Состав

Активное вещество: Бутиламиногидроксииропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид 10 мг Вспомогательные вещества: Лимонная кислота 0,048 мг Натрия цитрат для инъекций 0,526 мг Вода для инъекций до 1 мл

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакодинамика

Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол - бета1- и бета2-адреноблокатор с альфа1-адреноблокирующей активностью, оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат взаимодействует с альфа1- и бета-адренорецепторами и не взаимодействует с рецепторами ангиотензина II и вазопрессина. Антигипертензивное действие обеспечивается снижением сердечного выброса, ударного объема крови и уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Антиангинальное действие препарата обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде (за счет урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС)), а также перераспределением регионарного (коронарного) кровотока миокарда в пользу ишемизированных очагов за счет удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда. Механизм антиаритмического действия связан с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости распространения возбуждения через атриовентрикулярный (AV) узел, увеличением рефрактерного периода, урежением ЧСС. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается. Результаты клинического изучения препарата у пациентов с гипертоническим кризом показали, что систолическое артериальное давление (АД) снижается в среднем на 15% от исходного, диастолическое АД снижается в среднем на 12,8% от исходного.

Фармакокинетика

После внутривенного введения в дозе 40 мг в первые 15 минут в плазме крови определяются высокие концентрации неизмененного активного вещества (средняя концентрация составляет 29,04 мкг/мл). Через 30 мин после введения средняя концентрация активного вещества в плазме крови составляет 3,31 мкг/мл/- Средний объем распределения составляет 1,1 л. Период полувыведения (T1/2) - 4,2 ч., клиренс - 0,8 л/ч.

Показания к применению

Гипертонический криз (купирование).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, выраженная брадикардия, атрио-вентрикулярная (AV) блокада II - III степени, хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиогенный шок, артериальная гипотензия, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: Атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, в т.ч. ортостатическая гипотензия, выраженная брадикардия, блокада ножек пучка Гиса, AV блокада. Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, тошнота. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, повышенная утомляемость, обморок. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница). Прочие: бронхоспазм, повышение сократимости миометрия, повышенное потоотделение, озноб.

Взаимодействие

Одновременное применение с сердечными гликозидами, метилдопой, резерпином и гуанфацином, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (вера-памил, дилтиазем), амиодароном и другими антиаритмическими средствами повышает риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикуляр-ной блокады, может вызвать остановку сердца. Нифедипин, диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. При одновременном назначении с три- и тетрациклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами (нейролептики), этанолом, седативными и снотворными средствами усиление угнетения центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия.

Способ применения и дозы

Только для внутривенного введения! Вводят внутривенно струйно или капельно. Внутривенно струйно вводят в течение 1-2 мин в дозе 10-20 мг (1-2 мл раствора, (10 мг/мл)), предварительно разводят в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. В случае отсутствия терапевтического эффекта последующие введения проводят в дозе 20 мг (2 мл) не ранее чем через 30 мин от предыдущего введения препарата. Внутривенно капельно вводят в дозе 50 мг (10 мг/мл) предварительно разведенного в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) со скоростью 0,5 мг (2 мл инфузионного раствора) в минуту до достижения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Альбетор® составляет 50-100 мг (5-10 мл).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия (проходит через 10-20 мин после прекращения введения), острая сердечная недостаточность, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм. Лечение: придать больному горизонтальное положение с приподнятыми вверх ногами оксигенотерапия. Симптоматическая терапия: при брадикардии - введение атропина, эпинефрина, добутамина, проведение временной электрокардиостимуляции при выраженном снижении АД - введение сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин или добутамин), внутривенное введение плазмозамещающих растворов (при отсутствии признаков левожелудочковой недостаточности) под контролем ЧСС и АД при острой сердечной недостаточности - внутривенное введение сердечных гликозидов и/или диуретиков при желудочковой экстрасистолии - лидокаин или фенитоин при бронхоспазме - внутривенное введение бета2-адреномиметиков и теофиллина.

Особые указания

При внутривенном введении препарата необходим контроль ЧСС и АД, контроль ЭКГ. Эффективность применения препарата оценивается каждые 10 минут в течение 30 минут после каждого введения (до принятия решения о необходимости последующего введения). При урежении ЧСС меньше 60 уд./в мин. последующие введения препарата не проводят (риск развития выраженной брадикардии). При отсутствии эффекта от четвертого введения, необходимо рассмотреть возможность перехода к терапии другими гипотензивными препаратами, которые применяются для купирования гипертонического криза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применять с осторожностью при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 5 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

НОВОСИБХИМФАРМ, ОАО