Корзина [[drug_list.length]]

Выберите регион

  • [[region.name]]
  • [[town.name]]

    АЗИТРОМИЦИН

    Фото отсутствует
    Действующие вещество (МНН): АЗИТРОМИЦИН
    Группа: Лекарственные препараты
    Первичная упаковка: КАПС.
    Упаковка: №3, 250мг
    Производитель: ООО ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ
    Страна: РОССИЯ
    Отпуск по рецепту: Да

     

    Состав

     

     

    Состав на одну капсулу

    Действующее вещество: азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) 0,500 г и 0,250 г

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 0,0402 г и 0,1090 г, магния стеарат 0,00570 г и 0,00375 г

    Состав твердой желатиновой капсулы:

    Корпус: диоксид титана 2,00%, желатин до 100%

    Крышечка: диоксид титана 1,74%>,, закатный желтый FCF-FD&C0,41%, желатин до 100%

     

     

     

    Лекарственная форма

     

     

    капсулы

     

     

     

    Описание

     

     

    Капсулы 250 мг: Твердые желатиновые капсулы №0. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.

    Капсулы 500 мг: Твердые желатиновые капсулы №00. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.

    Содержимое капсул - порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

     

     

     

     

    Фармакодинамика

     

     

    Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов- азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

    Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

    Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

    Микроорганизмы

    МИК, мг/л

    Чувствительные

    Устойчивые

    Staphylococcus spp.

    <, 1

    >,2

    Staphylococcus spp. групп A, В, C, G

    <,0,25

    >,0,5

    Streptococcus pneumoniae

    <,0,25

    >,0,5

    Haemophilus influenzae

    <,0,12

    >,4

    Moraxella catarrhalis

    <,0,5

    >,0,5

    Neisseria gonorrhoeae

    <,0,25

    >,0,5

    Чувствительны:

    аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes,

    аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae,

    анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.,

    прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

    Умеренно чувствительны или нечувствительны:

    аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

    Устойчивы:

    аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

    Анаэробы:

    Группа Bacteroides fragilis.

     

     

     

     

    Фармакокинетика

     

     

    После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37 % (эффект первого прохождения через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %.

    Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

    В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Более 50 % азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6 % - почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmах увеличивается (на 31 %), показатель площадь под кривой концентрация-время (AUC) не изменяется.

    У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50 %).

     

     

     

     

    Показания к применению

     

     

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

    - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит,

    - инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями,

    - инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы,

    - начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans),

    инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

     

     

     

     

    Противопоказания

     

     

    Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

    Лечение: симптоматическое.

     

     

     

     

    Применение при беременности и кормлении грудью

     

     

    Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

     

     

     

     

    Побочные действия

     

     

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

    Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

    Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

    Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

    Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

    Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

    Прочие: вагинит, кандидоз.

     

     

     

     

    Взаимодействие

     

     

    Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 % поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

    При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола Сульфаметоксазол + Триметоприм в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

    При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

    При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

    При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

    Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

    При совместном применении азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

    При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

     

     

     

     

    Способ применения и дозы

     

     

    Азитромицин принимают внутрь, один раз в сутки по 500 мг, независимо от приема пищи. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.

    При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза -1,5 г).

    При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капсулы 250 мг один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 250 мг два раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза 6,0 г.

    При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капсулы по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3,0 г.

    При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит): одномоментно 2 капсулы по 500 мг.

    Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >, 40 мл/мин) коррекция не требуется.

     

     

     

     

    Передозировка

     

     

    Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

    Лечение: симптоматическое.

     

     

     

     

    Особые указания

     

     

    В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

    После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

     

     

     

     

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

     

     

    Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

     

     

     

     

    Форма выпуска

     

     

    Капсулы по 250мг и 500 мг.

     

     

     

     

    Условия отпуска из аптек

     

     

    По рецепту

     

     

     

     

    Условия хранения

     

     

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

     

     

     

     

    Срок годности

     

     

    3 года.

    Не использовать после истечения срока годности.