Инструкция

Состав

 

 

Капсула П синего цвета
действующее вещество: парацетамол 360 мг,
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 9 мг, кремния диоксид коллоидный 3 мг, лактозы моногидрат 1,2 мг, магния стеарат 3,8 мг, полисорбат 80 3 мг капсула твердая желатиновая: желатин 94,795 мг, краситель синий патентованный (Е131) или краситель бриллиантовый голубой (Е133) 0,265 мг, титана диоксид (Е171) 1,94 мг
Капсула Р красного цвета
действующие вещества: аскорбиновая кислота 300 мг, кальция глюконата моногидрат 100 мг, римантадина гидрохлорид 50 мг, рутозида тригидрат (в пересчете на рутозид) 20 мг, лоратадин 3 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 2,2 мг, магния стеарат 4,8 мг
капсула твердая желатиновая: желатин 94,064 мг, краситель железа оксид желтый (E172) 0,97 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,485 мг, краситель пунцовый (Понсо 4R) (E124) 0,511 мг, титана диоксид (E171) 0,97 мг

 

 

 

Фармакодинамика

 

 

Парацетамол. Абсорбция высокая. Связь с белками плазмы 15%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изоферменты CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.

По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры парацетамола: Cmax в плазме крови достигается при применении порошка через (0,7±,0,39) ч и составляет (4,79±,1,81) мкг/мл, T1/2 равен (2,73±,0,76) ч, Cmax в плазме крови достигается при применении капсул через (1,2±,0,72) ч и составляет (5,01±,1,7) мкг/мл, T1/2 равен (3,04±,1,01) ч.

Аскорбиновая кислота абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Связь с белками плазмы 25%. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 1020 мкг/мл. Tmax в плазме крови после приема внутрь 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем во все ткани, наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза, проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Кальция глюконат. Приблизительно 1/51/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке, этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, рН, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) кишечником.

Римантадин. После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция медленная. Связь с белками плазмы около 40%. Vd 1725 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50% выше, чем плазменная. Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% в неизмененном виде. При ХПН T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению Cl креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.

По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: Cmax в плазме крови достигается при применении порошка через (5,28±,2,54) ч и составляет (69±,19,7) нг/мл, T1/2 (33,26±,12,76) ч, Cmax в плазме крови достигается при применении капсул через (4,53±,2,52) ч и составляет (68,2±,26,6) нг/мл, T1/2 (30,51±,9,83) ч.

Рутозид. Tmax в плазме крови после приема внутрь 19 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2 1025 ч.

Лоpaтадин. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Cmax у пожилых людей возрастает на 50%. Связь с белками плазмы 97%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Не проникает через ГЭБ. Выводится почками и с желчью. У пациентов с ХПН и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры лоратадина: Cmax в плазме крови при приеме порошка достигается через (3,28±,1,25) ч и составляет (1,85±,0,95) нг/мл, T1/2 равен (11,29±,5,52) ч, Cmax в плазме крови при приеме капсул достигается через (2,92±,1,31) ч и составляет (2,36±,1,53) нг/мл, T1/2 равен (12,36±,6,84) ч.

 

 

 

 

Показания к применению

 

 

 

• этиотропное лечение гриппа типа А,
• симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением температуры, болями в мышцах, головной болью, ознобом.

 

 

 

 

 

Противопоказания

 

 

 

• гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата Анвимакс,
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения,
• желудочно-кишечные кровотечения,
• гемофилия,
• геморрагический диатез,
• гипопротромбинемия,
• портальная гипертензия,
• авитаминоз К,
• почечная недостаточность,
• заболевания щитовидной железы,
• острые заболевания почек, печени (острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит, острый гепатит либо обострение хронических заболеваний данных органов),
• хронический алкоголизм,
• гиперкальциемия, выраженная гиперкальциурия,
• нефроуролитиаз,
• саркоидоз,
• одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий),
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,
• фенилкетонурия,
• беременность и период лактации,
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: эпилепсия, церебральный атеросклероз, сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, почечнокаменная болезнь, дегидратация, электролитные нарушения (риск развития гиперкальциемии), диарея, синдром мальабсорбции, кальциевый нефроуролитиаз (в анамнезе), гиперкальциурия, пожилым пациентам с артериальной гипертензией (повышается риск развития геморрагического инсульта за счет входящего в состав препарата римантадина).

 

 

 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

 

Применение при беременности и в период грудного вскармливания, а также детям до 18 лет противопоказано.

 

 

 

 

Побочные действия

 

 

Со стороны ЦНС: повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу.

Со стороны пищеварительной системы: поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, отсутствие аппетита, вздутие живота (метеоризм), понос (диарея).

Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия.

Со стороны органов кроветворения: изменение показателей крови (необходим контроль).

Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубились или появились другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, необходимо как можно скорее сообщить об этом врачу.

 

 

 

 

Взаимодействие

 

 

Парацетамол снижает эффективность урикозурических ЛС. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных ЛС. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные ЛС увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Римантадин усиливает возбуждающий эффект кофеина. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное), может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение ЛС, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов). Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Лоратадин. Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови.

 

 

 

 

Способ применения и дозы

 

 

Взрослым. По 1 капс. П синего цвета и 1 капс. Р красного цвета (разовая доза) 23 раза в день после еды, запивая водой, в течение 35 дней, до исчезновения симптомов болезни.

При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

 

 

 

 

Передозировка

 

 

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема бледность кожных покровов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 1248 ч после передозировки. При тяжелой передозировке печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона метионина в течение 89 ч после передозировки и ацетилцистеина в течение 8 ч. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

 

 

 

 

Особые указания

 

 

Длительность применения - не более 5 дней.

Не следует применять препарат при наличии метастазирующих опухолей.

Пациентам, злоупотребляющим алкоголем, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.

 

 

 

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

 

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

 

 

 

Условия отпуска из аптек

 

 

Отпускается без рецепта

 

 

 

 

Условия хранения

 

 

В сухом месте, при температуре не выше 25 C

 

 

 

 

Срок годности

 

 

2 года.