Состав

• Действующее вещество
• ибупрофен 400 мг;
• Вспомогательные вещества:
• L-аргинин,
•  натрия гидрокарбонат,
• натрия сахаринат,
•  аспартам,
•  абрикосовый ароматизатор,
• сахароза.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Клиническая фармакология

Фармакодинамика

Ибупрофен - активное вещество препарата Фаспик - является производным пропионовой кислоты и оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действия за счет неизбирательной блокады циклооксигеназы 1 и 2 и оказывает ингибирующее влияние на синтез простагландинов.

Анальгетическое действие наиболее выражено при болях воспалительного характера. Анальгетическая активность препарата не относится к наркотическому типу.

Как все НПВП, Фаспик проявляет антиагрегантную активность.

Обезболивающий эффект при применении Фаспика (ибупрофен в виде соли L-аргинина) развивается через 10-45 минут после приема.
 

Фармакокинетика

Всасывание: хорошо абсорбируется из желудка. При применении Фаспика максимальная концентрация (Сmах) ибупрофена в плазме 26 μг/мл и 56 μг/мл достигается в течение 15-25 минут после приема препарата натощак в дозе 200 мг и 400 мг соответственно.

Распределение: ибупрофен приблизительно на 99% связывается с белками плазмы. Он медленно распределяется в синовиальной жидкости и выводится из нее более медленно, чем из плазмы.

Биотрансформация: ибупрофен подвергается метаболизму в печени главным образом путем гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы. Метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение: имеет двухфазную кинетику элиминации. Период полувыведения (T-i/г) из плазмы составляет 1-2 часа. До 90% дозы может быть обнаружено в моче в виде метаболитов и их конъюгатов. Менее 1% экскретируется в неизмененном виде с мочой и, в меньшей степени, с желчью.

Показания

• Лихорадочный синдром различного генеза.
• Болевой синдром различной этиологии (в т.ч. боль в горле, головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, послеоперационные боли, посттравматические боли, первичная альгодисменорея).
• Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Фаспика беременным и кормящим грудью женщинам противопоказано.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата.
• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП в анамнезе.
• Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
• «Аспириновая» астма.
• Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы.
• Кровотечения любой этиологии.
• Беременность.
• Период лактации.
• Детский возраст до 12 лет.
• Заболевания зрительного нерва.


• Осторожность требуется в следующих случаях:


• пожилой возраст;
• сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• цирроз печени с портальной гипертензией;
• печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром, гипербилирубинемия;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит;
• заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия).

Побочные действия

• одышка, бронхоспазм;
• желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): боль во рту, раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, афтозный стоматит, изъязвление слизистой оболочки десен, панкреатит, НПВП-гастропатия (диарея, запор, снижение аппетита, изжога, метеоризм, тошнота, рвота, абдоминальные боли, изъязвления слизистой оболочки ЖКТ, в некоторых случаях осложняющиеся перфорацией и кровотечением); 
• центральная и периферическая нервная система: галлюцинации, нервозность, бессонница, спутанность сознания, раздражительность, головокружение, сонливость, тревожность, психомоторное возбуждение, депрессии, головная боль, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями); 
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тахикардия, сердечная недостаточность; 
• органы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая); 
• мочевыделительная система: нефротический синдром (отеки), цистит, полиурия, аллергический нефрит, острая почечная недостаточность; 
• гепатобилиарная система: гепатит; орган зрения: отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), неясное зрение или двоение, токсическое поражение зрительного нерва, раздражение и сухость глаз, скотома; 
• орган слуха: звон, шум в ушах, снижение слуха; 
• аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь (обычно уртикарная и эритематозная), аллергический ринит, эозинофилия, лихорадка, бронхоспазм или одышка, анафилактоидные реакции, отек Квинке, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса – Джонсона); 
• лабораторные показатели: увеличение времени кровотечения, сывороточной концентрации креатинина и активности печеночных трансаминаз, уменьшение клиренса креатинина, концентрации глюкозы в крови, гемоглобина или гематокрита.


• При длительном приеме Фаспика в высоких дозах возрастает риск развития изъязвлений слизистой ЖКТ, возникновения кровотечений (десневого, желудочно-кишечного, геморроидального или маточного) и нарушений зрения (поражения зрительного нерва, нарушения цветового зрения и развития скотомы).

Взаимодействие

• ацетилсалициловая кислота (АСК): снижается ее антиагрегантное действие (в связи с чем может повышаться частота развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих АСК в качестве антиагрегантного средства); 
• другие НПВП (в том числе АСК): повышается вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта; 
• метотрексат: увеличивается его концентрация в плазме; 
• фуросемид, тиазидные диуретики: может снижаться их эффективность вследствие задержки натрия из-за ингибирования в почках синтеза простагландинов; 
• непрямые антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики: усиливается их действие, повышается риск геморрагических осложнений; 
• вазодилататоры (в том числе ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы медленных кальциевых каналов): снижается их гипотензивное действие; 
• такролимус: увеличивается вероятность развития нефротоксического действия; 
• кофеин: усиливается анальгезирующее действие ибупрофена; 
• зидовудин: повышается риск развития гематом и гемартрозов у ВИЧ-инфицированных пациентов с сопутствующей гемофилией; 
• миелотоксичные средства: усиливается проявление гематотоксичности ибупрофена; 
• ингибиторы микросомальных ферментов печени: уменьшается риск развития гепатотоксического действия; 
• индукторы микросомальных ферментов печени (трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, этанол): увеличивается риск возникновения тяжелых гепатотоксических реакций вследствие повышения активных и гидроксилированных метаболитов); 
• антикоагулянты, тромболитические средства (стрептокиназа, урокиназа, алтеплаза): повышается вероятность развития кровотечений; 
• пликамицин, цефотетан, цефоперазон, цефамандол, вальпроевая кислота: увеличивается частота возникновения гипопротромбинемии; 
• препараты золота, циклоспорин: повышается нефротоксичность ибупрофена по причине усиления его влияния на синтез простагландина в почках; 
• циклоспорин: повышается его плазменная концентрация и, как следствие, риск развития гепатотоксических эффектов; 
• антациды, колестирамин: снижается абсорбция ибупрофена; 
• этанол, эстрогены, глюкокортикостероиды, колхицин: возможно развитие ульцерогенного действия с кровотечениями; 
• инсулин, пероральные гипогликемические препараты: усиливается их действие, что может потребовать коррекции доз; 
• средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижается выведение и повышается плазменная концентрация ибупрофена; 
• фенитоин, литий, дигоксин: не исключена вероятность повышения их плазменных концентраций.

Как принимать, курс приема и дозировка

Препарат принимают внутрь, во время или после еды. Гранулы перед приемом нужно растворить в 50−100 мл воды.
Дозировки для взрослых по показаниям:

• анкилозирующий спондилит: по 400−600 мг 3–4 раза в сутки;
• ревматоидный артрит: по 800 мг 3 раза в сутки;
• болевой синдром: в суточной дозе до 1200 мг в несколько приемов;
• посттравматические боли: в суточной дозе 1600−2400 мг в несколько приемов;
• альгодисменорея: по 400 мг 3–4 раза в сутки.
• Дозировки для подростков от 12 лет по показаниям:


• ювенильный ревматоидный артрит: в суточной дозе 30−40 мг/кг в 3–4 приема равными частями;
• повышенная температура тела: от 39,2 °С − в суточной дозе 10 мг/кг, ниже 39,2 °С − 5 мг/кг;
• болевой синдром: в суточной дозе 5−10 мг/кг.
• Максимальные суточные дозы Фаспика: для детей – 40 мг/кг, для взрослых – 1200 мг.
  При ревматоидном артрите рекомендуется назначение более высоких доз, но не более 2400 мг в сутки. Для преодоления утренней скованности при артрите первую дозу следует принимать сразу же после пробуждения.
  Длительность приема Фаспика: в качестве жаропонижающего средства – до 3 дней, обезболивающего средства – до 5 дней. Пациентам с нарушением функции печени, почек или сердца дозу препарата снижают.

Передозировка

При передозировке ибупрофена могут возникать следующие симптомы: сонливость, заторможенность, тошнота, рвота, абдоминальные боли, острая почечная недостаточность, метаболический ацидоз, шум в ушах, головная боль, депрессия, снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, фибрилляция предсердий, кома, остановка дыхания.

После приема слишком высокой дозы Фаспика, если прошло не более часа, следует сделать промывание желудка и принять активированный уголь.

Далее рекомендуются щелочное питье, проведение форсированного диуреза и симптоматической терапии, включающей коррекцию артериального давления и кислотно-основного состояния.

Специальные указания

• Пациентам с инфекцией препарат должен назначаться с осторожностью и при условии проведения адекватной противомикробной терапии, поскольку ибупрофен может маскировать объективные и субъективные признаки инфекции.
• У пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой (в том числе в анамнезе) повышен риск возникновения бронхоспазма на фоне терапии ибупрофеном.
• При длительном приеме НПВП появляется вероятность развития анальгетической нефропатии.
• В случае возникновения симптомов желудочно-кишечного кровотечения Фаспик отменяют.
• Пациентам, замечающим нарушение зрения на фоне терапии, следует прекратить прием препарата и обратиться к офтальмологу.
• Риск развития побочных эффектов уменьшается при приеме Фаспика в минимальной эффективной дозе в течение максимально возможного короткого курса.
• Во время лечения необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функциональное состояние почек и печени. За 48 ч Фаспик нужно отменить пациентам, которым показано исследование на определение 17-кетостероидов.
• При появлении признаков гастропатии требуется тщательный контроль состояния пациента, включающий анализ кала на скрытую кровь, анализ крови на определение гематокрита и гемоглобина, а также проведение эзофагогастродуоденоскопии. Для профилактики развития гастропатии, ассоциированной с приемом НПВП, рекомендуется комбинировать препарат со средствами простагландина Е (например, мизопростолом).
• Ибупрофен может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется принимать женщинам в период планирования беременности. 
• Во время лечения следует воздержаться от употребления алкогольных напитков.
• В 1 таблетке Фаспик содержится 16,7 мг сахарозы. Содержание сахарозы в гранулах дозировкой 400 мг – 0,18 ХЕ в 1 пакете и 0,54 ХЕ в максимальной суточной дозе.
• Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами.Пациентам во время терапии рекомендуется воздержаться от выполнения любых работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания, включая вождение автомобиля и управление сложными механизмами. 
• Применение Фаспика беременным и кормящим грудью женщинам противопоказано. 
• Применение в детском возрасте Фаспик в дозе 200 и 400 мг противопоказан детям до 12 лет, в дозировке 600 мг – детям и подросткам до 18 лет. 
• При нарушениях функции почек. Прогрессирующие заболевания почек и тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин являются противопоказаниями к назначению Фаспика. При хронической почечной недостаточности (КК 30−60 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью. 
• При нарушениях функции печени. Тяжелая печеночная недостаточность и активные заболевания печени считаются противопоказаниями к назначению Фаспика. При печеночной недостаточности препарат нужно применять с осторожностью.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 400 мг

Вкус: абрикосовый

Упаковка: 12 пакетов из многослойной фольги вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Действующее вещество

Ибупрофен

Лекарственная форма

гранулы д/приг р-ра д/приема внутрь

Назначение

Для взрослых, Детям старше 12 лет

Показания

Болезненные менструации (альгодисменорея), Зубная боль, От горла, Мигрень, Простуда, Головная боль, Миалгия (боль в мышцах), Остеоартроз, Боль в суставах (артралгия), Периартрит, От головы, Боль, Повышение температуры тела, Артроз и артрит, Боль в спине, Боль в горле, Для мышц, Боль в шее, Невралгия, Для суставов, Ревматоидный артрит, Боль после травм и операций, Грипп