Лекарственная форма

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: теноксикам - 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 113,75 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 60,0 мг, тальк - 6,0 мг, магния стеарат - 0,25 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 02F22025 - 5,0 мг (гипромеллоза - 62,50 %, титана диоксид - 26,74 %, макрогол 6000 - 6,25 %, краситель железа оксид желтый - 3,51 %, тальк - 1,00 %).

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Фармакодинамика

Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное оксикама, является нестероидным противовоспалительным средством. Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. Теноксикам оказывает свое противовоспалительное действие за счет подавления активности изоферментов циклооксигеназы, участвующих в метаболизме арахидоновой кислоты, и, таким образом, подавляет синтез простагландинов. Теноксикам не оказывает воздействия на активность липооксигеназ. Кроме того теноксикам подавляет некоторые функции лейкоцитов, включая фагоцитоз, высвобождение гистамина и уменьшает содержание активных радикалов в очаге воспаления.

Фармакокинетика

Абсорбция

Теноксикам быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в неизмененном виде, его биодоступность составляет 100%.

При приеме теноксикама после еды или одновременно с антацидами уменьшается скорость, но не степень всасывания теноксикама.

Распределение

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после применения внутрь достигается через 2 ч.

В крови теноксикам связывается с белками на 99%. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, характеризуется низким системным клиренсом и продолжительным периодом полувыведения, что позволяет применять теноксикам один раз в сутки.

Метаболизм

Почти полностью метаболизируется в печени путем гидроксилирования.

Выведение

Две трети введенного теноксикама выводится почками в виде неактивного 5- гидроксипиридилового метаболита, оставшаяся часть выводится с желчью в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Менее 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.

При длительном применении кумуляция не наблюдается; сывороточное содержание теноксикама при этом составляет 10-15 мкг/мл.

Средний период полувыведения составляет приблизительно 72 ч.

Показания

Ревматоидный артрит.

Остеоартрит.

Анкилозирующий спондилит.

Суставной синдром при обострении подагры.

Бурсит.

Тендовагинит.

Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея.

Боль при травмах, ожогах.

При воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болевым синдромом таких как, ишиалгия, люмбаго, эпикондилит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет

Противопоказания

Гиперчувствительность к теноксикаму или вспомогательным веществам препарата. Существует также вероятность перекрестной чувствительности к другим НПВП. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе, в анамнезе.

Желудочно-кишечное кровотечение, в том числе в анамнезе.

Воспалительные заболевания ЖКТ (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения).

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Тяжелая почечная недостаточность, клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин. Прогрессирующее заболевание почек.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе, в анамнезе).

Установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий. Беременность и период грудного вскармливания.

Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе, после хирургического вмешательства), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипер-тензия, сахарный диабет, ишемическая болезнь сердца (ИБС) цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Н. pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременное применение глюкокортикостероидов (в том числе, преднизолона), антикоагулянтов (в том числе, варфарина), антиагрегантов (в том числе, ацетилсалици-ловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе, циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), возраст старше 65 лет (в том числе, пациенты, получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Артоксан при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь. По 20 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, после еды (желательно в одно и то же время). Следует избегать применения более высоких доз, поскольку их применение, как правило, не сопровождается более выраженным терапевтическим действием, но может быть связано с более высоким риском развития нежелательных явлений.

При острых скелетно-мышечных нарушениях обычно не требуется терапия продолжительностью более 7 дней, однако в тяжелых случаях она может быть продолжена, максимум до 14 дней.

Следует применять минимальную эффективную дозу препарата по возможности коротким курсом.

Особые группы пациентов

Недостаточность функции почек и печени

Клиренс креатинина Режим дозирования

? 30 мл/мин Обычная доза, требуется тщательный мониторинг состояния пациента.

< 30 мл/мин Недостаточно данных. Применение противопоказано.

При КК ? 30 мл/мин коррекции дозы не требуется, но рекомендуется контроль за состоянием пациента.

При КК менее 30 мл/мин применение противопоказано.

Вследствие интенсивного связывания теноксикама с белками плазмы крови рекомендуется проявлять осторожность при применении теноксикама у пациентов с высокой концентрацией билирубина или при значительном снижении уровня плазменных альбуминов (например, при нефротическом синдроме).

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии нарушений функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Дети

Применение противопоказано.

Побочные действия

Частота развития нежелательных реакций приведена согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, < 1/100), редко (<1/1000), очень редко (< 1/10 000) и не установлено.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Часто - агранулоцитоз, лейкопения, редко - анемия, тромбоцитопения, панцитопения. Нарушения со стороны центральной нервной системы

Часто - головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца

Редко - сердечная недостаточность, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

Редко - повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто - диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени; редко - изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечение (желудочно- кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто - кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема; очень редко - фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто - повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.

Общие расстройства

Па фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.

Лабораторные и инструментальные данные

Гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, гамма-ГТ), удлинение времени кровотечения.

Передозировка

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек и печени, метаболический ацидоз.

Лечение симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма).

Гемодиализ - малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Теноксикам обладает высокой степенью связывания с альбумином и может, как и все HПBП, усиливать антикоагулянтный эффект варфарина и других антикоагулянтов. Рекомендуется контролировать функциональные и биохимические показатели крови при совместном применении с антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами для приема внутрь, особенно на начальных стадиях терапии теноксикамом.

Не отмечено возможного взаимодействия с дигоксином.

Как и при применении других НПВП, рекомендуется с осторожностью применять препарат одновременно с циклоспорином в связи с увеличением риска развития нефротоксичности.

Совместное применение с хинолонами может повышать риск развития судорог.

Салицилаты могут вытеснять теноксикам из связи с альбумином и, соответственно, повышать клиренс и объем распределения препарата. Необходимо избегать одновременного применения салицилатов или двух и более НПВП (таким образом увеличивается риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ).

Есть данные о том, что НПВП снижают выведение лития. В связи с этим у пациентов, получающих терапию литием, необходимо чаще контролировать концентрацию лития в крови.

НПВП могут вызывать задержку натрия, калия и жидкости в организме, нарушая действие натрийуретических диуретиков. Требуется соблюдать осторожность при необходимости одновременного применения теноксикама и диуретиков, выводящих натрий, у пациентов с ХСН и артериальной гипертензией.

С осторожностью рекомендуется применять НПВП совместно с метотрексатом, так как НПВП уменьшают выведение метотрексата и могут повышать его токсичность.

НПВП не должны применяться в течение 8-12 ч после применения мифепристона, так как могут уменьшать его эффект.

Необходимо учитывать повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при совместном применении с кортикостероидами.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов: снижает эффективность гипотензивных лекар-ственных средств и диуретиков.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное применение с антиагрегантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усиливать сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать плазменный уровень сердечных гликозидов.

Не выявлено взаимодействия при применении теноксикама с циметидином.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия при лечении теноксикамом и пеницилламином или парентеральным золотом.

Повышается риск нефротоксичности при совместном применении НПВП с такролимусом. Повышается риск гематологической токсичности при применении НПВП с зидовудином.

Особые условия

Во время лечения необходим контроль протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств), картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.

Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при применении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ишемической болезнью сердца и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем.

Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.

В связи с отрицательным действием на фертильность, не рекомендуется применение препарата женщинам, желающим забеременеть. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Одним из нежелательных эффектов препарата является головокружение, это следует учитывать в ситуациях, требующих пристального внимания пациента, например при управлении авто¬транспортным средством или сложными техническими приборами.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃