Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активные действующие вещества: бенфотиамин 100 мг, пиридоксина гидрохлорид в пересчете на пиридоксин(витамин В₆) 100 мг, цианокобаламин (витамин В₁₂) 200 мкг¹⁾,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 80,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16,00 мг, стеариновая кислота 10,00 мг, кроскармеллоза натрия 6,00 мг, магния стеарат 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг,

оболочка: Опадрай II белый (гипромеллоза, титана диоксид, полидекстроза, тальк, мальтодекстрин, триглицериды среднецепочные) 20,00 мг.

¹⁾в связи с особенностями технологического процесса закладывается в виде 1% смеси цианокобаламина в микрокристаллическойцеллюлозе в количестве 24,0 мг.

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета.

Фармакодинамика

Комплекс витаминов группы В (В₁ В₆, В₁₂) оказывает действие на состояние и функцию нервной ткани.

Бенфотиамин- жирорастворимая форма витамина B₁ (тиамина). В организме человека тиамин превращается в активный тиаминпирофосфат и в качестве кофермента включается в состав пируватдекарбоксилазного, альфа-кетоглутаратдекарбоксилазного комплексов, которые участвуют в окислительном декарбоксилировании пировиноградной и альфа-кетоглутаровой кислот, транскетолазы - фермента пентозофосфатного шунта. Важным результатом действия бенфотиамина является значительное увеличение активности транскетолазы: одним из серьезных биохимических нарушений при сахарном диабете является угнетение фермента транскетолазы. Тиамин принимает активное участие в синтезе АТФ (аденозинтрифосфата), участвующего в передаче импульсов в вегетативных волокнах и ганглиях. Регулирует проведение нервного импульса, улучшая синоптическую передачу. Эффект бенфотиамина в несколько раз превышает действие тиамина, благодаря своей высокой тропности к фосфолипидам мембран клеток нервной ткани.

Пиридоксин необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервных систем. Поступая в организм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина). Ускоряет регенеративные процессы в нервной ткани.

Цианокобаламин участвует в ряде важных биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма (синтезе нуклеиновых кислот, белка, обмене аминокислот, углеводов, липидов). В организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма. 5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В₁₂ приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Фармакокинетика

После приема внутрь бенфотиамин и пиридоксин абсорбируются в проксимальном отделе кишечника. Абсорбция цианокобаламина в большой степени определяется присутствием внутреннего фактора Кастла в желудке и проксимальном отделе кишечника.

Бенфотиамин

После приема препарата внутрь бенфотиамин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция бенфотиамина происходит в 5 раз быстрее, чем обычного тиамина. С_mах достигается ранее, чем через 1 ч. Биодоступность бенфотиамина в 4-5 раз превышает таковую у тиамина, а по некоторым данным достигает 100%. На клеточном уровне эффект бенфотиамина превышает в 5-25 раз действие обычного тиамина. Метаболизируется в печени и выводится почками.

Пиридоксин

После всасывания в ЖКТ пиридоксин распределяется в организме человека - наибольшие концентрации обнаруживаются в печени и миокарде, в которых он депонируется. В печени пиридоксин окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции.

Цианокобаламин

Цианокобаламин всасывается в тонкой кишке после взаимодействия в желудке с внутренним фактором Кастла. После всасывания витамин В₁₂ транспортируется в ткани. Избыток витамина накапливается в печени. Из печени он выводится с желчью в кишечник, где снова всасывается. Через почки из организма выводится только следовое количество этого витамина.

Показания к применению

Применяется в комплексной терапии следующих неврологических заболеваний:

- полинейропатии различной этиологии, в том числе диабетическая, алкогольная,

- межреберная невралгия, люмбоишиалгия, радикулопатия, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника,

- неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва, ретробульбарный неврит.

Противопоказания

Симптомы передозировки: тошнота, слабость, желудочно-кишечные расстройства.

При передозировке обратиться к врачу.

Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка, симптоматическое лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок.

В отдельных случаях - усиление потоотделения, угревая сыпь, тахикардия.

Взаимодействие

Леводопа снижает эффект терапевтических доз пиридоксина.

При совместном применении с циклосерином, пеницилламином, эпинефрином, норэпинефрином, сульфонамидами возможно снижение эффективности действия пиридоксина.

Медь ускоряет разрушение бенфотиамина, кроме того, бенфотиамин утрачивает свое действие при увеличении значений pH (более 3).

При сочетанном применении бенфотиамина с этанолом резко снижается абсорбция бенфотиамина.

На фоне совместного применения цианокобаламина с колхицином или бигуанидами отмечается снижение абсорбции цианокобаламина, входящего в состав препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 таблетке 1-3 раза в день после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Продолжительность лечения и повторные курсы - по рекомендации врача. Не рекомендовано лечение высокими дозами препарата более 4-х недель.

Передозировка

Симптомы передозировки: тошнота, слабость, желудочно-кишечные расстройства.

При передозировке обратиться к врачу.

Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка, симптоматическое лечение.

Особые указания

Не превышать рекомендуемую дозу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом месте, при температуре 10-30 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по окончании срока годности.