Лекарственная форма

Лиофилизат: лиофилизированный порошок или уплотненная масса от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость.

Состав

1 флакон препарата содержит:

действующее вещество: теноксикам - 20,00 мг;

вспомогательные вещества: маннитол - 66,00 мг, натрия дисульфит - 2,10 мг, динатрия эдетат - 0,22 мг, трометамол - 3,40 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 9,8 ± 0,2.

1 ампула растворителя содержит:

вода для инъекций - 2,0 мл.

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Особые условия

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств).

При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.

Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при назначении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ишемической болезнью сердца и/или цереброваскуляр-ными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным кон-тролем.

Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.

У пациентов с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат принимать не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отме-нить препарат.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением мини-мальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспор-та и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Теноксикам обладает высокой степенью связывания с альбумином и мо-жет, как и все НПВП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальной стадии применения препарата.

Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соот-ветственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необхо-димо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта).

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усили-вает действие фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикосте-роидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность ги-потензивных лекарственных средств и диуретиков.

Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с кортикостероидами.

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Об этом необходимо помнить при совместном применении с такими диуретиками у больных с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.

Сердечные гликозиды при приеме совместно с НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменный уровень сердечных гликозидов. Не было отмече-но возможного взаимодействия с дигоксином.

Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять теноксикам одновременно с циклоспорином или такролимусом в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, бар-битураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Совместное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим пациенты, получающие терапию литием, должны чаще контролировать концентрацию лития в крови.

НПВП не должны применяться в течение 8-12 дней после применения ми-фепристона, т.к. могут уменьшать его эффект.

С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с мето-трексатом, НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.

Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.

Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития су-дорог.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении тенокси-камом и пеницилламином или парентеральными препаратами золота.

Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.

Фармакодинамика

Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное окси-кама, является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропо-нижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. Механизм действия основан на угнетении активности изоферментов циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в хрящевой ткани человека.

Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.

Фармакокинетика

Всасывание.

Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%.

Распределение.

Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2 часа. От-личительной особенностью теноксикама является низкий системный кли-ренс и длительный период полувыведения - 72 часа, что клинически про-является большой продолжительностью действия. Препарат на 99% свя-зывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в сино-виальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.

Выведение.

1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Показания

- ревматоидный артрит;

- остеоартрит;

- анкилозирующий спондилит;

- суставной синдром при обострении течения подагры;

- бурсит;

- тендовагинит;

- болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея;

- боль при травмах, ожогах;

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, ибупрофену и другим НПВП;

- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- желудочно-кишечное кровотечение (в том числе и в анамнезе);

- воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);

- прогрессирующее заболевание почек;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалицило-вой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе и в анамнезе);

- установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

- беременность, период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, наличие инфекции Helicobacter pylori, за-болевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почеч-ная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сер-дечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургическо-го вмешательства), возраст пациентов старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца (ИБС), цереброваскулярные заболева-ния, дислипидемия/гиперлипедимия, сахарный диабет, заболевания пери-ферических артерий, курение, алкоголизм, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соедини-тельной ткани), одновременный прием глюкокортикостероидов (в том чис-ле преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотинина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность

Препарат не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть, в связи с его отрицательным действием на фертильность. Пациенткам с бесплодием (в том числе проходящим обследование) рекомендуется отменить препарат.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Гемодиализ малоэффективен.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно реко-мендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (от > /100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), не установлено.

Со стороны пищеварительной системы:

очень часто - диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени;

редко - изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

редко - сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериально-го давления.

Со стороны центральной нервной системы:

часто - головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбужде-ние, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

часто - кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема;

очень редко - фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:

часто - повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Со стороны органов кроветворения:

часто - агранулоцитоз, лейкопения,

редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы:

часто - повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартат-аминотрансферазы (АСТ), гамма-глютамилтранспептидазы (гамма-ГТ) и уровня билирубина в сыворотке.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности «печеночных» транса-миназ, удлинение времени кровотечения.

На фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.