Состав

 

 

В одной капсуле содержится: активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 250 мг,

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, поливин илпирролидо н низкомолекулярный медицинский 126002700 (повидон), капсулы твердые желатиновые №0 (титана диоксид, желатин, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоаг, уксусная кислота).

 

 

Лекарственная форма

 

 

капсулы

 

Описание

 

 

Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или почти белого цвета.

 

 

Фармакодинамика

 

 

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, производное макролидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis, некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, а также Chlamydia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobaccterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

 

 

Фармакокинетика

 

 

Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37 % (эффект первого прохождения через печень), максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) после перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, время достижения Сmах - 2.5 - 2.9 ч, в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, объем распределения -31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс - высокий (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: Сmах снижается на 52% и площадь под кривой концентрация/время(АUС) на 43%. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не меняются, у женщин - увеличивается Сmax (на 30-50%).

 

 

Показания к применению

 

 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит, скарлатина, инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, обострение хронической), бронхит, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит, болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

 

 

Противопоказания

 

 

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка.

 

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

 

Может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

 

 

Побочные действия

 

 

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%), 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, у детей: запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1 % и менее).

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).

 

Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, у детей: конъюнктивит, зуд, крапивница.

 

Прочие: повышенная утомляемость, фотосенсибилизация

 

 

Взаимодействие

 

 

Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.

При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственное средство, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптинфенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.

 

 

Способ применения и дозы

 

 

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза -1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0.5 г/сут ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacterpylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям старше 12 лет и/или с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, при инфекциях кожи и мягких тканей 0.5 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При лечении erythema migrans у детей доза - 1г в первый день и по 0.5 г с 2 по 5 день.

 

 

Передозировка

 

 

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка.

 

 

Особые указания

 

 

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

 

 

Форма выпуска

 

 

Капсулы 250 мг.

 

 

Условия отпуска из аптек

 

 

По рецепту

 

 

Условия хранения

 

 

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

 

Срок годности

 

 

2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

 

 

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

 

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО