НИЦЕРГОЛИН
Наличие в аптеках Курска
- Левкор, Курск, Северный, проспект А. Дериглазова, 89 439.0 Руб.
- Аптека "Здравница № 121", Курск, Центральный округ, ул. Садовая, 38 480.0 Руб.
- Аптека "Планета здоровья", Белгород, Харьковская гора, ул. Губкина, д.27 497.0 Руб.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество:
ницерголин - 10 мг
Вспомогательные вещества
лактозы моногидрат - 70,0 мг
крахмал картофельный - 26,9 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг
магния стеарат - 1,1 мг
Средняя масса таблетки без оболочки - 110 мг
Вспомогательные вещества для оболочки
сахароза (сахар) - 65,3 мг
повидон - 1,967 мг
магния гидроксикарбоната пентагидрат - 2,1 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,13 мг
тальк - 0,016 мг
титана диоксид - 0,37 мг
воск пчелиный - 0,117 мг
Средняя масса таблетки с оболочкой - 180 мг
Вспомогательные вещества - ядро:
крахмал картофельный,
магния карбонат основной,
сахар молочный (лактоза),
стеариновая кислота,
магния стеарат,
поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон),
оболочка:
сахароза,
магния карбонат основной,
аэросил (кремния диоксид коллоидный),
поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон),
тальк,
воск пчелиный,
желатин медицинский,
титана диоксид.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-адреноблокатор
Фармакологические свойства
Проявляет альфа- 1 -адреноблокирующее действие
Фармакокинетика
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина 1,6–диметил–8β–гидроксиметил–10α–метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6–метил–8β–гидроксиметил–10α–метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношений значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывают на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 нг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 – 20 ч. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерглина.
Ницерголин активно ( > 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном с мочой (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве с калом (10 – 20%). У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга), в том числе транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом.
Острые и хронические (метаболические и сосудистые) периферические нарушения (органические и функциональные артериопатии, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ницерголин следует применять, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, дефицит сахаразы/изомальтазы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными препаратами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Побочные действия
Аллергические реакции, снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, сонливость или бессонница, диспептические явления.
Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочное действие обычно легко или умеренно выражено.
Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Усиливает эффекты гипотензивных лекарственных препаратов. ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутрь, по 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев).
При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки, при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии.
Доза и продолжительность лечения зависят от характера, тяжести заболевания и эффективности лечения. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
При нарушении функции почек (сывороточный креатинин ≥ 2 мг/дл) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.
Лечение: специального лечения обычно не требуется, достаточно уложить пациента в горизонтальное положение на несколько минут, в исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Специальные указания
В терапевтических дозах ницерголин, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией препарат может вызвать постепенное снижение артериального давления.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект целесообразности продолжения лечения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов
Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
На поперечном разрезе видны два слоя
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.
Срок годности
3 года
Действующее вещество
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Лекарственная форма
Назначение
Для взрослых по назначению врача
Показания
Сосудистые заболевания глаз, Нарушение мозгового кровообращения, Болезнь Рейно, Приобретенное слабоумие