АЛЛАПИНИН
Состав
1 таб.:
- лаппаконитина гидробромид (аллапинин) 25 мг
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар или сахар-рафирад, или сахар-песок) 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.
Фармакокинетика
Аллапинин - антиаритмический препарат I класса. Лаппаконитин - алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых.
Аллапинин (лаппаконитин) оказывает мембраностабилизирующее действие, блокируя быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов.
Аллапинин вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие. Биодоступность составляет 39% - подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь период полувыведения - 1-1,2ч. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает артериальное давление. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение периода полувыведения отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).
Показания к применению
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковой тахикардия (в том числе при синдроме Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW) пароксизмальная желудочковая тахикардия, аритмия на фоне инфаркта миокарда.
Противопоказания
синоатриальная блокада,
AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма),
кардиогенный шок,
блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки,
тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.),
умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA,
выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (&ge,1.4 см),
наличие постинфарктного кардиосклероза,
тяжелые нарушения функции печени и/или почек,
непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу),
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
повышенная чувствительность к препарату Аллапинин.
С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).
Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.
Взаимодействие
При одновременном применении Аллапининf с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов.
Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.
Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.
Способ применения и дозы
Аллапинин назначают внутрь по 25 мг (1 таблетка) каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 ч.
Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг (2 таблетки) каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза - 300 мг (12 таблеток).
Продолжительность лечения и изменение режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.
Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, таблетки не измельчать.
Передозировка
Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Особые указания
Перед началом применения препарата Аллапинин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.
У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.
1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Условия хранения
В защищенном от света месте.