АЗИТРОМИЦИН
Состав
В одной капсуле содержится: активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 250 мг,
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, поливин илпирролидо н низкомолекулярный медицинский 12600±2700 (повидон), капсулы твердые желатиновые №0 (титана диоксид, желатин, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоаг, уксусная кислота).
Лекарственная форма
капсулы
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул - гранулят, содержащий гранулы и порошок белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, производное макролидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp а также Chlamydia trachomatis, Chlamidia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobaccterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) после перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, время достижения Сmах - 2.5 - 2.9 ч в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, объем распределения -31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс - высокий (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки проходит в два этапа: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: Сmах снижается на 52% и площадь под кривой "концентрация/время"(АUС) на 43%. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не меняются, у женщин - увеличивается Сmax (на 30-50%).
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит скарлатина инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. вызванная атипичными возбудителями, обострение хронической), бронхит инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам), печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детям до 12 лет и/или с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Может применяться в тех случаях, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%) 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз кандидоз слизистой оболочки полости рта у детей: запоры, анорексия, гастрит, изменение вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (1 % и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, у детей: конъюнктивит, зуд, крапивница.
Прочие: повышенная утомляемость фотосенсибилизация
Взаимодействие
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина. Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама. Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственное средство, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптинфенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) - за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол - усиливают.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей - 0.5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза -1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0.5 г/сут ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori - 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям старше 12 лет и/или с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, при инфекциях кожи и мягких тканей 0.5 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.
При лечении erythema migrans у детей доза - 1г в первый день и по 0.5 г с 2 по 5 день.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка.
Особые указания
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Форма выпуска
Капсулы 250 мг.
Упаковка:
По 6, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО