Корзина [[drug_list.length]]

Выберите регион

  • [[region.name]]
  • [[town.name]]

    АЗИТРОМИЦИН-ЛЕКСВМ

    Фото отсутствует
    Действующие вещество (МНН): АЗИТРОМИЦИН
    Группа: Лекарственные препараты
    Первичная упаковка: блистер
    Упаковка: №3, 500мг
    Производитель: ООО ПРОТЕК-СВМ
    Страна: РОССИЯ
    Отпуск по рецепту: Да

    Состав

    Каждая таблетка, покрытая плночной оболочкой, содержит:

    Наименование

    Количество (мг)

    Активное вещество:

    Азитромицина дигидрат

    в пересчете на азитромицин

    262,02

    250,00

    524,04

    500,00

    Вспомогательные вещества:

    Кальция дигидрофосфат

    96,73

    193,46

    Кроскармеллоза натрия

    25,00

    50,00

    Крахмал прежелатинизированный

    45,00

    90,00

    Гипромеллоза

    13,50

    27,00

    Натрия лаурилсульфат

    0,75

    1,5

    Магния стеарат

    7,00

    14,00

    Оболочка пленочная (Опадрай II белый 31К58902):

    Лактозы моногидрат

    5,40

    10,80

    Гипромеллоза

    3,78

    7,56

    Титана диоксид

    3,24

    6,48

    Триацетин

    1,08

    2,16


    Лекарственная форма

    таблетки покрытые пленочной оболочкой


    Описание

    Таблетки 250 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плночной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой AZ и 250 на одной стороне и гладкие с другой.

    Таблетки 500 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плночной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской и гравировкой AZ и 500 на одной стороне и гладкие с другой.


    Фармакодинамика

    Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 508-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

    Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов. Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

    Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

    Микроорганизмы

    МИК (мг/л)

    Чувствительные

    Устойчивые

    Streptococcus spp.

    1

    >,2

    Streptococcus А, В, С, G

    0,25

    >,0,5

    S. pneumoniae

    0,25

    >,0,5

    H. influenzae

    0,12

    >,4

    M. catarrhalis

    0,5

    >,0,5

    N. gonorrhoeae

    0,25

    >,0,5

    Чувствительны:

    аэробные грамположительные микроорганизмы:

    Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pneumoniae (пенициллиночувствительный), Streptococcus pyogenes, аэробные грамотрицателъные микроорганизмы:

    Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae, анаэробные микроорганизмы:

    Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.,

    прочие:

    Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi,

    Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные).

    Устойчивые микроорганизмы:

    аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинрезистентные стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

    Анаэробы: Bacteroides fragilis.


    Фармакокинетика

    После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37 % (эффект первого прохождения через печень). Кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток. Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

    В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. У азитромицина очень длительный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50 % кишечником, 6 % почками.


    Показания к применению

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

    1) инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит,

    2) инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями,

    3) инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы,

    4) начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans),

    5) инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит).


    Противопоказания

    Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.


    Применение при беременности и кормлении грудью

    Азитромицин проникает через плаценту. Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


    Побочные действия

    Классификация побочных реакций по частоте развития:

    очень часто - не менее 10%,

    часто - не менее 1%, но менее 10%,

    нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%,

    редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%,

    очень редко - менее 0,01%,

    неизвестная частота - не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.

    Инфекционные заболевания:нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит. Неизвестная частота - псевдомембранозный колит.

    Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия.

    Аллергические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь, нечасто - реакция гиперчувствительности, реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, дерматит, сухость кожи, потливость, очень редко - анафилактическая реакция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто - эозинофилия, лимфопения, базофилия, моноцитоз, повышение количества нейтрофилов, нечасто - лейкопения, нейтропения, очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

    Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, нечасто - нервозность, гипестезия, сонливость, бессонница, редко - ажитация, очень редко - тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, нарушения, извращение и потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

    Со стороны органа зрения: часто - нарушение четкости зрительного восприятия.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - расстройство слуха, вертиго, неизвестная частота - нарушения слуха, в том числе глухота, шум в ушах.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу, неизвестная частота - снижение артериального давления, увеличение интервала QT, аритмия типа пируэт, желудочковая тахикардия.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, метеоризм, боль в животе, диарея, часто - диспепсия, рвота, нечасто - запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей:нечасто - гепатит, редко - нарушение функции печени, очень редко - холе- статическая желтуха, печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

    Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее, неизвестная частота - артралгия.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, боль в области почек, неизвестная частота - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

    Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто - метроррагии, нарушения функции яичек.

    Лабораторные показатели: часто - снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови, нечасто - повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, изменение концентрации калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение концентрации хлора и глюкозы в плазме крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов и изменение концентрации натрия в плазме крови.

    Прочие: нечасто - астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, периферические отеки, лихорадка.


    Взаимодействие

    Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.

    Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

    Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо. Одновременное применение макролидных антибактериальных препаратов, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в плазме крови. Таким образом, при одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови.

    Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта неясно. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.

    Учитывая теоретическую возможность развития эрготизма, одновременное применении азитромицина с производными алколоидов спорыньи не рекомендуется.

    Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.

    Аторвастатин: одновременное применение аторвастатина (100 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменений концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

    Карбамазепин: в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови при одновременном применении с азитромицином.

    Циметидин: в фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

    Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина): в фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект варфарина в однократной дозе 15 мг, принимаемый здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени у пациентов, при одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Циклоспорин: в фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой концентрация-время циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

    Эфавиренз: одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Флуконазол: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение максимальной концентрации азитромицина на 18%, что не имело клинического значения.

    Индинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

    Метилпреднизолон: азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

    Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в плазме крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

    Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в плазме крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

    Силденафил: при применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на не выявлено существенного влияния на максимальную концентрацию в плазме крови и площадь под кривой концентрация-время силденафила и его основного метаболита.

    Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было выявленного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT.

    Теофиллин: не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.

    Триазолам/мидазолам: значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

    Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на максимальную концентрацию, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в плазме крови соответствовала выявленной в других исследованиях.


    Способ применения и дозы

    Внутрь, не разжевывая, за 1 ч до или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг:

    При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).

    При угрях обыкновенных средней степени тяжести: 0,5 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, затем по 0,5 г/сут за 1 прием 1 раз в неделю в течение 9 нед. Курсовая доза 6,0 г. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.

    При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (неосложненный уретрит или цервицит): однократно 1 г.

    При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза - мигрирующая эритема (erythema migrans)): 1 г за 1 прием в первый день и 0,5 г за 1 прием ежедневно с 2 по 5 день. Курсовая доза - 3 г.

    Назначение пациентам с нарушениями функции почек: для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина >, 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

    Назначение пациентам с нарушениями функции печени: для пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

    Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты уже могут иметь проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата в связи с высоким риском развития аритмии, в том числе типа пируэт.


    Передозировка

    Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.


    Особые указания

    В случае пропуска приема одной дозы препарата Азитромицин-ЛЕКСВМ - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.

    Азитромицин следует принимать как минимум за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных лекарственных средств.

    Препарат следует применять с осторожностью пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.

    При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

    При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом Азитромицин-ЛЕКСВМ следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

    Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином пациентов следует регулярно обследовать на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаков развития суперинфекций, в том числе грибковых.

    Препарат Азитромицин-ЛЕКСВМ не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

    Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.

    При длительном приеме препарата возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.

    Синдром замедленной реполяризации желудочков - синдром удлинения интервала QT -повышает риск развития аритмий, в том числе аритмии типа пируэт на фоне приема макролидов, а так же препарата Азитромицин-ЛЕКСВМ. Осторожность при применении азитромицина следует соблюдать у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT: у пациентов, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетидил, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

    Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.


    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые плночной оболочкой 250 мг, 500 мг.


    Условия отпуска из аптек

    По рецепту


    Условия хранения

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.


    Срок годности

    3 года.

    Не использовать по истечении срока годности.


    Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

    ПРОТЕК-СВМ, ООО