Состав

на 1 мл: Активное вещество: этилметилгидроксипиридина малат (этоксидол) - 50 мг. Вспомогательные вещества: кислота N-ацетил-L-глутаминовая — 34 мг, деанол (2-(диметиламино)этанол) — 16 мг, глицин — 0,1 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N,N,N’,N’-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]) - 0,5 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Фармакодинамика

Этоксидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,25 часа. Максимальная концентрация при дозе 100 мг – 0,3-1,06 мкг/мл. Этоксидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания препарата (МRT) составляет 1,84-2,38 часа. Период полувыведения составляет 1,15-1,75 ч. Этоксидол выводится из организма почками, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению

- острые нарушения мозгового кровообращения

 - дисциркуляторная энцефалопатия

- синдром вегетативной дистонии

- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

 - тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств

 - острая интоксикация антипсихотическими средствами

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам. Беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Этоксидол противопоказан при беременности и в период лактации, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.

Побочные действия

Сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер) при длительном применении - тошнота, метеоризм нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Способ применения и дозы

Этоксидол назначают внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Начинают терапию с дозы 50-100 мг 1-3 раза в сутки, постепенно повышая до получения терапевтического эффекта. Струйно Этоксидол вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения Этоксидол назначают в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно (капельно) в дозе 200-300 мг, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения 10-14 дней. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации этоксидол назначают внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем - внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней. При абстинентном алкогольном синдроме этоксидол вводят внутримышечно в дозе 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят внутривенно в дозе 50-300мг в сутки в течение 7-14 дней.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость) при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления. Ле6чение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-1 или НС-3 или светозащитного стекла СНС-1 или СНС-3. 10 ампул помещают в коробку из картона. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги. 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный. При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия отпуска из аптек

по рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Синтез