Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая. Принимать по 1 таблетке 3 раза в сутки до еды. Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг. Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов пациента. В клинических исследованиях продолжительность лечения составляла до 8 недель.

Показания

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит. Противопоказания

Состав

Одна таблетка содержит: Действующее вещество: итоприда гидрохлорид - 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал куку-рузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Пленочная оболочка: Опадрай белый (03F280075) [гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид].

Противопоказания

• повышенная чувствительность к итоприду и/или любому из компонентов препарата;
• пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности). С осторожностью Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина, что может вызывать холинер-гические побочные реакции. Препарат следует назначать с осторожностью категории па-циентов, для которых появление таких реакций может усугубить течение основного за-болевания.

Пациентам пожилого возраста итоприд следует назначать с осторожностью, учитывая бо-лее высокую частоту снижения функции печени и почек, наличие сопутствующих забо-леваний или другое лечение. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Фертильность Данные о влиянии итоприда на фертильность у человека отсутствуют. Тем не менее ис-следования на животных не выявили признаков отрицательного влияния препарата на фертильность. Беременность На данный момент имеется ограниченное количество данных (менее 300 исходов бере-менности) по применению итоприда у беременных женщин. Исследования на животных не выявили признаков прямого или непрямого отрицательного влияния итоприда, указы-вающих на репродуктивную токсичность. В целях предосторожности следует избегать применения итоприда при беременности. Период грудного вскармливания Итоприд выделяется с молоком у животных, однако на данный момент отсутствует до-статочное количество данных о выделении итоприда с грудным молоком у человека. При кормлении грудью нельзя исключать риск влияния препарата на ребенка. Решение о пре-кращении грудного вскармливания или отмене/перерыве в приеме препарата следует принимать, основываясь на оценке пользы грудного вскармливания и пользы препарата для матери.

Особые указания

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинергические побочные реакции. Данные о длительном применении препарата отсутствуют. Препарат Итоприд содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболе-ваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и наруше-ние всасывания глюкозы-галактозы не должны применять данный препарат. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомоби-лем и механизмами не проводилось. Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации вни-мания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, ра-бота с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарата может вызвать головокружение.

Упаковка и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг - 40 шт с инструкцией по применению в уп

Побочные действия

Следующие побочные эффекты наблюдались у 998 пациентов при применении итоприда в стандартной суточной дозе 150 мг или ниже в ходе 4 плацебо-контролируемых, 4 сравни-тельных и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях с часто-той [часто (?1/100, <1/10) и нечасто (?1/1000, <1/100)]. В категориях с частотой очень ча-сто (?1/10), редко (?1/10000, <1/1000) или очень редко (<1/10000) нежелательных реакций не наблюдалось. Система органов по классификации медицинского словаря для нормативно-пра-вовой деятельности (MedDRA) Частота Нежелательные эффекты Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Нечасто Боль в животе, диарея. Повышенное слюноотделе-ние. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто Повышение активности ала-нинаминотрансферазы (АЛТ), снижение количества лейко-цитов. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто Головокружение, головная боль. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто Сыпь. Следующие побочные эффекты были выявлены в ходе пострегистрационного примене-ния, исходя из имеющихся данных, оценить их частоту не представляется возможным. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения и тромбоцитопе-ния. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактическую реакцию. Нарушения со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в крови. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, по-вышенное слюноотделение и тошнота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема и зуд. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: гинекомастия. Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности аспартатамино-трансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гамма-глютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Фармакотерапевтическая группа

моторики ЖКТ стимулятор - ацетилхолина выброса стимулятор

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболическое взаимодействие не ожидается, так как итоприд первично метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не с участием системы цитохрома CYP450. При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдалось. Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, принимаемых внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приме-нении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также лекарственных форм с замедленным высвобождением или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой. Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическое действие итоприда. Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Фармакодинамика

Итоприда гидрохлорид - это гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная фор-ма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-дофаминовым рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда уве-личивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опо-рожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-дофаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений НПС и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH ? 4). При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблю-далось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотили-на в сравнении с монотерапией итопридом. Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел желу-дочно-кишечного тракта (ЖКТ), ускоряет опорожнение желудка. Не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃

Лекарственная форма

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относи-тельная биодоступность составляет 60 %, что связано с метаболизмом при первом про-хождении через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax 0,28 мкг/мл) достигается через 0,5-0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуля-ция оказалась минимальной. Распределение Итоприда гидрохлорид на 96 % связывается с белками плазмы крови, в основном с аль-бумином. Связывание с альфа-1-кислым гликопротеином составляет менее 15 % от обще-го связывания. Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения Vd? = 6,1 л/кг) и обнару-живается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко. Метаболизм Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифициро-ваны 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3 % от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависи-мости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (син-дром рыбного запаха). По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2Е1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридин-дифосфат-глюкуронилтранферазы. Выведение Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экс-креция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапев-тической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4 %, соответственно. Период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Передозировка

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.