Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество:

Фексофенадина гидрохлорид — 120,0 мг или 180,0 мг (в пересчете на 100% вещество);

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — (82,6 мг/123,9 мг), крахмал прежелатинизированный — (12,0 мг/18,0 мг), гипролоза — (5,0 мг/7,5 мг), карбоксиметилкрахмал натрия — (14,4 мг/21,6 мг), натрия лаурилсульфат — (1,2 мг/1,8 мг), кремния диоксид коллоидный — (2,4 мг/3,6 мг), магния стеарат — (2,4 мг/3,6 мг).

Пленочное покрытие WT-19022P розовое: 10,0 мг/15,0 мг (поливиниловый спирт — 40–50%, полиэтиленгликоль 4000 — 10–20%, соевый лецитин — 0,5–0,8%, титана диоксид — 15–25%, тальк — 15–25%, краситель железа оксид красный — 0,01–0,3%).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от желто‑розового до желто‑розового с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета.

Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается из желудочно‑кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (Tmax) составляет приблизительно 1–3 часа. Среднее значение максимальной концентрации (Cmax) после приема 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг в сутки — приблизительно 494 нг/мл.

Фексофенадин на 60–70% связывается с белками плазмы. Фексофенадин незначительно метаболизируется (печеночный и внепеченочный пути). Выведение двухфазное. Период полувыведения после многократного приема — от 11 до 15 часов.

Фармакокинетика при однократном и многократном применении фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сутки.

Выводится преимущественно через кишечник (80%) и в неизменном виде почками (10%).

Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к H1‑рецепторам без антихолинергического и блокирующего альфа1‑адренергические рецепторы действия. Кроме этого, у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны центральной нервной системы.

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь один или два раза в сутки, проявляется через 1 час, достигает максимума через 6 часов и продолжается в течение 24 часов после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного (в течение 24 часов) действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2‑х недель, продолжительность интервала QTc (QT скорригированного) не отличалась от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалось изменений QTc при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг в сутки в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QTc при приеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.

Хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение симптомов) — дозировка 180 мг