Краткое описание

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.
Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.

Показания

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.
Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту
препарата.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории
пациентов не проводились).
Беременность.

Условия хранения

T=+(02-25)C

Особые указания

Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.
При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке
для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. 

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Противовоспалительное средство.
В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных
цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10
(CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного
вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклиническом исследовании in vitro показано, что механизм действия препарата Атериксен связан также с управлением рH-зависимыми этапами жизненного цикла респираторных
вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов водорода, наблюдаемых
внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен способен блокировать внутриклеточную распаковку генетического материала вируса и
его выход в цитоплазму для последующего образования новых вирусных частиц. Предполагается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молекулы
действующего вещества препарата Атериксен, что обеспечивает ее проникновение через
мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и
последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приводит к повышению рН внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновременно препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном состоянии, в цитоплазму.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной
интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте
препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень
IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной
инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал
воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен
в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение
приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют
о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам
острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности ‒ «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал
иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не
оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного
действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Фармакокинетика
Всасывание
Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация (Cmax) составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Tmax) – 0,25-1,5
ч. (медиана 0,5 ч.).
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме
один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не
влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение
В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном,
так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1,2 ±
0,2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения
происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31 % от введенной дозы, с
калом ‒ 0,1 %).

Способ применения и дозировка

Внутрь.
Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
COVID-19 легкого течения
По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения – 14 дней.
Грипп и другие ОРВИ
По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения – 5 дней. 

Отпуск из аптеки

Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.

Передозировка

О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.

Побочные действия

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко
(от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение
количества нейтрофилов.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, дисгевзия.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: жидкий стул, диспепсия, тошнота.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: эпистаксис.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Часто: усталость.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили
любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество: 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) – 100 мг; вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат

Взаимодействие с другими препаратами

Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.