Состав

На одну таблетку: активное вещество: аллопуринол 1 таблетка содержит аллопуринола (в пересчете на 100 % сухое вещество) 100 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипромелоза, магния стеарат.

Состав на 1 таблетку 300 мг: Действующее вещество: аллопуринол - 300,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 162,0 мг, крахмал кукурузный - 75,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 30,0 мг, повидон-К25 - 24,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг, магния стеарат - 6,0 мг.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Таблетки круглой формы белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Фармакодинамика

Противоподагрическое средство, ингибируя ксантиноксидазу, предотвращает переход гипоксантина в ксантин и дальнейшее образование из него мочевой кислоты. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма, способствует растворению имеющихся уратных отложений, предотвращает их образование в тканях и почках. Снижая трансформацию гипоксантина и ксантина, усиливает их использование для синтеза нуклеотидов и нуклеиновых кислот. Накопление в плазме ксантинов не нарушает нормальный обмен нуклеиновых кислот, преципитации и выпадения в осадок ксантинов в плазме не происходит (высокая растворимость). Почечный клиренс ксантинов в 10 раз превышает клиренс мочевой кислоты, увеличение выведения ксантинов с мочой не сопровождается повышенным риском нефроуролитиаза.

Фармакокинетика

Аллопуринол быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (до 90 %). При применении разовой дозы препарата его концентрация в плазме достигает максимального уровня в течение 1,5 часа. Около 20 % аллопуринола и его метаболитов выводится через кишечник, 10 % почками. В печени под влиянием ксантиноксидазы аллопуринол превращается в оксипуринол, который также тормозит образование мочевой кислоты. T1/2 для аллопуринола составляет 1 - 2 часа, так как он быстро метаболизйруется в оксипуринол и интенсивно выводится почками за счет клубочковой фильтрации. T1/2 для оксипуринола около 15 часов. В почечных канальцах оксипуринол активно реабсорбируется. Аллопуринол и его метаболиты не связываются с белками, распределяясь в тканевой жидкости. Препарат проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика): подагра (первичная и вторичная), мочекаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при различных гематобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и других), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в том числе у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии глюкокортикостероидами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Мочекислая нефропатия с нарушением функции почек (почечная недостаточность).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, период лактации. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат. Детский возраст до 3 лет также является противопоказанием.

С осторожностью: Хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, повышение артериального давления, брадикардия, васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, невриты, парестезии, парезы различных групп мышц, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, токсическое поражение зрительного нерва. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.

Взаимодействие

Урикозурические лекарственные средства увеличивают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола и, как следствие, могут снижать эффективность аллопуринола тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота и тиофосфамид, пиразинамид замедляют почечный клиренс оксипуринола и могут повышать токсическое действие препарата. Усиливает действие пероральных гипогликемических лекарственных средств. Повышает концентрацию в крови и токсичность (угнетает метаболизм) азатиоприна, меркаптопурина, требуя снижения доз препаратов на 1/3-1/4. Повышает концентрацию метотрексата, аденина арабинозида, ксантинов (теофиллина, аминофиллина). Колхицин, ацетилсалициловая кислота повышают эффективность (салицилаты в больших дозах снижают эффективность). Удлиняет период полувыведения непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, усиливает гипопротромбинемический эффект. Ампициллин, амоксициллин увеличивают частоту развития кожных высыпаний циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин повышают риск развития аплазии костного мозга. При совместном приеме с содержащими железо препаратами возможно накопление железа в тканях печени. Повышается риск токсичности при сочетании с ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента, особенно каптоприлом наиболее ярко это проявляется при почечной недостаточности. Повышает концентрацию циклоспорина в плазме, что повышает риск нефротоксичности.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов. Взрослым назначение препарата при легком течении заболевания проводится в суточной дозе 100 - 200 мг при заболеваниях средней тяжести - 300 - 600 мг/сут. при тяжелом течении - 700 - 900 мг/сут. Доза препарата подбирается индивидуально, эффективность терапии контролируется на начальных этапах путем повторного определения уровня мочевой кислоты в крови (желательный уровень менее 0,36 ммоль/л). Снижение уровня мочевой кислоты под влиянием препарата происходит через 24 - 48 часов. Для снижения риска обострения подагры лечение назначают со 100 - 300 мг/сут, с ежедневным, при необходимости, увеличением дозы на 100 мг/сут. Для предупреждения уратной нефропатии при противоопухолевой терапии аллопуринол назначают в суточной дозе 600 - 800 мг и продолжают лечение этим препаратом в течение 2-3 дней. При рецидивирующих оксалатных камнях в почках у больных с гиперурикемией доза препарата - 200 - 300 мг/сут. Детям препарат показан только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений: - от 10 до 15 лет назначают по 10-20 мг/кг/сут или 100 - 400 мг в день, - от 3-х до 10 лет - по 5 - 10 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением выделительной функции почек суточная доза аллопуринола должна быть уменьшена. Лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только тогда, когда эффективность препарата недостаточна. При определении дозы препарата руководствуются величиной клиренса креатинина:

Первые 6-8 недель лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.

Передозировка

Основные симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение. Обычно никакого лечения не требуется при условии отмены препарата и обеспечении адекватного приема жидкости для ускорения экскреции препарата. В клинических условиях при необходимости эффективен гемодиализ.

Особые указания

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почечных лоханках и попадание их в мочеточник. Асимптоматическая урикозурия не является показанием к назначению. При нарушении функции почек и печени дозу снижают. Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает снижение их доз в 4 раза. С осторожностью комбинируют с видарабином.

Форма выпуска

Таблетки по 300 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет. Препарат нельзя применять по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Озон ООО