Состав

Состав на 1 таблетку:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующие вещества: ибупрофен 400,0 мг и парацетамол 325,0 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), крахмал картофельный, глицерол, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат;

Оболочка: OPADRY® II (85F18422). Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол 4000 (ПЭГ 4000), тальк.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство).

Код ATX: М01АЕ51

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Ибупрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол - неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного трата (ЖКТ). Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов. Ослабляет артралгию в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Ибупрофен

Всасывание и распределение

Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приема внутрь - около 1-2 ч. Связь с белками плазмы крови – более 90%. Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови.

Метаболизм и выведение

После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму.

Период полувыведения (Т1/2) – около 2 ч. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол

Всасывание и распределение

Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Величина максимальной концентрации (Сmах) - 5-20 мкг/мл, ТCmax составляет 0,5-2 ч. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм и выведение

Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.

T1/2- 2-3 ч. У пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько увеличивается. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% - в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1 % от принятой дозы парацетамола. У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

Показания

• симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний (простуда, грипп), сопровождающихся повышенной температурой, ознобом, головной болью, болью в мышцах и суставах, болью в горле;
• миалгия;
• невралгия;
• боли в спине;
• суставные боли, болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата;
• боли при ушибах, растяжениях, вывихах, переломах;
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
• зубная боль;
• альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности в сроке до 20 недели возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для матери и для плода. Противопоказано применение препарата при беременности в сроке более 20 недель.
Регулярное применение НПВП в III триместре беременности может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода и, как следствие персистирующую легочную гипертензию у новорожденных. НПВП могут задерживать наступление и продлевать роды.
Не следует применять НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется прекратить кормление грудью.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП);
• эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
• цереброваскулярное или иное кровотечение;
• гемофилия или другие нарушения свертываемости крови (в том числе гипокоагуляция), геморрагические диатезы, внутричерепные кровоизлияния;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов NYHA);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• поражение зрительного нерва;
• генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• заболевания системы крови;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• прогрессирующие заболевания почек;
• тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность в сроке более 20 недель;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия.

Наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, гастрит, энтерит, колит, язвенный колит в анамнезе.

Вирусный гепатит, печеночная недостаточность средней и легкой степени тяжести, доброкачественные гипербилирубинемии (синдром Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), цирроз печени с портальной гипертензией.

Почечная недостаточность, в том числе при обезвоживании (КК менее 30-60 мл/мин), нефротический синдром.

Бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе ‒ возможно развитие бронхоспазма.

Системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) ‒ повышен риск асептического менингита.

Ветряная оспа, тяжелые соматические заболевания, сахарный диабет.

Одновременный прием других НПВП, пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Пожилой возраст, курение, алкоголизм.

Беременность в сроке до 20 недели, период грудного вскармливания.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Отек Квинке, бронхоспазм, диспноэ, аллергический ринит, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век, эозинофилия, анафилактический шок.
Нарушения психики
Депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Бессонница, тревожность, нервозность, раздражительность, возбуждение, сонливость; редко – асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Нарушения со стороны органа зрения
Нарушение зрения, токсическое поражение зрительного нерва, неясное зрение или двоение, скотома, амблиопия.
Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Снижение слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Сердечная недостаточность, тахикардия, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда).
Нарушения со стороны сосудов
Повышение артериального давления, периферические отеки.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка, бронхоспазм, бронхиальная астма.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
НПВП-гастропатия ‒ тошнота, рвота, изжога, анорексия, дискомфорт или боль в эпигастрии, диарея, метеоризм; редко ‒ эрозивно-язвенные поражения, кровотечения; панкреатит; раздражение или сухость в полости рта, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит; запор. Пептическая язва, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, гастрит, обострение колита и болезни Крона.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нарушение функции печени, гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивена-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), усиление потоотделения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Аллергический нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки, полиурия, цистит, гематурия, протеинурия, нефритический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Лихорадка, головная боль, головокружение.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Снижение концентрации глюкозы в сыворотке, уменьшение гематокрита и гемоглобина, увеличение времени кровотечения, увеличение сывороточной концентрации креатинина.
При длительном применении в высоких дозах: изъязвление слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта, кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), нарушение зрения (нарушение цветового зрения, скотома, амблиопия).

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата Нуралгон® с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия:

• противорвотные средства: снижение скорости всасывания парацетамола при одновременном применении с метоклопрамидом или домперидоном.
• антикоагулянты: длительное применение препаратов, содержащих парацетамол, может усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и повышать риск кровотечения.
• антациды, колестирамин: снижение скорости всасывания парацетамола.

- при одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).

• другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
• ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина ‒ повышается риск развития геморрагических осложнений.

- инсулин и пероральные гипогликемические лекарственные средства: усиление гипогликемического действия.

• антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, ингибирующих циклооксигеназу, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых лиц. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически ‒ в дальнейшем. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.
• глюкокортикостероиды: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
• этанол, кортикотропин: повышенный риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.
• антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
• сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
• препараты лития, метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
• циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.
• препараты золота: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и препаратов золота.
• мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее чем, через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.
• такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
• зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
• антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
• цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.
• миелотоксические препараты усиливают проявление гематотоксичности препарата.
• кофеин усиливает анальгезирующий эффект.
• лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышение плазменной концентрации ибупрофена.
• индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.
• ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.
• урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата Нуралгон® проконсультируйтесь с врачом.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь (до или через 2-3 ч после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
По 1 таблетке 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза ‒ 3 таблетки.
Длительность лечения не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства и не более 5 дней в качестве обезболивающего. Продолжение лечения препаратом возможно только после консультации с врачом.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в данной инструкции.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение протромбинового времени, кровотечение через 12-48 ч, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза. При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью. Лечение: промывание желудка в течение первых 4 ч; щелочное питье, форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введение донаторов SH-группы и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или внутривенно ‒ через 12 ч, антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Описание

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Специальные указания

Рекомендуется принимать препарат Нуралгон® минимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.

У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в стадии обострения, а также у пациентов с анамнезом бронхиальной астмы/аллергического заболевания, препарат может спровоцировать бронхоспазм.

Применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани связано с повышенным риском развития асептического менингита.

Пациентам с гипертензией, в том числе в анамнезе и/или хронической сердечной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызвать задержку жидкости, повышение артериального давления и отеки. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью II-III класса по NYHA, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательной оценки соотношения польза-риск, при этом следует избегать применения высоких доз ибупрофена (≥2400 мг/сут).

Применение НПВП у пациентов с ветряной оспой может быть связано с повышенным риском развития тяжелых гнойных осложнений инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожно-жировой клетчатки (например, некротизирующего фасциита). В связи с этим рекомендуется избегать применения препарата при ветряной оспе.

Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек.

Информация для женщин, планирующих беременность: препарат подавляет ЦОГ и синтез простагландинов, воздействует на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены).

Следует избегать одновременного применения препарата с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол и/или НПВП.

При применении препарата более 5-7 дней по назначению врача следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.

При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Во избежание возможного повреждающего действия на печень в период приема препарата не следует употреблять алкоголь.

Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 часов до исследования).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг + 325 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 14, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100, 112 или 120 таблеток в банку для лекарственных средств (в комплекте с крышкой) из полиэтилена или полипропилена, или в банку из полиэтилена или полипропилена с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой из полиэтилена для витаминов и лекарственных средств, или в банку из полиэтилена или полипропилена с амортизатором и крышкой натягиваемой из полиэтилена для витаминов и лекарственных средств.
Одну банку, содержащую 14, 28 или 30 таблеток, или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Упаковка для стационаров: одну банку, содержащую 50, 56, 60, 90, 100, 112 или 120 таблеток, или 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.

Действующее вещество

Ибупрофен, Парацетамол

Лекарственная форма

таблетки покрыт.плен.об.

Показания

Невралгия, Боль в суставах (артралгия), Зубная боль, Миалгия (боль в мышцах), Боль после травм и операций, Болезненные менструации (альгодисменорея), Боль в спине

Форма выпуска

таблетки покрыт.плен.об.