Инструкция

Действующее вещество:

никотин – 39,37 мг;

Вспомогательные вещества: триглицериды (средняя длина цепи) – 45,68 мг, сополимер основного бутилметакрилата – 36,45 мг, полиэтилентерефталатная пленка 19 μм (с одной стороны может быть лакированной) – носитель слоя, содержащего действующее вещество.

Акрилатная основа: акриловый адгезивный раствор – 309,60 мг, калия гидроксид – 1,80 мг, кроскармеллоза натрия – 12,50 мг, алюминия ацетилацетонат – 0,15 мг, полиэтилентерефталатная пленка 100 μм, алюминизированная с одной стороны и силиконизированная с обеих сторон – носитель, выполняет функцию защиты адгезивного слоя (удаляемая подложка), отбрасывается перед использованием.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика:

После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использовавших табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома «отмены», который включает в себя: дисфорию или подавленное настроение, бессонницу, повышенную раздражительность, недовольство или гневливость, тревогу, нарушение концентрации внимания, беспокойство или нетерпеливость, снижение частоты сердечных сокращений, повышение аппетита или увеличение массы тела. Важным симптомом синдрома «отмены» является также желание курить.

При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином снижает потребность в числе выкуриваемых сигарет, снижает выраженность симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить; облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Фармакокинетика:

Никотин медленно высвобождается из пластыря Никоретте® и непрерывно всасывается через кожу. Пластырь Никоретте® предназначен для использования в часы бодрствования, т.е. приблизительно в течение 16 часов, что совпадает с периодом поступления никотина при курении. Это позволяет избежать нарушений сна, обусловленных поступлением никотина во время сна. Абсолютная биодоступность превышает 90%, вне зависимости от места наложения пластыря.

В терапевтическом диапазоне (10–25 мг/16 часов) зависимость между концентрацией никотина в плазме крови и его дозой носит линейный характер. Ниже приведены значения максимальных концентраций никотина (Cmax ) при применении различных доз.

Доза никотина (мг/16 часов) Cmax  (нг/мл)
10                                                        10
15                                                        15,5 
25                                                        26,5

Рассчитанные по модели максимальные концентрации никотина в плазме крови соответствуют измеренным: 11 нг/мл – при применении трансдермального пластыря 10 мг и 25 нг/мл – для 25 мг. Полученное путем интерполяции значение максимальной концентрации в плазме крови при применении трансдермального пластыря 15 мг составило 16 нг/мл.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет приблизительно 9 часов и создается во второй половине дня или к вечеру, когда риск рецидива максимален. 

Объем распределения после внутривенного введения никотина составляет приблизительно 2–3 л/кг, его период полувыведения – приблизительно 2–3 часа. Никотин преимущественно выводится печенью, средний плазменный клиренс – около 70 л/час. Никотин также метаболизируется в почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов никотина, активность которых уступает активности исходного вещества.

Связь никотина с белками плазмы составляет менее 5%. В связи с этим, нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения содержания белков плазмы при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.

Основной метаболит никотина – котинин – имеет период полувыведения 15–20 часов и обнаруживается в плазме крови в концентрации, превышающей таковую никотина в 10 раз.

Основными метаболитами никотина, выделяющимися с мочой, являются котинин (12% введенной дозы) и транс-3-гидрокси-котинин (37% введенной дозы).

Приблизительно 10% никотина экскретируется с мочой в неизмененном виде. При высокой скорости фильтрации и pH мочи ниже 5 количество никотина, выводимого с мочой в неизменном виде, может достигать 30%.

Прогрессирование почечной недостаточности может сопровождаться снижением общего клиренса никотина. У курильщиков с сопутствующей хронической почечной недостаточностью, получавших лечение гемодиализом, наблюдалось повышение концентрации никотина в плазме крови.

Фармакокинетика никотина при печеночной недостаточности легкой степени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) не изменяется, при печеночной недостаточности средней степени  (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) снижается клиренс никотина. 

Незначительное снижение общего клиренса никотина отмечалось у здоровых пациентов пожилого возраста, что, однако, не требует коррекции его дозы.

Концентрация никотина в плазме крови возрастает при применении трех видов трансдермальных пластырей пропорционально дозе.

Различий в фармакокинетике никотина у мужчин и женщин не наблюдалось.

Показания

Для лечения табачной зависимости путем снижения потребности в никотине, снятие симптомов «отмены», возникающих при отказе от курения у пациентов, имеющих соответствующую мотивацию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Курение во время беременности связано с такими рисками, как задержка внутриутробного развития, преждевременные роды или мертворождение. Отказ от курения является единственным наиболее эффективным вмешательством для улучшения состояния здоровья как беременной женщины, так и ее ребенка. Ранний отказ от курения является наилучшим вариантом.

Никотин проникает через плацентарный барьер и влияет на дыхательную активность и кровообращение плода. Влияние на кровообращение является дозозависимым. Курение может оказать серьезное неблагоприятное воздействие на плод и новорожденного, и поэтому должно быть прекращено. Поэтому в идеале отказ от курения во время беременности должен осуществляться без никотин-заместительной терапии. 

Риск для плода при применении Никоретте® изучен не полностью. Однако польза заместительной терапии никотином у беременных женщин, которые не могут отказаться от курения без такого лечения, значительно превосходит риск продолжения курения. Пластырь Никоретте® следует применять у беременных женщин только с высокой степенью зависимости после консультации с врачом. 

Никотин проникает в грудное молоко в количествах, которые могут оказать воздействие на ребенка, даже при применении препарата в терапевтических дозах. Поэтому следует воздержаться от применения пластыря Никоретте® в период грудного вскармливания. Если не удалось отказаться от курения, применение препарата следует начинать только после консультации с врачом.

Курение увеличивает риск развития бесплодия у мужчин и женщин. Исследования in vitro показали, что никотин негативно влияет на качество спермы у мужчин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к никотину или другим компонентам препарата.

Побочные действия

Вне зависимости от используемого препарата в качестве  средства для лечения табачной зависимости некоторые симптомы могут быть обусловлены отменой никотина вследствие прекращения курения.

К ним относятся: дисфория или подавленное настроение; бессонница; раздражительность, недовольство или гневливость; тревога; затруднение концентрации внимания; беспокойство или нетерпеливость; снижение частоты сердечных сокращений; повышение аппетита или увеличение массы тела; головокружение или предобромочные состояния; кашель, запор и кровоточивость десен.

После прекращения курения также может повышаться частота афтозных язв, кашля и назофарингита. Причинно-следственная связь не установлена.
Тяга к никотину, рассматриваемая в качестве клинически значимого симптома, – важное проявление отмены никотина после прекращения курения.

Пластырь Никоретте® может вызывать нежелательные реакции, связанные с никотином, сходные с наблюдаемыми при применении других никотинсодержащих препаратов. Большинство нежелательных реакций, согласно сообщениям пациентов, возникают в раннюю фазу терапии и носят преимущественно дозозависимый характер.

Приблизительно у 20% пациентов в течение первых недель терапии развиваются невыраженные местные кожные реакции.

Аллергические реакции (включая анафилактические реакции) могут редко возникать у предрасположенных к этому лиц.

Взаимодействие

Четкого клинически значимого взаимодействия между заместительной никотиновой терапией и другими препаратами не установлено. Тем не менее, теоретически, никотин может усиливать гемодинамические эффекты аденозина, т. е. приводить к повышению артериального давления и частоты сердечных сокращений, а также усиливать ответ на боль (боли в грудной клетке по типу стенокардии), провоцируемый введением аденозина.

Как принимать, курс приема и дозировка

Лечение пластырем трансдермальным Никоретте® имитирует колебания концентрации никотина в течение дня у курильщика; при этом во время сна поступления никотина в организм не происходит. Применение трансдермального пластыря никотина в течение дня не вызывает нарушений, наблюдаемых при поступлении никотина в организм во время сна.

Никоретте® пластырь трансдермальный может использоваться в качестве монотерапии или в комбинации с Никоретте® жевательной резинкой 2 мг, Никоретте® таблетками подъязычными 2 мг или Никоретте® спреем для местного применения 1 мг/доза. 

При появлении симптомов передозировки (см. раздел «Передозировка») применение препарата необходимо немедленно прекратить.

Дети и подростки

Опыт применения пластыря Никоретте® подростками в возрасте до 18 лет отсутствует, поэтому препарат должен применяться лицами младше 18 лет строго по назначению врача.

Взрослые

Никоретте® пластырь трансдермальный может применяться при резком отказе от курения, а также для увеличения промежутков времени между курением с целью как можно большего снижения курения до полного отказа от курения.

Пациент должен сделать все возможное, чтобы окончательно бросить курить при лечении пластырем Никоретте®.

Пациентам с высокой степенью зависимости (более 20 сигарет в день) рекомендуется начинать с 1 этапа терапии, применяя 1 пластырь 25 мг/16 часов, ежедневно, в течение 8 недель.

Затем начинают постепенное снижение дозы препарата: 1 пластырь 15 мг/16 часов, ежедневно, в течение 2 недель, а затем – 1 пластырь 10 мг/16 часов, ежедневно, в течение последующих 2 недель.

Пациентам с низкой степенью зависимости (10–20 сигарет в день) рекомендуется начать терапию со 2 этапа, применяя 1 пластырь 15 мг/16 часов, ежедневно, в течение 8 недель. Затем начинают постепенное снижение дозы препарата до 3 этапа: 1 пластырь 10 мг/16 часов, ежедневно, в течение последующих 4 недель.

Как накладывать трансдермальный пластырь

Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхней конечности или грудной клетки. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

1. Перед наложением пластыря тщательно вымойте руки.
2. Надрежьте упаковку пластыря ножницами вдоль края, как указано на ней. Выберите чистый, сухой участок кожи, не содержащий волос (например, бедра, верхней конечности или грудной клетки).
3. Удалите одну половину серебристой алюминизированной защитной пленки, не касаясь при этом адгезивной поверхности пластыря.
4. Укрепите освобожденную от защитной пленки часть пластыря на коже и удалите оставшуюся половину серебристой алюминизированной защитной пленки. 
5. Плотно прижмите пластырь к коже ладонью или кончиками пальцев. 
6. Проведите пальцем по краю пластыря, убедившись в том, что он плотно приклеен.
7. Если пластырь отклеился, наложите новый. Использование масла для ухода за кожей или талька может препятствовать надлежащему прикреплению пластыря. 

В комбинации с резинками жевательными, таблетками подъязычными, спреем для местного применения

Для курильщиков с сильно выраженной никотиновой зависимостью (более 20 сигарет в день) или испытывающих непреодолимую тягу к курению, или курильщиков, которым не удалось отказаться от курения с применением только одного вида никотин-заместительной терапии, для быстрого облегчения тяги к курению возможно применение пластыря Никоретте® в комбинации с резинками жевательными Никоретте® дозировкой 2 мг/таблетками подъязычными Никоретте® дозировкой 2 мг/спреем для местного применения Никоретте® дозировкой 1 мг/доза.

Пластырь накладывается на неповрежденный участок кожи сразу после пробуждения утром и удаляется перед сном. Пластырь должен накладываться на сухую, чистую, неповрежденную кожу, не содержащую волос, например, бедра, верхней конечности или грудной клетки. Необходимо изменять место наложения каждый день: не следует использовать одну и ту же область в течение двух последующих дней. После наложения пластыря тщательно вымойте руки, чтобы избежать раздражения глаз от возможного попадания в них никотина.

Начальная терапия:

Лечение следует начинать с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) в комбинации с резинками жевательными 2 мг/таблетками подъязычными 2 мг/спреем для местного применения 1 мг/доза. Обычно бывает достаточно 5–6 резинок жевательных/таблеток подъязычных в сутки или 13 доз спрея для местного применения в сутки. Максимальная суточная доза для резинок жевательных – 15 штук, для таблеток подъязычных – 24 штуки, для спрея для местного применения – 32 дозы.

Пациенты должны полностью отказаться от курения во время терапии. Обычно общий курс лечения продолжается в течение 8 недель. После этого дозу никотина следует постепенно снижать.

Отмена комбинированной терапии:

Отменять комбинированную терапию  можно двумя способами. 

Способ 1: в течение последующих 2 недель необходимо перейти с пластыря 25 мг/16 часов (1 этап) на пластырь 15 мг/16 часов (2 этап), а затем, в течение последующих 2 недель – на пластырь 10 мг/16 часов (3 этап), сохраняя при этом, если необходимо, количество применяемых резинок жевательных/таблеток подъязычных/доз спрея для местного применения, как и при Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество резинок жевательных/таблеток подъязычных/доз спрея для местного применения до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Способ 2: заключается в полной отмене пластыря сразу после окончания этапа Начальной терапии. Далее постепенно снижают количество резинок жевательных/таблеток подъязычных/доз спрея для местного применения до полной отмены в течение времени, которое необходимо пациенту в зависимости от его потребностей, но не позднее, чем через 12 месяцев после начала применения комбинированной терапии.

Передозировка

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.

Симптомы передозировки никотином могут возникать у пациентов с низким поступлением никотина до лечения или при одновременном использовании различных источников никотина.

При передозировке отмечаются те же симптомы, что и при остром отравлении никотином, а именно: тошнота, рвота, повышенное слюноотделение, боль в животе, диарея, потливость, головная боль, головокружение, нарушения слуха и выраженная общая слабость. При применении высоких доз вслед за этими симптомами возможно появление следующих симптомов: снижение артериального давления, слабый и нерегулярный пульс, затруднение дыхания, упадок сил, коллапс и генерализованные судороги.

Никотин в переносимых взрослыми курильщиками дозах может вызвать у детей симптомы тяжелого отравления и даже привести к летальному исходу. Подозрение на отравление никотином у детей должно расцениваться как неотложное состояние, требующее немедленной госпитализации.

Лечение передозировки: следует немедленно прекратить применение никотина и назначить симптоматическое лечение. Необходимо удалить пластырь и промыть место наложения пластыря водой. Активированный уголь снижает всасывание никотина в желудочно-кишечном тракте.

Минимальная летальная доза при острой передозировке для некурящего взрослого человека составляет 40–60 мг никотина.

Описание

Пластырь прямоугольной формы с закругленными углами, полупрозрачный, бежевого цвета, на прямоугольной алюминизированной и силиконизированной отделяемой подложке.

• 10 мг/16 ч площадью 9 см2 +2 %, 27,7х33,2 мм
• 15 мг/16 ч площадью 13,5 см2 +2 %, 33,2х41,3 мм
• 25 мг/16 ч площадью 22,5 см2 +2 %, 43х53 мм.

Специальные указания

Применение препарата Никоретте® сопровождается меньшим риском, чем курение.

Пластырь трансдермальный Никоретте® следует удалять перед проведением МРТ (магнитно-резонансная томография) во избежание получения ожогов.

Опасность для маленьких детей

Дозы никотина, которые легко переносят взрослые курильщики и курильщики-подростки, могут вызвать тяжелую интоксикацию у детей, что может привести к смерти. Важно не оставлять без присмотра препараты, содержащие никотин, поскольку это может повлечь неправильное их применение и проглатывание детьми (см. раздел «Передозировка»).

Формирование зависимости

Может развиться зависимость от препарата, но она является менее опасной для здоровья и более легко преодолимой, чем зависимость от курения.

Отказ от курения

Полициклические ароматические углеводороды, содержащиеся в табачном дыме, индуцируют метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP1A2 (и, возможно, CYP1A1). Прекращение курения может вызывать замедление метаболизма и, как следствие, увеличение концентрации этих препаратов в крови. Это имеет потенциальное клиническое значение для препаратов с узким терапевтическим индексом, например, теофиллина, такрина, клозапина и ропинирола. 

После прекращения курения в плазме могут также увеличиться концентрации других препаратов, которые частично метаболизируются изоферментом  CYP1A2, таких как имипрамин, оланзапин, кломипрамин и флувоксамин, хотя данные, подтверждающие эту гипотезу, отсутствуют, и возможное клиническое значение подобного эффекта не известно. 

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

После использования пластырь следует сложить клейкой стороной внутрь и утилизировать в недоступном для детей месте.
Предупреждения и меры предосторожности при комбинированной терапии пластыря трансдермального Никоретте® с резинками жевательными/таблетками подъязычными/спреем для местного применения аналогичны предупреждениям и мерам предосторожности при применении каждого из препаратов по отдельности.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды или на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Форма выпуска

Пластырь трансдермальный

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года

Действующее вещество

Никотин

Лекарственная форма

трансдермальная система

Назначение

Кормящим мамам по назначению врача, Для взрослых, Беременным по назначению врача

Показания

Отказ от курения