МЕЛОКСИКАМ
Состав
1 ампула содержит:
Активный компонент:
мелоксикам - 15 мг;
Вспомогательные компоненты: этанол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, меглюмин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты
Код АТХ: M01AC06
Фармакодинамика:
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат обладающий обезболивающим противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) участвующую в синтезе простагландина защищающего слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика:
Относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг Сmах составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5'- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикама который также экскретируется но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9 дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний Т1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показания
- Симптоматическое лечение остеоартроза;
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и лактации противопоказано.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки активное желудочно-кишечное кровотечение;
- обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность у больных не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания хроническая сердечная недостаточность дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий курение клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта наличие инфекции Helicobacter pylori пожилой возраст длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания сопутствующая терапия следующими препаратами:
- Антикоагулянты (например варфарин);
- антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрел);
- пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин);
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия в т.ч. тошнота рвота абдоминальные боли запор метеоризм диарея; 0.1-1% - преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз гипербилирубинемия отрыжка эзофагит гастродуоденальная язва кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое) стоматит; <0.1% - перфорация ЖКТ колит; гепатит гастрит.
Со стороны системы кроветворения: более 1% - анемия; 0.1-1% - изменение формулы крови в т.ч. лейкопения тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; менее 0.1% - фотосенсибилизация буллезные высыпания мультиформная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% - бронхоспазм.
Со стороны ЦНС: более 1% - головокружение головная боль; 0.1-1% - вертиго шум в ушах сонливость; менее 0.1% - спутанность сознания дизориентация эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД сердцебиение "приливы" крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит альбуминурия гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0.1% - конъюнктивит нарушения зрения в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0.1% - ангионевротический отек анафилактические/ анафилактоидные реакции.
Местные реакции: более 1% - отечность в месте введения; менее 1% - болезненные ощущения в месте введения.
Взаимодействие
- При одновременном применении с другими НПВП (а также ацетилсалициловой кислотой) увеличивает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
- При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови);
- При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении показан периодический контроль общего анализа крови);
- При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности;
- При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних;
- При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин тиклопидин варфарин) антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота клопидогрел) а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови);
- При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Как принимать, курс приема и дозировка
Внутримышечно. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!
У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности находящихся на гемодиализе доза препарата не должна превышать 7.5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг.
Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определен данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания тошнота рвота боли в эпигастрии желудочно- кишечное кровотечение острая почечная недостаточность печеночная недостаточность остановка дыхания асистолия.
Лечение: специфического антидота нет; симптоматическая терапия. Форсированный диурез защелачивание мочи гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Специальные указания
- Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки а также у пациентов находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта.
- Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения у пациентов с циррозом печени а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
- У пациентов с почечной недостаточностью если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
- У пациентов находящихся на диализе дозировка препарата не должна превышать 75 мг/сутки.
- Пациенты принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам должны принимать достаточное количество жидкости.
- Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд кожная сыпь крапивница фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.
- Мелоксикам как и другие нестероидные противовоспалительные препараты может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
- Применение мелоксикама как и других препаратов блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность поэтому не рекомендуется женщинам планирующим беременность.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов требующих концентрации внимания.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл
Условия хранения
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Действующее вещество
Условия отпуска из аптек
По рецепту