Активное вещество:
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: бенфотиамин – 100,000 мг, пиридоксина гидрохлорид – 100,000 мг.

Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая (тип 101 или 102) – 222,000 мг, повидон К-30 – 8,000 мг, глицерил моностеарат – 5,000 мг, кремния диоксид коллоидный – 7,000 мг, кроскармеллоза натрия – 3,000 мг, кальция стеарат – 5,000 мг; оболочка: сахароза – 238,140 мг, магния карбонат – 46,663 мг, повидон К-17 – 3,715 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,715 мг, титана диоксид – 4,560 мг, тальк – 3,207 мг, воск (капол) – 0,500 мг.

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг + 100 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к тиамину, бенфотиамину, пиридоксину или другим компонентам препарата;
Период беременности и грудного вскармливания;
Детский возраст в связи с отсутствием данных;
Препарат не следует применять лицам с врожденной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или глюкозо-изомальтазным дефицитом;
Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Дозировка

100 мг+100 мг

Показания к применению

Неврологические заболевания при подтвержденном дефиците витаминов В1 и В6.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Леводопа:
В терапевтических дозах пиридоксин (витамин В6) может снижать эффект леводопы.

Антагонисты пиридоксина:
Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, гидралазина, изониазида, пеницилламина, циклосерина), употребление алкоголя и длительный прием эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов может привести к недостаточности витамина В6 в организме.

Фторурацил:
При приеме одновременно с фторурацилом отмечается дезактивация тиамина (витамина В1), поскольку фторурацил конкурентно подавляет фосфорилирование тиамина до тиамина дифосфата.

Передозировка

Симптомы:
Учитывая широкий терапевтический диапазон, передозировка бенфотиамина при приеме внутрь является маловероятной. Прием высоких доз пиридоксина (витамина В6) в течение короткого промежутка времени (в дозе более 1 г в сутки) может привести к кратковременному появлению нейротоксических эффектов. При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев также возможно развитие нейропатий. Передозировка, как правило, проявляется в виде развития полинейропатии, которая может сопровождаться атаксией. Прием препарата в крайне высоких дозах может вызывать судороги. На новорожденных и младенцев препарат может оказать сильное седативное действие, вызвать гипотонию и нарушения дыхания (диспноэ, апноэ).

Лечение:
При приеме пиридоксина в дозе, превышающей 150 мг/кг массы тела, рекомендуется вызвать рвоту и принять активированный уголь. Провокация рвоты наиболее эффективна в течение первых 30 минут после приема препарата. Может потребоваться принятие экстренных мер. В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу!

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Витамины группы В:
Код АТХ: А11DB

Фармакодинамика:
Бенфотиамин, жирорастворимое производное тиамина (витамина В1), в организме фосфорилируется до биологически активных коферментов – тиамина дифосфата и тиамина трифосфата. Тиамина дифосфат является коферментом пируватдекарбоксилазы, 2 оксиглютаратдегидрогеназы и транскетолазы, участвуя, таким образом, в пентозофосфатном цикле окисления глюкозы (в переносе альдегидной группы).

Фосфорилированная форма пиридоксина (витамина В6) – пиридоксальфосфат – является коферментом ряда ферментов, влияющих на все этапы неокислительного метаболизма аминокислот. Пиридоксальфосфат участвует в процессе декарбоксилирования аминокислот, и, следовательно, в образовании физиологически активных аминов (например, адреналина, серотонина, дофамина, тирамина). Участвуя в трансаминировании аминокислот, пиридоксальфосфат вовлечен в анаболические и катаболические процессы (например, являясь коферментом таких трансаминаз, как глутамат-оксалоцетат-трансаминаза, глутамат-пируват-трансаминаза, гамма-аминобутировая кислота (GABA), альфа-кетоглутарат-трансаминаза), а также в различные реакции распада и синтеза аминокислот. Витамин В6 вовлечен в 4 разных этапа метаболизма триптофана.

Фармакокинетика:
Бенфотиамин:
• Всасывание: при приеме внутрь большая часть бенфотиамина всасывается в двенадцатиперстной кишке, меньшая – в верхнем и среднем отделах тонкой кишки. Бенфотиамин всасывается за счет активной резорбции при концентрациях <2 мкмоль и за счет пассивной диффузии при концентрациях > 2 мкмоль. Являясь жирорастворимым производным тиамина (витамина В1), бенфотиамин всасывается быстрее и более полно, чем водорастворимый тиамина гидрохлорид. Образующийся в кишечнике S-бензоилтиамин всасывается, в основном не превращаясь в тиамин;
• Распределение: S-бензоилтиамин жирорастворим, обладает высокой проникающей способностью. Особенно высокое содержание данных коферментов наблюдается в крови, печени, почках, мышцах и головном мозге;
• Метаболизм: в кишечнике бенфотиамин превращается в S-бензоилтиамин в результате дефосфорилирования фосфатазами. За счет ферментативного дебензоилирования после всасывания образуется тиамин и биологически активные коферменты тиамина дифосфат и тиамина трифосфат;
• Выведение: бенфотиамин выводится преимущественно почками. Примерно 50 % тиамина выводится в неизмененном виде или в виде сульфата. Оставшуюся часть составляют несколько метаболитов, среди которых выделяют тиаминовую кислоту, метилтиазо-уксусную кислоту и пирамин. Средний период полувыведения (T1/2) бенфотиамина из крови составляет 3,6 ч. Биологический период полувыведения тиамина составляет примерно 2 недели.

Пиридоксин:
• Всасывание: пиридоксин (витамин В6) и его производные всасываются преимущественно в верхних отделах желудочно-кишечного тракта в ходе пассивной диффузии;
• Распределение и метаболизм: в плазме крови пиридоксальфосфат и пиридоксаль связаны с альбумином. Перед проникновением через клеточную мембрану пиридоксальфосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой с образованием пиридоксаля;
• Выведение: пиридоксин выводится преимущественно почками. Период полувыведения пиридоксина при приеме внутрь составляет примерно 2-5 часов. Биологический период полувыведения тиамина и пиридоксина составляет примерно 2 недели.

Беременность и кормление грудью

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Побочные явления

Возможные нежелательные реакции при применении препарата распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (более 10 % случаев), часто (в 1 % – 10 % случаев), нечасто (в 0,1 % – 1 % случаев), редко (в 0,01 % – 0,1 % случаев), очень редко (менее 0,01 % случаев), а также побочные эффекты, частота которых неизвестна.

Со стороны иммунной системы: очень редко: реакция гиперчувствительности (кожные реакции, зуд, крапивница, кожная сыпь, затрудненное дыхание, отек Квинке, анафилактический шок). В отдельных случаях – головная боль.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения): периферическая сенсорная нейропатия при длительном применении препарата (более 6 месяцев).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко: тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения): угревая сыпь, повышенное потоотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна (единичные спонтанные сообщения): тахикардия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Особые указания

При применении препарата в дозе 100 мг в сутки на протяжении более 6 месяцев возможно развитие сенсорной периферической нейропатии.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами:
Нет данных о неблагоприятном влиянии на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Организация, принимающая претензии:
ООО НПО «ФармВИЛАР», Россия, 249096, Калужская обл., Малоярославецкий район, г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115. Тел./факс: + 7 (48431) 2-27-18.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке (в пачке картонной). Хранить в недоступном для детей месте!

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку следует запивать большим количеством жидкости. Если иное не предписано лечащим врачом, взрослому пациенту следует принимать по 1 таблетке в сутки. В острых случаях после консультации врача доза может быть увеличена до 1 таблетки 3 раза в день. После 4 недель лечения врач должен принять решение о необходимости продолжения приема препарата в повышенной дозе или рассмотреть возможность снижения повышенной дозы витаминов В6 и В1 до 1 таблетки в сутки. По возможности доза должна быть снижена до 1 таблетки в сутки с целью снижения риска развития нейропатии, ассоциированной с применением витамина В6.