Торговое наименование:

Лейтрагин®

Международное непатентованное или группировочное наименование:

тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин.

Лекарственная форма:

раствор для ингаляций.

Состав

1 доза/1 флакон содержит:

действующее вещество: тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина диацетат в пересчете на тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинин 10 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций до 10 мл.

Описание

Бесцветный прозрачный раствор, допускается запах уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа:

прочие препараты для лечения заболеваний органов дыхания.

Код АТХ:

не присвоен.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синтетический аналог лей-энкефалина. Активирует преимущественно δ-опиоидные рецепторы. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат Лейтрагин®, введенный ингаляционно, подавляет синтез в легких и тормозит поступление в системный кровоток одного из основных провоспалительных медиаторов цитокинового шторма – IL-6 и повышает образование цитокинов: IL-10 и VEGF, оказывающих противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

В исследованиях на животных при ингаляционном способе введения препарата Лейтрагин® в дозе 1 мг/мышь в течение 10 минут происходило линейное повышение его концентрации в легких в течение всего периода введения, достигая максимальных значений к концу ингаляций. При этом в системный кровоток поступает менее 10% от введенной дозы. Снижение концентрации препарата в лёгких носит моноэкспоненциальный характер, при этом Т1/2 для легких составляет 3 минуты после завершения ингаляции. В сыворотке крови кривая зависимости концентрации от времени описывается биэкспоненциально с пиками на 10-й и 30-й минутах. При этом Сmax в крови составляет 17,7 нг/мл.

Через 120 минут после введения в легких и сыворотке крови препарат не идентифицировался.

Показания к применению

• В составе комплексной терапии новой коронавирусной инфекции (COVID-19) среднетяжелого течения.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата;
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Лейтрагин® противопоказан к применению во время беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат Лейтрагин® объемом 10 мл (1 мг в 1 мл) вводят ингаляционно с помощью небулайзера в течение не менее 30 минут или не более одного часа, 1 раз в сутки. Курс – 10 дней.

Пациентам, получающим одновременно препарат Лейтрагин® и средства для наркоза, необходимо обеспечить непрерывный контроль со стороны врача-анестезиолога.

Побочное действие

Согласно классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) нежелательные реакции классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (до <1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: аллергические реакции.
При применении тирозил-D-аланил-глицил-фенилаланил-лейцил-аргинина в лекарственной форме раствор для внутривенного и внутримышечного введения наблюдались следующие побочные эффекты:

Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: аллергические реакции.

Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нарушение зрительного восприятия.

Нарушения со стороны сосудов
Редко: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головокружение.

Передозировка

Случаев передозировки препаратом Лейтрагин® зафиксировано не было.

В случае передозировки увеличивается риск снижения артериального давления, головокружения, нарушения зрительного восприятия.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Лейтрагин®, раствор для ингаляций, усиливает действие анальгезирующих наркотических средств.

Налоксон блокирует эффекты препарата Лейтрагин®, раствор для ингаляций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения из-за возможных побочных действий (снижение артериального давления, которое может приводить к головокружению и нарушению зрительного восприятия) рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, управлении транспортными средствами.

Форма выпуска

Раствор для ингаляций, 1 мг/мл.

По 10 мл препарата во флаконы из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками, комбинированными с пластиковыми дисками или импортными.

По 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку со вставкой с ячейками для флаконов из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

18 месяцев.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.