Состав

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Лекарственная форма

Эритромицин

Описание

1 таблетка содержит:

активное вещество: эритромицин (в пересчете на активное вещество) 100 мг или 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 126002700), полисорбат-80 (твин-80),

состав оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), касторовое масло, титана диоксид.

Фармакодинамика

Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями белого или белого с сероватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus, Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, среднечувствительных - 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых - 6-8 мг/л.

Показания к применению

Абсорбция - высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация (С_mах) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы - 70-90%.

Биодоступность - 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т_1/2) - 1.4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.

Противопоказания

- Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея, конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей, мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis.

- Первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.

- Инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит).

- Инфекции желчевыводящих путей (холецистит),

- Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония),

- Инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы).

- Инфекции слизистой оболочки глаз.

- Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Применение при беременности и кормлении грудью

Гиперчувствительность, потеря слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола, детский возраст до 3-х лет, период лактации.

Побочные действия

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

Взаимодействие

Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, др. формы сыпи), эозинофилия, редко - анафилактический шок.

Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз, редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз - более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).

Редко - тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа пируэт), у больных с удлиненным интервалом QT.

Способ применения и дозы

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняет период полувыведения эритромицина.

Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).

Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы).

При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).

Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензо- диазепинов.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом - возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до спазма, дизестезии.

Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз. Повышает биодоступность дигоксина.

Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Передозировка

- Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея, конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей, мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis.

- Первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.

- Инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит).

- Инфекции желчевыводящих путей (холецистит),

- Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония),

- Инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы).

- Инфекции слизистой оболочки глаз.

- Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Внутрь.

Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет, составляет 0,25-0,5 г, суточная - 1-2 г. Интервал между назначением - 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Детям от 3-х до 14 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/сут в 2-4 приема. В случае тяжелых инфекций, доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства - по 0,25 г 2 раза в сутки. Курсовая доза для лечения первичного сифилиса - 30-40 г, продолжительность лечения - 10-15 дней.

При амебной дизентерии взрослым - по 0,25 г 4 раза в сутки, детям - по 30-50 мг/кг/сут, продолжительность курса - 10-14 дней.

При легионеллезе - по 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.

При гонорее - по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений - внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым - 20-50 мг/кг/сут, детям - 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса - не менее 10 дней.

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца - по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг - для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г - для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше - 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

При пневмонии у детей- 50 мг/кг/сут в 4 приема, в течение не менее 3 нед.

При мочеполовых инфекциях во время беременности - 0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) - по 0.25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.

У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов - по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Форма выпуска

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.

Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.

Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.

Условия отпуска из аптек

По 10 или 20 таблеток в банках оранжевого стекла или в банках полимерных. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием.

Каждая банка, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Условия хранения

По рецепту

Срок годности

В сухом месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Электронная почта: Biosintez.Info@sunpharma.com

Адрес: ПАО "Биосинтез", 440033, г.Пенза, ул. Дружбы, 4

 www.fuzimet.ru www.nuklen.ru