Состав на один суппозиторий:действующее вещество:
Папаверина гидрохлорид — 20 мг;
Вспомогательные вещества:
Жир твердый (Витепсол (марки H 15, W 35),
Суппосир (марки NA 15, NAS 50)) — до получения суппозитория массой 1,25 г.
Фармакологическое действие
Папаверина гидрохлорид является миотропным спазмолитическим средством. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического 3,5-аденозинмонофосфата (АМФ) и снижение содержания кальция.
Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов.
В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Действие папаверина на центральную нервную систему выражено слабо, но в больших дозах он оказывает седативный эффект.
Фармакокинетика
Биодоступность папаверина после ректального введения (по данным доклинических исследований) — около 25 %. Связь с белками плазмы 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т1/2) — 0,5—2 ч (возможно увеличение до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Применение препарата при беременности возможно только по назначению врача если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В период лечения препаратом грудное вскармливание рекомендуется приостановить.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, атриовентрикулярная блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст, т. к. режим дозирования у детей не указан.
С осторожностью
С осторожностью и в малых дозах применяют при состоянии после черепно-мозговой травмы, хронической почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.
Возможны аллергические реакции атриовентрикулярная блокада желудочковая экстрасистолия повышение активности "печеночных" трансаминаз снижение артериального давления сонливость запор эозинофилия.
Уменьшает действие допегита.
При курении эффективность снижается.
Ректально. Освободив суппозиторий от контурной упаковки, его вводят в задний проход.
Применяют по 1 суппозиторию 2 — 3 раза в день после самопроизвольного опорожнения кишечника или очистительной клизмы.
Симптомы: диплопия слабость снижение артериального давления сонливость.
Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).
С осторожностью и в малых дозах следует применять у пожилых и ослабленных больных, а также у пациентов с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии и шоковом состоянии.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Суппозитории ректальные
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.