизируется в печени при участии нескольких микросомальных ферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
    Выведение
    Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.
    Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
    Фармакокинетика у особых групп пациентов
    У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически значимое увеличение Т1/2 (до 5.4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе.
    У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается Т1/2 (до 15-32 ч), а биодоступность при приеме внутрь достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.
    У пациентов пожилого возраста наблюдается назначительное увеличение биодоступности (до 65%) и Т1/2 (до 5 ч).
    У детей значения клиренса и Vd зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0.1 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти измененеия и нормализует системную экспозицию ондасетрона у детей.
    Распределение ондасетрона зависит от пола, у женщин отмечается более высокая абсорбция при приеме внтурь, а также снижение системного клиренса и Vd.


    Показания к применению

    — предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией, а также послеоперационной тошноты и рвоты.


    Противопоказания

    — беременность
    — период лактации
    — детский возраст до 2 лет (раствор для в/в и в/м введения)
    — детский возраст до 12 лет (таблетки 8 мг)
    — повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
    С осторожностью следует назначать препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной недостачтосностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.


    Применение при беременности и кормлении грудью

    Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.


    Применение у детей

    Противопоказано применение препарата в форме раствора для в/в и в/м введения в детском возрасте до 2 лет в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 8 мг - в детском возрасте до 12 лет.


    Побочные действия

    Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию.
    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулоригидный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
    Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор иногда - бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
    Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
    Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.


    Взаимодействие

    Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
    — с индукторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид)
    — с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, антибиотики из группы макролидов, антидепрессанты - ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
    Не вступает во взаимодействие с этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
    Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить в/в капельно через Y-образный инжектор:
    — цисплатин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч
    — 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч - более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона)
    — карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин)
    — этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин)
    — цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин)
    — циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин)
    — доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин)
    — дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства можно вводить через одну систему, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона - от 8 мкг до 1 мг/мл.


    Способ применения и дозы

    Цитостатическая терапия
    Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
    При парентеральном введении для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, при приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет - 8-24 мг рекомендуются следующие режимы.
    При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии или 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.
    При высокоэметогенной химиотерапии: 8 мг в/в струйно (медленно) непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч или непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч или 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
    Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза для взрослых (данные о применении у детей отсутствуют) может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
    Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24-ч после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжать применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
    Детям старше 2 лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
    Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
    Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно в начале наркоза, или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза.
    Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
    В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
    Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции во время или после анестезии.
    Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
    Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
    Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
    У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу 8 мг/сут.
    У пациентов с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина коррекция суточной дозы или частоты приема препарата не требуется.
    Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.


    Передозировка

    В настоящее время о передозировке ондансетрона известно недостаточно.
    Наиболее часто отмечаются следующие симптомы: нарушение зрения, запор, снижение АД и вазовагальная реакция с преходящей AV-блокадой II степени. Все симптомы полностью обратимы.
    Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии специфический антидот неизвестен.


    Особые указания

    У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов серотониновых 5НТ3- рецепторов, наблюдались аллергические реакции, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.
    Т.к. ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
    Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С при обычном освещении.
    Во время проведения инфузии защиты от света не требуется разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.
    Использование в педиатрии
    Ондансетрон не следует назначать детям с площадью поверхности тела менее 0.6 м2.
    Не следует применять ондансетрон для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операции на органах брюшной полости.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздрежаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также от занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


    Форма выпуска

    р-р д/в/в и в/м введения 2 мг/1 мл: амп. 4 мл 5 шт.

    4 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.

    таб., покр. пленочной оболочкой, 8 мг: 10 шт.

    10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

     


    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.


    Условия хранения

    Раствор для инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.

    Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.


    Срок годности

    Срок годности раствора для инъекций - 4 года таблеток - 3 года.


    Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

    ГЕДЕОН РИХТЕР