Инструкция

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме капсул: размер №1, желатиновые, твердые, корпус капсулы белого цвета, крышечка – зеленого; внутри капсул содержится порошок от белого с желтоватым оттенком до бледно-желтого цвета, возможно образование комочков (в контурных ячейковых упаковках по 10, 15 или 20 капсул, в картонной пачке 1–10 упаковок; в полимерных банках из полипропилена по 40, 60 или 80 капсул, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Урсептии). Состав 1 капсулы: активный компонент: пипемидовой кислоты тригидрат – 236 мг (соответствует 200 мг пипемидовой кислоты); дополнительные вещества: стеарат магния, сахар молочный (моногидрат лактозы), аэросил (коллоидный диоксид кремния), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала, примогель); корпус и крышечка капсулы: желатин, титана диоксид; дополнительно для крышечки – красители хинолиновый желтый и бриллиантовый голубой. Фармакологические свойства Фармакодинамика Урсептия – препарат из группы хинолонов, применяемый при терапии инфекционных заболеваний мочевыделительной системы, которые вызваны чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями. Под действием пипемидовой кислоты происходит угнетение бактериальной ДНК-топоизомеразы II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК. Более выражено действие проявляется в отношении микроорганизмов, находящихся в фазе пролиферации. Пипемидовая кислота в высоких концентрациях подавляет и синтез бактериальных белков, и синтез РНК. Бактерицидное действие Урсептии распространяется на большинство грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Klebsiella pneumoniae, Neisseria spp., Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Escherichia coli и прочие). Процент возникновения устойчивости находится в пределах от 10% (Staphylococcus aureus, Escherichia coli) до 62% (Pseudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы проявляют резистентность к действию пипемидовой кислоты. В отношении анаэробов лекарственное средство не активно. Пипемидовая кислота накапливается в моче в высоких концентрациях, при ощелачивании мочи ее активность увеличивается. Фармакокинетика При пероральном приеме Урсептии пипемидовая кислота всасывается быстро, биодоступность составляет от 30 до 60%. После приема внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация (3,5 мкг/мл) отмечается спустя 70–80 мин. Связывается с белками плазмы примерно на 30%, степень связывания зависит от концентрации пипемидовой кислоты в сыворотке крови. Вещество в высоких концентрациях накапливается в жидкости предстательной железы, почках и моче. Как и прочие хинолоновые соединения, пипемидовая кислота способна проникать через плаценту и в следовых количествах обнаруживается в материнском молоке. Экскретируется из организма преимущественно через почки в неизмененном виде. В суточной моче определяется от 50 до 85% принятой дозы. Выделение пипемидовой кислоты прямо зависит от показателя клиренса креатинина (КК). Т1/2 (период полувыведения) при отсутствии нарушений в работе почек равен 2 ч 15 мин, а общий клиренс – 6,3 мл/мин. У пациентов с почечной дисфункцией уровень концентрации пипемидовой кислоты в плазме крови более высокий, чем у здоровых добровольцев. Т1/2 из плазмы крови у них немного пролонгирован и варьирует в пределах 5,7–16 ч. Показания к применению Капсулы Урсептия 200 мг применяют при острых и хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей, вызванных микроорганизмами, проявляющими чувствительность к пипемидовой кислоте, в том числе при цистите, пиелонефрите, простатите. Противопоказания Абсолютные: заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и прочие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; тяжелые нарушения почечной функции с КК менее 10 мл/мин; тяжелые нарушения печеночной функции (включая цирроз); аллергические реакции на хинолоны в анамнезе; порфирия; период вынашивания; лактация (грудное вскармливание); возраст до 18 лет (поскольку может оказать негативное влияние на формирование и рост скелета); гиперчувствительность к пипемидовой кислоте или какому-либо из компонентов в составе препарата. Относительные (применять капсулы Урсептия следует с осторожностью): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; нарушение мозгового кровообращения; почечная недостаточность с КК от 10 до 30 мл/мин; пожилой возраст (старше 70 лет). Урсептия, инструкция по применению: способ и дозировка Капсулы Урсептия применяют внутрь перед приемом пищи, запивая водой. Рекомендуемое дозирование: по 2 капсулы (400 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) с интервалом 12 ч между приемами. Длительность терапии – около 10 дней. При необходимости курс лечения можно продлить, но он не должен превышать 28 дней. У пациенток с циститом курс лечения длится 3 дня. При тяжелой почечной недостаточности (КК от 10 до 30 мл/мин) дозу пипемидовой кислоты следует снизить. Больным пожилого возраста без нарушений функции почек, а также пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести корректировать дозы Урсептии не требуется. На протяжении курса лечения пипемидовой кислотой больному необходимо обильное питье. Побочные действия нервная система: головная боль, вертиго, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, сенсорные нарушения, расстройства сна, депрессия, нарушение зрения, тремор, продолжительные судороги, связанные с отеком головного мозга; органы пищеварения: анорексия, гастралгия, изжога, рвота, тошнота, боли в животе, вздутие живота, запор, диарея, псевдомембранозный колит; кожные покровы: сыпь, зуд, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация с эритемой; лабораторные показатели: обратимая тромбоцитопения (у пациентов с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста) эозинофилия, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы); другие нарушения: тендинит, острая артропатия, суперинфекции. Передозировка О возникновении побочных реакций, представляющих угрозу для жизни, или летальном исходе вследствие передозировки Урсептии не сообщалось. Специфического антидота нет. Симптомы: тошнота/рвота, головная боль, головокружение, спутанность сознания, тремор, судороги. Терапия: промывание желудка (если с момента последнего приема капсул прошло не более 4 ч), применение активированного угля, форсированного диуреза, гемодиализа; в случае развития нежелательных реакций со стороны нервной системы, например, эпилептических судорог, применяют симптоматическую терапию (показано назначение диазепама). Пациент с подозрением на передозировку пипемидовой кислоты должен находиться под наблюдением врача. Особые указания Возникающие при приеме Урсептии нежелательные эффекты со стороны органов и систем организма в большинстве случаев слабые и преходящие, поэтому, как правило, не требуют отмены препарата. При появлении у пациента аллергических реакций в ответ на терапию лекарственным средством следует отказаться от его приема. На протяжении курса лечения необходимо избегать ультрафиолетового облучения, поскольку риск возникновения фотосенсибилизации в это время довольно высок. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии. При длительном приеме Урсептии необходимо контролировать общие показатели крови, определять функции почек и печени, повторять определение чувствительности микрофлоры к лекарственному средству. В течение курса лечения нужно увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза). Пациентам с нарушением почечной функции (КК от 10 до 30 мл/мин) и больным в возрасте старше 70 лет (по причине повышения частоты развития нежелательных реакций) Урсептию назначают с осторожностью. Необходим регулярный мониторинг состояния пациента и при необходимости проведение коррекции дозы. Пациентам с анурией и олигурией, а также при показателях КК менее 10 мл/мин препарат противопоказан. При наличии в анамнезе данных о нарушении мозгового кровообращения (включая сведения о кровоизлиянии в головной мозг и спазмах сосудов головного мозга) и судорогах следует принимать Урсептию с осторожностью. Возможно появление ложноположительной реакции на глюкозу мочи при использовании реактивов Фелинга или Бенедикта. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами В период лечения Урсептией пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение при беременности и лактации Беременным и кормящим грудью женщинам применять препарат противопоказано. Поскольку пипемидовая кислота выделяется с грудным молоком, при необходимости применения Урсептии во время лактации необходимо прервать грудное вскармливание. Применение в детском возрасте Урсептия противопоказана пациентам, не достигшим 18-летнего возраста, поскольку может оказать негативное влияние на формирование и рост скелета. При нарушениях функции почек Тяжелые нарушения функции почек являются противопоказанием к применению Урсептии. Пациентам с почечной недостаточностью (КК от 10 до 30 мл/мин) следует принимать препарат с осторожностью. При нарушениях функции печени Тяжелые нарушения функции печени, включая цирроз, являются противопоказанием к приему Урсептии. Применение в пожилом возрасте Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) необходимо соблюдать меры предосторожности при приеме Урсептии. Лекарственное взаимодействие Возможные взаимодействия пипемидовой кислоты с прочими лекарственными средствами при их совместном применении: теофиллин и кофеин: на фоне применения препарата замедляется их метаболизм, поскольку пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента системы цитохрома Р450. При сочетанном приеме Т1/2 теофиллина возрастает, его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40–80% (требуется контроль концентрации теофиллина в плазме крови), содержание кофеина в сыворотке крови повышается в 2–4 раза; антациды и сукральфат: вызывают значительное замедление абсорбции пипемидовой кислоты; между приемами данных средств необходимо соблюдать 2–3-трехчасовые интервалы. Подобный эффект при одновременном применении Урсептии с ранитидином и циметидином не отмечался; варфарин: пипемидовая кислота может усиливать его антикоагулянтный эффект; нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно возникновение судорог; аминогликозиды: наблюдается синергизм в отношении бактерицидного действия. Аналоги Аналогами Урсептии являются Берлоцид, Бисептол, Трисептол, Пипемидовая кислота, Веро-Пипемидин, Палин, Пипегал, Уролесан, Уропимид, Уросепт, Фурадонин, Фуразолидон, Фурагин, Канефрон, Цистон и др. Сроки и условия хранения Беречь от детей. Хранить в местах, защищенных от проникновения света, при температуре не более 25 °С. Срок годности – 5 лет. По истечении указанного на упаковке срока годности лекарственное средство использовать запрещено. Условия отпуска из аптек Отпускается по рецепту.