Лекарственная форма

Лиофилизат: лиофилизированный порошок или уплотненная масса от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.

Состав

1 флакон препарата содержит:

действующее вещество: теноксикам - 20,00 мг;

вспомогательные вещества: маннитол - 66,00 мг, натрия дисульфит - 2,10 мг, динатрия эдетат - 0,22 мг, трометамол - 3,40 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 9,8 ± 0,2.

1 ампула растворителя содержит:

вода для инъекций - 2,0 мл.

Лекарственная форма, дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем (вода для инъекций), 20 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Оксикамы. Теноксикам.

Код ATХ: M01AC02

Показания к применению

- Для облегчения боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.

- Для краткосрочного лечения острых скелетно-мышечных расстройств, включая растяжение, вывихи и другие повреждения мягких тканей.

Препарат применяется внутривенно и внутримышечно, при вышеуказанных симптомах у пациентов, считающихся не способными принять его перорально.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

- Активная или присутствующая в анамнезе пациента рекуррентная язва / кровотечение (два или более отдельных доказанных эпизодов изъязвлений или кровотечений), язвенный колит, болезнь Крона, тяжелый гастрит или наличие данных анамнеза желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанной с предыдущей терапией НПВП.

- Тенолиоф также противопоказан пациентам, проявляющим в прошлом реакции гиперчувствительности (симптомы астмы, ринита, ангиодистрофии или крапивницы) к другим нестероидным противовоспалительным препаратам, включая ибупрофен и аспирин, поскольку существует потенциал для перекрёстной чувствительности к теноксикаму.

-Тяжелая сердечная, печёночная и почечная недостаточность.

- Последний триместр беременности, период лактации.

- Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Антикоагулянты: У здоровых людей не наблюдалось клинически значимое взаимодействие между лиофилизатом теноксикам и низкомолекулярным гепарином. Tеноксикам прочно связан с сывороточным альбумином и может, как и в случае всех НПВП, усилить антикоагулянтное действие варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется тщательный мониторинг воздействия антикоагулянтов и оральных гликемических агентов, особенно на начальных стадиях лечения Тенолиофом.

Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Антигипертензивные средства: Тиноксикам и другие НПВП могут снизить эффекты антигипертензивных препаратов.

Сердечный гликозид: НПВП могут усугублять сердечную недостаточность, уменьшить СКФ и повысить уровни сердечного гликозида в плазме при совместном введении с сердечными гликозидами.

Циклоспорин: Как и при всех НПВП, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении циклоспорина из-за повышенного риска нефротоксичности.

Циметидин: Не обнаружено взаимодействия с одновременным применением циметидина.

Кортикостероиды: Как и в случае всех НПВП, следует проявить осторожность, при совместном введении кортикостероидов из-за повышенного риска появления изъязвления или желудочного кишечного кровотечения.

Диуретические средства: Сниженный мочегонный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты могут вызывать удержание натрия, калия и жидкости, и могут влиять на натрийуретическое действие мочегонных средств, что может увеличить риск нефротоксичности НПВП. Эти свойства следует учитывать при лечении пациентов с нарушением сердечной функции или гипертонией, так как это может вызвать ухудшение этих состояний.

Литий: НПВП, как сообщается, уменьшают выведение лития. Если теноксикам назначают пациенту, получающему терапию литием, следует увеличить частоту мониторинга лития, предупредить пациента о необходимости поддерживать прием жидкости и знать о симптомах интоксикации литием.

Метотрексат: При назначении одновременно с метотрексатом, следует проявлять осторожность, учитывая возможное повышение его токсичности, поскольку, как сообщалось, НПВП уменьшают выведение метотрексата.

Мифепристон: НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после введения мифепристона, поскольку НПВП могут снижать действие мифепристона.

НПВП, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, салицилаты: Надо избегать одновременного использования двух или более НПВП (включая аспирин), поскольку это может увеличить риск появления побочных эффектов.

Салицилаты могут вытеснить теноксикам из участков связывания с белком, и таким образом увеличить клиренс и объем распределения Тенолиофа. Поэтому следует избегать одновременной терапии салицилатами или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, учитывая повышенный риск появления нежелательных реакций (особенно желудочно-кишечного тракта).

Пеницилламин и парентеральное золото: Клинически значимого взаимодействия не было обнаружено у небольшого числа пациентов, получающих лечение пеницилламином или парентеральным золотом.

Хинолоны: Исследования на животных указывают на то, что НПВП могут увеличить риск появления судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками. Пациенты, принимающие НПВП и хинолоны, могут проявить повышенный риск развития судорог.

Такролимус: Возможен повышенный риск нефротоксичности, при одновременном применении НПВП с такролимусом.

Зидовудин: Повышенный риск гематологической токсичности при приеме НПВП с зидовудином. Имеются данные о повышенном риске гемартрозов и гематомы у ВИЧ- инфицированных лиц и у больных гемофилией, получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном.

Специальные предупреждения

Следует избегать одновременного использования Тенолиоф с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму путем использования наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для устранения симптомов.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Соответствующие наблюдение и рекомендации необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе гипертонию и / или застойную сердечную недостаточность от лёгкой до умеренной, поскольку при терапии с НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование некоторых НПВП (особенно при высоких дозах и при длительном лечении) может вызвать небольшое увеличение риска развития артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Нет достаточных данных необходимых для исключения этого риска по отношению к теноксикаму.

Пациенты с неконтролируемой гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, установленным диагнозом ишемической болезни сердца, периферическими артериальными заболеваниями и / или цереброваскулярными заболеваниями должны проводить лечение теноксикамом только после тщательного обсуждения.

Аналогично необходимо обсудить все детали до начала более длительного лечения пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность:

Применения НПВП может приводить к дозозависимому снижению образования простагландинов и вызвать почечную недостаточность. Риск появления этой реакции растет у пациентов принимающих диуретики или у пациентов пожилого возраста. Следует тщательно наблюдать за почечной функцией этих пациентов.

Сообщалось об отдельных повышениях трансаминаз сыворотки или других показателей функции печени. В большинстве случаев они были небольшими и кратковременно находились выше нормального диапазона. Если нарушение является значительным или постоянным, следует прекратить применение Тенолиофа и провести повторные анализы. Особое внимание нужно уделить пациентам с уже существующим заболеванием печени.

В редких случаях нестероидные противовоспалительные препараты могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром. Эти агенты ингибируют синтез почечного простагландина, который оказывает вспомогательную роль в поддержании почечной перфузии у пациентов с уменьшенным почечным кровотоком и объемом крови. У этих пациентов введение нестероидного противовоспалительного лекарственного средства может вызвать выраженную почечную недостаточность, которая возвращается в состояние предшествующему курсу лечения после прекращения принятия лекарственного средства. Наибольший риск этой реакции бывает у пациентов с уже существующим заболеванием печени (включая диабетиков с нарушенной функцией почек), нефротическим синдромом, дефицитом объёма внеклеточной жидкости, заболеванием печени, сердечной недостаточностью и у пациентов, которые получают сопутствующую терапию диуретиками или потенциально нефротоксичными препаратами. Необходимо наблюдать за почечной, печеночной и сердечной функцией у этих пациентов. Этим пациентам рекомендуется назначить, как можно меньшую дозу препарата. НПВП следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе сердечную недостаточность или гипертонию, поскольку сообщалось о появление отеков в связи с применением ибупрофена.

Дерматологические проявления:

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых смертельные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в связи с использованием НПВП. Пациенты подвергаются наибольшему риску возникновения этих реакций в начале терапии: начало реакции происходит в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности применение Тенолиофа следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста:

Пациенты пожилого возраста подвержены большему риску возникновения побочных реакций с использованием НПВП особенно появлению желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть смертельными. Особое внимание следует уделять регулярному наблюдению за пациентами пожилого возраста с целью выявления возможных взаимодействий с сопутствующей терапией и оценки функции почек, печени и сердечно-сосудистой системы, на которую могут потенциально влиять нестероидные противовоспалительные препараты.

Нарушения фертильности у женщин:

Использование Тенолиофа может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. Женщинам, у которых возникают проблемы с зачатием или которые проходят обследование фертильности, следует рассмотреть возможность отмены препарата Тенолиофа.

Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации:

НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с анамнезом желудочно-кишечного тракта. Сообщалось о желудочно-кишечном кровотечение, изъязвлении или перфорации, которые могут быть смертельными, в связи с использованием НПВП на любом этапе лечения, с или без предупреждающими симптомами, или ранее диагностируемого желудочно-кишечного кровотечения в анамнезе пациента. Риск появления желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации повышается у пациентов с анамнезом язвы, особенно если они осложнены кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать лечение с наименьшей доступной дозы. Так же им следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с помощью защитных агентов (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса), а так же пациентам, которым требуется сопутствующая низкая доза аспирина, или другие препараты, которые могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Пациенты, имеющие в анамнезе желудочно-кишечную токсичность, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (в частности желудочное кишечное кровотечение), особенно на начальных стадиях лечения.

Следует проявить осторожность пациентам, получающим сопутствующие лекарственные средства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные агенты, такие как аспирин.

Любой пациент, который принимает Тенолиоф, и у которого наблюдаются симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, должен находиться под тщательным наблюдением. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения, применение Тенолиофа следует немедленно прекратить.

Следует проявить осторожность в случае применения НПВП пациентами с анамнезом заболеваний желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), так как они могут вызвать обострение этих состояний.

Гематологическое воздействие:

Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и может продлить время кровотечения. Это следует иметь в виду в случае пациентов, которые подвергаются обширном оперативном вмешательствам (например, замена суставов), и когда необходимо определить время кровотечения.

Офтальмологическое воздействие:

Сообщалось о побочных реакциях со стороны глаз в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов, поэтому пациентам, у которых наблюдаются зрительные нарушения, рекомендуется во время лечения Тенолиофом наблюдаться у врача.

Респираторные нарушения:

При назначении следует проявлять осторожность пациентам, страдающим, или имеющим в анамнезе бронхиальную астму, поскольку, как сообщалось, НПВП вызывает у них бронхоспазм.

Системная красная волчанка (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани:

Пациенты с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани подвергаются повышенному риску развития асептического менингита.

• Сообщалось о смертельно опасных кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN)) при использовании теноксикама.

• Необходимо сообщить пациентам о признаках и симптомах, и наблюдать за появлением кожных реакции. Наибольший риск появления системной красной волчанкой или смешанной болезни соединительной ткани наблюдается на первых неделях лечения.

• При обнаружении симптомов или признаков СКВ или смешанного нарушения соединительной ткани (например, прогрессирующая кожная сыпь часто с волдырями или поражениями слизистой оболочки) лечение Тенолиофом следует прекратить.

• Наилучшие результаты при лечении СКВ или смешанного нарушения соединительной ткани достигаются при ранней диагностике и немедленном прекращении приема любого подозрительного препарата. Досрочное прекращение приема приводит к более благоприятному прогнозу.

• В случае развития у пациента системной красной волчанки или смешанного заболевания соединительной ткани при приеме теноксикама, не следует возобновить, когда либо, лечение пациента теноксикамом.

Вспомогательные вещества

Тенолиоф содержит натрия метабисульфит и редко вызывает серьезные реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть, является, по существу, «безнатриевый».

Применение в педиатрии

Не рекомендуется для применения у детей в связи с недостаточностью данных о его применении в данной группе пациентов

Во время беременности или лактации

Тенолиоф противопоказан при беременности или кормление грудью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Побочные явления, которые наблюдаются у пациентов, принимающих Тенолиоф, такие как головокружение, сонливость, усталость или нарушения зрения, могут влиять на вождение автотранспорта и управление механизмами, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом и механизмами

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму, используя самую низкую эффективную дозу в течение минимального периода времени, необходимого для устранения симптомов.

Взрослые

Тенолиоф следует применять внутривенно или внутримышечно. Назначается в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение одного-двух дней, затем лечение следует продолжить с пероральной формой, применяемой в одно и тоже время каждый день. Лиофилизат необходимо растворить в 2 мл стерилизованной воды для инъекций и восстановленный раствор следует использовать немедленно.

Следует избегать более высоких доз, поскольку они обычно не оказывают значительно большего терапевтического эффекта, но могут вызвать более высокий риск появления побочных эффектов.

При острых патологиях опорно-двигательного аппарата длительность периода лечения обычно не превышает 7 дней, но в тяжелых случаях лечение можно продолжить максимум до14 дней.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста подвергаются повышенному риску серьезных последствий побочных реакций. Если необходимо лечение с НПВП, следует использовать минимальную эффективную дозу в течение минимального времени. Пациенты должны регулярно наблюдаться у врача на возникновение желудочного кишечного кровотечения во время терапии НПВП.

Дети

Недостаточно данных для применения теноксикама у детей.

Использование при почечной и печеночной недостаточности

Клиренс креатинина	Схема приема
Более 25 мл/мин	Обычная дозирование, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами (см. Специальные предупреждения)
Менее 25мл/мин	Недостаточно данных для составления рекомендаций по дозировке

Из-за прочного связывания белка плазмы теноксикама необходимо проявлять осторожность, в случаях заметного снижения концентрации плазменного альбумина (например, при нефротическом синдроме) или высоких концентрациях билирубина.

Недостаточно информации для составления рекомендаций по дозировке Тенолиофа у пациентов с уже существующей печеночной недостаточностью.

Метод и путь введения

Тенолиоф следует применять внутривенно или внутримышечно.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: Не сообщалось о серьезной передозировке с лиофилизатом теноксикама. Симптомы передозировки с НПВП включают головную боль, тошноту, рвоту, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, редко диарею, дезориентацию, раздражение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, обморок, иногда судороги. В случаях серьезного отравления возможны острая почечная недостаточность и повреждение печени.

Терапевтические меры: По мере необходимости нужно применить симптоматическое лечение. Должен быть обеспечен хороший диурез. Следует тщательно контролировать функцию почек и печени. Пациенты должны наблюдаться в течение как минимум четырех часов после потенциально токсичной дозы. Частые или длительные судороги следует лечить внутривенно диазепамом. Может быть полезным применение препаратов группы H2-блокаторов. Другие меры могут быть рекомендованы в зависимости от клинического состояния пациента.

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто:

- боль и дискомфорт в эпигастральной области и области живота,

- диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, нарушение пищеварения,

- стоматит;

Часто:

- желудочно-кишечное кровотечение,

- перфорация органов желудочно-кишечного тракта,

- язва желудочно-кишечного тракта, пептическая язва,

- кровавая рвота, стул с кровью,

- запор,

- изъязвление полости рта,

- гастрит,

- сухость во рту,

- обострение колита и болезни Крона,

- анорексия,

- головокружение,

- головная боль;

Нечасто:

- зуд, эритема, экзантема, сыпь, крапивница,

- повышение уровней печеночных ферментов,

- повышение уровней мочевины или креатинина в крови,

- утомление,

- отёк;

Редко:

- учащенное сердцебиение,

- тромботические явления (например, инфаркт миокарда или инсульт),

- везикуло-буллезные реакции,

- вертиго,

-нарушения метаболизма (например, гипергликемия, увеличение/снижение массы тела),

- нарушения сна (например, бессонница),

- депрессия,

- нервозность,

- аномальные сны;

Очень редко:

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,

- панкреатит;

Частота неизвестна:

- сердечная недостаточность,

- васкулит,

- гипертензия,

- реакция фоточувствительности,

- нарушений со стороны ногтей,

- нарушения зрения,

- опухание глаз, раздражение глаз,

- шум в ушах,

- агранулоцитоз,

- анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия,

- лейкопения, тромбоцитопения, нетромбоцитопеническая пурпура,

- эозинофилия,

- астма,

- анафилактические реакции, ангионевротический отёк,

- спутанность сознания, галлюцинации,

- сонливость,

- парестезии,

- асептический менингит у пациентов с системной красной волчанкой, смешанными заболеваниями соединительной ткани;

- ригидность затылочных мышц,

- лихорадка,

- гепатит, желтуха,

- носовое кровотечение,

- бронхоспазм, осложненная астма,

- нефротоксичность,

- недомогание.

В единичных случаях:

- женское бесплодие.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Состав на один флакон, в миллиграммах

Активное вещество: Теноксикам1 20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, динатрия эдетат, натрия метабисульфит, трометамол, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

1Количество активного вещества и антиоксиданта регулируется в соответствии с количественным определением и потерей в массе при высушивании (при необходимости)

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прессованная масса от желтого до зелено-желтого цвета цилиндрической формы.

Форма выпуска и упаковка

Препарат во флаконе из бесцветного стекла (тип I), укупоренном пробкой резиновой, обжатой колпачком алюминиевым и колпачком пластиковым флипп-офф.

По 2 мл растворителя в ампуле из бесцветного стекла.

Один флакон с препаратом и одну ампулу с растворителем помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.

По 1 или по 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С

Хранить в недоступном для детей месте!

После восстановления: с микробиологической точки зрения, если метод открытия не исключает риск микробного загрязнения, препарат следует использовать немедленно. Если препарат не применяется сразу же после вскрытия, то пользователь несет ответственность за срок и условия хранения во время употребления.

Условия отпуска из аптек

Сведения о производителе

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.,

075100, г. Отопень, ул. Ероилор, № 1А, Румыния