Состав

Действующее вещество: инсулин растворимый (человеческий генно-инженерный) 100 МЕ* * 1 МЕ соответствует 35 мкг безводного человеческого инсулина.

Вспомогательные вещества: цинка хлорид, глицерол, метакрезол, хлористоводородная кислота и/или натрия гидроксид (для поддержания уровня pH), вода д/и.

Фармакокинетика

Актрапид НМ - препарат инсулина короткого действия. Взаимодействуя со специфическим рецептором внешней мембраны клеток, образует инсулинрецепторный комплекс. Повышая синтез цАМФ (в жировых клетках и клетках печени) или непосредственно проникая в клетку (мышцы), инсулинрецепторный комплекс стимулирует внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением поглощения и усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, синтеза белка, снижением скорости продукции глюкозы печенью (снижение распада гликогена) и др. После п/к инъекции действие наступает в течение 20-30 мин, достигает максимума через 1-3 ч и продолжается, в зависимости от дозы, 5-8 ч. Длительность действия препарата зависит от дозы, способа, места введения и имеет значительные индивидуальные особенности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипогликемия.

Побочные действия

Побочные реакции, отмечавшиеся у пациентов на фоне терапии препаратом Актрапид НМ, преимущественно были дозо-зависимыми и были обусловлены фармакологическим действием инсулина. Как и при применении других препаратов инсулина, наиболее частым побочным эффектом является гипогликемия. Она развивается в случаях, когда доза инсулина значительно превышает потребность в нем. В ходе клинических исследований, а также в ходе применения препарата после его выпуска на потребительский рынок было установлено, что частота гипогликемии различна у разных популяций пациентов и при использовании различных режимов дозирования, поэтому указать точные значения частоты не представляется возможным.

При тяжелой гипогликемии могут отмечаться потеря сознания и/или судороги, может произойти временное или постоянное нарушение функции головного мозга и даже смерть. Клинические исследования показали, что частота гипогликемии в целом не различалась у пациентов, получавших человеческий инсулин, и у пациентов, получавших инсулин аспарт.

Ниже приводятся значения частоты побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследовании, которые были расценены как связанные с применением препарата Актрапид НМ. Частота определялась следующим образом: нечасто ( > 1/1000,

Со стороны иммунной системы: нечасто - крапивница, сыпь, очень редко - анафилактические реакции. Симптомы генерализованной гиперчувствительности могут включать генерализованную кожную сыпь, зуд, потливость, нарушения со стороны органов ЖКТ, ангионевротический отек, одышку, сердцебиение, снижение АД, Обморок / потерю сознания . Реакции генерализованной гиперчувствительности могут создавать угрозу для жизни.

Со стороны нервной системы: очень редко - периферическая нейропатия. Если улучшение контроля уровня глюкозы в крови было достигнуто очень быстро, может развиться состояние, называемое острая болезненная невропатия, которое обычно обратимо.

Со стороны органа зрения: нечасто нарушения рефракции. Нарушения рефракции обычно отмечаются на начальном этапе инсулинотерапии. Как правило, эти симптомы носят обратимый характер, очень редко - диабетическая ретинопатия. Если в течение длительного времени обеспечивается адекватный контроль гликемии, то риск прогрессирования диабетической ретинопатии снижается. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля гликемии может приводить к временному усилению выраженности диабетической ретинопатии.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто липодистрофия. Липодистрофия может развиваться в месте проведения инъекций в том случае, когда не осуществляют постоянную смену места инъекции в пределах одной области тела.

Со стороны организма в целом, а также реакции в месте введения препарата: нечасто реакции в месте проведения инъекции. На фоне терапии инсулином могут возникать реакции в месте проведения инъекции (покраснение кожи, припухлость, зуд, болезненность, образование гематомы в месте проведения инъекции). Однако в большинстве случаев эти реакции носят преходящий характер и в процессе продолжения терапии исчезают. Отечность обычно отмечается на начальном этапе инсулинотерапии. Как правило, этот симптом носит преходящий характер.

Взаимодействие

Гипогликемический эффект инсулина усиливают ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы , сульфаниламиды , анаболические стероиды , тетрациклины , клофибрат, циклофосфамид , фенфлурамин, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемический эффект инсулина уменьшают пероральные контрацептивы, глюкокортикоиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин , препараты лития, трициклические антидепрессанты.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина.

Фармацевтическое взаимодействие

Этанол, различные дезинфицирующие средства могут снижать биологическую активность инсулина.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для п/к и в/в введения.

Доза препарата подбирается индивидуально, с учетом потребностей пациента. Обычно потребность в инсулине составляет от 0.3 до 1 МЕ/кг/сут. Суточная потребность в инсулине может быть выше у пациентов с инсулинорезистентностью (например, в период полового созревания, а также у пациентов с ожирением), и ниже - у пациентов с остаточной эндогенной продукцией инсулина.

Если у пациентов с сахарным диабетом достигается оптимальный контроль гликемии, то осложнения диабета у них, как правило, проявляются позднее. В связи с этим, следует стремиться к оптимизации метаболического контроля, в частности, проводя тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Актрапид НМ является инсулином короткого действия и может использоваться в комбинации с инсулинами пролонгированного действия.

Препарат вводится за 30 мин до приема пищи или легкой закуски, содержащей углеводы.

Актрапид НМ обычно вводят п/к, в область передней брюшной стенки. Если это удобно, то инъекции можно делать также в область бедра, в ягодичную область или в область дельтовидной мышцы плеча. При введении препарата в область передней брюшной стенки достигается более быстрое всасывание, чем при введении в другие области. Выполнение инъекции в складку кожи уменьшает риск попадания в мышцу.

Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофий.

В/м инъекции также возможны, но только по назначению врача.

Актрапид НМ также возможно вводить в/в и такие процедуры может производить только медицинский работник.

Коррекция дозы

При поражении почек или печени потребность в инсулине снижается.

Инструкции по порядку использования и обращения с препаратом

Для в/в введения применяются инфузионные системы, содержащие препарат Актрапид НМ 100 МЕ/мл, в концентрациях от 0.05 МЕ/мл до 1 МЕ/мл человеческого инсулина в инфузионных растворах, таких как 0.9% раствор хлорида натрия , 5% и 10% растворы декстрозы , включающие хлорид калия в концентрации 40 ммоль/л, в системе для в/в введения используются инфузионные мешки, изготовленные из полипропилена, эти растворы сохраняют стабильность в течение 24 ч при комнатной температуре.

Хотя эти растворы сохраняют стабильность в течение определенного времени, на начальном этапе отмечается абсорбция некоторого количества инсулина материалом, из которого изготовлен инфузионный мешок. В ходе проведения инфузии необходимо осуществлять контроль уровня глюкозы в крови.

Инструкции по использованию Актрапид НМ, которые необходимо дать пациенту

Флаконы с препаратом Актрапид НМ могут использоваться только вместе с инсулиновыми шприцами, на которые нанесена шкала, позволяющая отмерять дозу в единицах действия. Флаконы с препаратом Актрапид НМ предназначены только для индивидуального использования.

Перед применением препарата Актрапид НМ необходимо:

• Проверить этикетку, чтобы убедиться, что выбран правильный тип инсулина.
• Произвести дезинфекцию каучуковой пробки с помощью ватного тампона.

Препарат Актрапид НМ нельзя использовать в следующих случаях:

• В инсулиновых насосах.
• Пациентам необходимо объяснить, что если на новом, только что полученном из аптеки флаконе, отсутствует защитная крышечка или она сидит неплотно - такой инсулин необходимо вернуть в аптеку.
• Если инсулин хранился неправильно, или если он был заморожен.
• Если инсулин перестал быть прозрачным и бесцветным.

Техника инъекции

Если пациент использует только один тип инсулина

1. Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем нужной дозе инсулина.
2. Введите воздух во флакон с инсулином. Для этого иглой прокалывают каучуковую пробку и нажимают на поршень.
3. Переверните флакон со шприцем вверх дном.
4. Наберите нужную дозу инсулина в шприц.
5. Выньте иглу из флакона.
6. Удалите воздух из шприца.
7. Проверьте правильность набора дозы инсулина.
8. Сразу же делайте инъекцию.

Если пациенту необходимо смешать Актрапид НМ с инсулином длительного действия

1. Покатайте флакон с инсулином длительного действия (мутным) между ладонями до тех пор, пока инсулин не станет равномерно белым и мутным.
2. Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем дозе мутного инсулина. Введите воздух во флакон с мутным инсулином и выньте иглу из флакона.
3. Наберите в шприц воздух в количестве, соответствующем дозе препарата Актрапид НМ (прозрачного). Введите воздух во флакон с препарата Актрапид НМ.
4. Переверните флакон со шприцем (прозрачным) вверх дном и наберите нужную дозу препарата Актрапид НМ. Выньте иглу и удалите из шприца воздух. Проверьте правильность набранной дозы.
5. Введите иглу во флакон с мутным инсулином.
6. Переверните флакон со шприцем вверх дном.
7. Наберите нужную дозу мутного инсулина.
8. Удалите иглу из флакона.
9. Удалите из шприца воздух и проверьте правильность набранной дозы
10. . Сразу же делайте инъекцию набранной смеси инсулина короткого и длительного действия.

Передозировка

Симптомы: начальные симптомы гипогликемии: внезапное усиление потоотделения, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, Парестезии в области рта, бледность, головная боль, нарушения сна. В тяжелых случаях передозировки - кома.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв сахар или богатые сахаром продукты питания. В тяжелых случаях п/к или в/м вводят 1 мг глюкагона. При необходимости терапию продолжают в/в введением концентрированных растворов глюкозы.

Особые указания

По рекомендации врача лечение препаратом Актрапид НМ Пенфилл можно сочетать с применением препаратов инсулина длительного действия. Больных, получающих в сутки более 100 ЕД инсулина, при смене препарата целесообразно госпитализировать.

При поражении печени потребность в инсулине снижается.

При поражении почек потребность в инсулине снижается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После перевода пациента на биосинтетический человеческий инсулин, временно может ухудшиться способность к вождению автомобиля и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия хранения

Хранить в холодильнике при температуре от 2С до 8С (не слишком близко к морозильной камере) в картонной пачке. Не замораживать. Препарат следует защищать от воздействия тепла и солнечного света. Вскрытый флакон - хранить при температуре не выше

Срок годности

Срок годности: 2,5 года. Вскрытый флакон - 6 недель.