МЕКСИКОР
Состав
1 капс.
этилметилгидроксипиридина сукцинат 100 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 54.5 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 4 мг, лактоза (сахар молочный) - 40 мг, магния стеарат - 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 1 мг.
Состав капсулы твердой желатиновой №2: желатин - 59.3189 мг, титана диоксид (E171) - 1.22 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.0036 мг, краситель хинолиновый желтый (E104) - 0.4575 мг.
Лекарственная форма
Капсулы
Описание
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, желтого цвета содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор® улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации препарата Мексикор® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу, ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ишемической болезнью сердца, осложненной сердечной недостаточностью.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор® к стандартной терапии ишемической болезни сердца улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Мексикор® стабилизирует мембранные, структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
Мексикор® оказывает нейропротективное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов.
Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных Когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантный эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Включение препарата Мексикор® в комплексную терапию больных с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Мексикор® обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Быстро распределяется в органах и тканях. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме крови составляет 0,46-0,50 часа. Среднее время распределения препарата в организме составляют 4,9-5,2 часа.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после приема препарата 3-й - выводится в больших количествах почками 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Период полувыведения - 4,7-5 час. В среднем за 12 часов почками выводится 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4-х часов после приема препарата. Показатели выведения почками неизмененного препарата и Метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания к применению
- Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии)
- комплексная терапия ишемического инсульта
- дисциркуляторная энцефалопатия
- легкие и умеренные когнитивные расстройства.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, острые нарушения функции печени и почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период грудного вскармливания.
Побочные действия
Обычно препарат переносится хорошо.
В редких случаях возможно появление аллергических реакций, диспептических расстройств, тошноты и сухости во рту, диареи, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата.
При длительном применении возможно проявление метеоризма, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Взаимодействие
- Усиливает действие противоэпилептических средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков
- повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов
- уменьшает токсические эффекты этанола.
Способ применения и дозы
Внутрь. Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу в зависимости от клинического течения заболевания и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая 200 мг. Суточную дозу препарата желательно распределять на несколько приемов в течение дня. Курсовую терапию препаратом заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг (1 капсула).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца и нарушениями кровообращения головного мозгового не менее 1,5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
При комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройств, препарат назначается без ограничения курса лечения по продолжительности, в дозе 100 мг 3-4 раза в сутки.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница.
Лечение симптоматическое.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 100 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки (ОАО "Мосхимфармпрепараты" им. Н.А.Семашко") или по 2, 3 или 6 контурных упаковок (ЗАО "МираксБиоФарма") вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО