Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество - 111.1 мг тиаприда гидрохлорида (в пересчете на тиаприда основание - 100,0 мг).

вспомога­тельные вещества: лактозы моногидрат (са­хар молочный) - 46.4 мг. крахмал картофель­ный - 1 8.0 мг. повидон (поливинилпирроли­дон низкомолекулярный медицинский)- 1.8 мг. магния стеарат - 2.7 мг.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа

Анти­психотическое средство(нейролептик)

Код АТХ

N05AL03

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик); оказывает снотворное седативное анальгезирующее действие. Устраняет дискинезии центрального происхождения. Обладает выраженным анальгезирующим эффектом как при интероцептивной так и при экстероцептивной боли. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых 02-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых 02-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика:

После приема внутрь 200 мг тиаприда максимальная концентрация препарата в плазме !3 мкг/мл - достигается за 1 час.

Биодоступность таблеток составляет 75%. При приеме их непосредственно перед приемом пищи биодоступность увеличивается на 20% а максимальная концентрация в плазме на 40%. Абсорбция в пожилом возрасте замедляется.

Распределение в организме происходит быстро (менее 1 часа). Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту кумуляции не происходит. У животных отмечали проникновение препарата в молоко с соотношением концентраций в молоке и в крови 1:2.

Связь с белками плазмы и с эритроцитами слабая. Метаболизм тиаприда очень невелик: 70% дозы обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы составляет 29 часа у женщин и 36 часа у мужчин. Выделение происходит преимущественно с мочой а почечный клиренс достигает 330 мл/минуту.

Показания

У взрослых: Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте.

Интенсивный хронический болевой синдром.

У взрослых и детей старше 6 лет: Различные типы хореи синдром Жилля де ла Туретта.

У детей старше 6 лет: Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации.

Относительно влияния нейролептиков применяемых во время беременности на мозг плода данных не имеется (предпочтительно не применять тиаприд в ходе беременности).

Однако если препарат все же применяется во время беременности рекомендуется по возможности ограничить дозу и продолжительность лечения.

При продолжительном лечении и/или применении высоких доз и/или при поздних сроках беременности оправдан контроль неврологических функций новорожденного.

Кормление грудью

Неизвестно проникает ли тиаприд в грудное молоко поэтому грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время приема препарата.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата.
• Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли например: пролактинома гипофиза и рак груди.
• Диагностированная или подозреваемая феохромоцитома.
• В комбинации с сультопридом.
• Беременность (I триместр).
• Период лактации.
• Детский возраст (до 6 лет).
• Гипертонический криз.
• Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.
• В комбинации с дофаминергическими агонистами (амантадин. апоморфин. бромокриптин каберголин энтакапон лисурид перголид пирибедил прамииексол хинаголид ропинирол) за исключением больных страдающих болезнью Паркинсона.
• В комбинации с лекарственными средствами которые могут вызывать нарушение ритма сердца: антиаритмические препараты 1а класса (хинидин гидрохинидин дизопирампд) и III класса (амиодарон соталол дофетилид ибутилид) некоторые нейролептики (тиоридазин хлорпромазин левомепромазин трифлуоперазин циамемазин амисульприд сульпирид пимозид галоперидол дроперидол) а также со следующими препаратами: леводопа бепридил цизаприд дифеманил эритромицин мизоластин внутривенный винкамин спарфлоксацин моксифлоксацин. (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами")

С осторожностью:

• Хроническая почечная недостаточность. При применении необходимо снизить дозу и усилить наблюдение (см. Способ применения и дозы);
• Эпилепсии в связи с возможностью понижения судорожного порога; Сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;
• Болезнь Паркинсона;
• Совместное применение лекарственных средств содержащих спирт;
• В пожилом возрасте при брадикардии (реже 55 уд./мин) гипокалиемии врожденном удлинении интервала QT а также при совместном применении препаратов способных вызывать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин) гипокалиемию. снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QT.

Побочные действия

• Астения утомляемость
• Сонливость
• Бессонница
• Ажитация психомоторное возбуждение Апатические состояния Головокружение Головная боль
• Синдром Паркинсона: тремор повышение артериального давления брадикинезия. гиперсаливация.
• Значительно реже: Ранняя дискинезия и дистония (спастическая кривошея окулогирные кризы тризм) акатизия.

Эти симптомы обычно являются обратимыми после отмены препарата или назначения антихолинергических противопаркинсонных средств.

Поздняя дискинезия (стереотипные непроизвольные движения языка лица и конечностей) возникающая при длительном применении (антихолииергические противопаркинсонические средства назначаемые в качестве корректоров могут ухудшить состояние больного).

Гиперпролактинемия и сопряженные с ней расстройства (менее 02%): аменорея галакторея набухание грудных желез боль в груди импотенция или нарушения эякуляции

Увеличение массы тела

Удлинение интервала QT

Мерцательная аритмия

Постуральная гипотензия

Злокачественный нейролептический синдром.

Взаимодействие

При применении совместно с антиаритмическими препаратами возможно повышение риска развития желудочковых аритмий а также мерцательной аритмии.

Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков.

Наблюдается совместный антагонизм действия леводопы и нейролептиков. У больных страдающих болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы леводопы и тиаприда.
Дофаминергические агонисты могут вызывать или усиливать психотические нарушения. Если лечение нейролептиками необходимо больному страдающему болезнью Паркинсона получающему дофаминергический препарат дозу последнего следует постепенно снизить до отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Препараты вызывающие брадикардию и гипокалиемию при совместном приеме с тиапридом могут усиливать риск желудочковых аритмий а также мерцательной аритмии. Совместный прием с антигипертензивными средствами увеличивает риск постуральной гипертензии. Препараты угнетающие функции центральной нервной системы при сочетанном приеме с тиапридом способствуют усилению угнетающего действия.

Как принимать, курс приема и дозировка

Только для взрослых и детей старше 6 лет.

Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу. Если позволяет состояние больного лечение следует начинать с низкой дозы затем постепенно повышая ее.

Психомоторное возбуждение и агрессивные состояния особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте:

У взрослых: 200 - 300 мг/сутки курс лечения 1 - 2 месяца.

В пожилом возрасте: 50 мг два раза в сутки. Дозу можно постепенно увеличивать на 50 100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 м г.

Хорея синдром Жилля де ла Туретта У взрослых: 300 - 800 мг/сутки

Лечение следует начинать с дозы - 25 мг в сутки затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы.

- У больных с нарушенной функцией почек: если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности: применяют половинную дозу при клиренсе креатинина 11-20 мл/мин и четверть дозы при клиренсе креатинина 10 мл/мин.

У детей старше 6 лет: 3-6 мг/кг/сутки

Интенсивный хронический болевой синдром.

Обычная доза для взрослых составляет 200 - 400 мг/сутки.

Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 ле г - доза составляет 100- 150 мг/сутки.

Передозировка

Симптомы: избыточная седация сонливость угнетение сознания вплоть до комы артериальная гипотензия экстрапирамидная симптоматика.

Лечение: отмена препарата промывание желудка (при отравлении таблетками)
симптоматическая и дезинтоксикационная терапия мониторинг за жизненно важными функциями организма (особенно за сердечной деятельностью (риск удлинения интервала QT) до полного исчезновения симптомов интоксикации. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов - антихолинергическое лечение.

Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Специальные указания

Злокачественный нейролептический синдром: Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью гипертермией ригидностью мышц дисфункцией периферической нервной системы нарушением сознания. Признаки дисфункции периферической нервной системы такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления могут предшествовать наступлению гипертермии и следовательно представлять собой ранние предупреждающие сигналы. Некоторые факторы риска такие как обезвоживание или органическое поражение мозга несмотря на то что такое действие нейролептиков может объясняться идиосинкразией видимо являются предрасполагающими.

Удлинение интервала ОТ: тиаприд вызывает дозозависимое удлинение интервала Q Г. Известно что этот эффект увеличивает риск серьезных желудочковых аритмий он усиливается на фоне брадикардии при гипокалиемии а также в случае врожденного или приобретенного длинного интервала QT (комбинация с препаратами удлиняющими интервал QTc).

Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата кроме гою. следует обеспечить контроль клинической картины электролитного баланса и электрокардиограммы.
При экстрапирамидном синдроме вызванном нейролептиками вместо применения дофаминергических агонистов следует назначать антихолинергические препараты.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температу­ре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
НЕ использовать после истечения срока годности указанного на упаковке

Действующее вещество

Тиаприд

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Лекарственная форма

таблетки