ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН-БИНЕРГИЯ
-
Специальные свойства
Хранить в холодильнике, Беречь от детей
-
Действующее вещество
-
Форма выпуска
-
Первичная упаковка
-
Дозировка
-
В упаковке
-
Вид товара
Инструкция
Способ применения и дозы
Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза в сутки, внутримышечно.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у паци-ентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор до-зы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контро-лем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомен-дуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у паци-ентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и кон-тролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не ре-комендуется.
Применение у детей
Препарат Толперизон+Лидокаин-Бинергия не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Показания
- симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
- миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).
Состав
1 мл содержит:
действующие вещества: толперизона гидрохлорид - 100 мг, лидокаина гидрохлорид - 2,5 мг;
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 0,6 мг, диэтиленгликоля моно-этиловый эфир - 0,3 мл, хлористоводородной кислоты раствор 1 М до рН 3,0 - 4,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин);
- миастения gravis;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чув-ствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не сле-дует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.
Особые указания
Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в постреги-страционном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилак-тический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с ал-лергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувстви-тельности к толперизону.
В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толпе-ризона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных ре-акций.
Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толпе-ризон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его со-держащему.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом.
Упаковка и форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения, 100 мг/мл + 2,5 мг/мл - 5 ампул по 1,0 мл вместе с инструкцией по применению в уп.
Побочные действия
Наиболее частыми являются нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.
При применении реакции повышенной чувствительности составили 50-60% всех побоч-ных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили само-стоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрирова-лись очень редко.
Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и часто-той:
нечасто (от ?1/1000 до
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция.
Очень редко: анафилактический шок.
Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: анорексия.
Очень редко: полидипсия.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница, нарушения сна.
Редко: снижение активности, депрессия.
Очень редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.
Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Редко: шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Очень редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: артериальная гипотензия.
Редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота.
Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: печеночная недостаточность легкой степени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: энурез, протеинурия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях.
Редко: дискомфорт в конечностях.
Очень редко: остеопения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: астения, дискомфорт, усталость.
Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда.
Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Фармакотерапевтическая группа
миорелаксант центрального действия
Лекарственное взаимодействие
Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным суб-стратом изофермента CYP2D6 декстраметорфаном показали, что одновременное приме-нение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, пер-феназин).
В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов СYР (СYР2В6, СYР2С8, СYР2С9, СYР2С19, СYР1А2, СYР3А4) не обнаружено.
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции тол-перизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или дру-гих препаратов не ожидается.
Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшить.
Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном при-менении следует рассмотреть уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других несте-роидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Фармакодинамика
Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембрано-стабилизирующее, местноанастезирующее действие, тормозит проведение нервных им-пульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спиномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположитель-но, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения по-ступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспи-нальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нерв-ную систему усиливает периферическое кровоснабжение. Это действие не связано с воз-действием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено сла-бым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.
Температура хранения
от 2℃ до 8℃
Лекарственная форма
Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор с характерным запахом.
Фармакокинетика
Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99 %) в виде метаболитов, фармако-логическая активность которых неизвестна.
Лидокаина гидрохлорид абсорбируется полностью (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Быстро рас-пределяется в тканях и органах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацен-тарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием актив-ных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудоч-но-кишечном тракте (ЖКТ)) и почками (до 10 % в неизмененном виде).
Передозировка
Симптомы передозировки чаще всего включают: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, повышение артериального давления, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, ап-ноэ и кома.
Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.