Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, пролонгированного действия содержит: активное вещество: - бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорид (проксодолол) -0,12 г вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (METHOCEL), гипромеллоза (BENECEL), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат

состав оболочки: Опадрай II (серия 85): поливиниловый спирт частично гидролизованный, макрогол-3350, титана диоксид Е 171, тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя. Внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол - бета1- и бета2-адреноблокатор с альфа1-адреноблокирующей активностью, оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Препарат взаимодействует с альфа1- и бета-адренорецепторами и не взаимодействует с рецепторами ангиотензина II и вазопрессина. Антигипертензивное действие обеспечивается снижением сердечного выброса, ударного объема сердца и уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Антиангинальное действие препарата обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде (за счет снижения энергетических затрат сердца), а также перераспределением регионарного (коронарного) кровотока миокарда в пользу ишемизированных очагов. Механизм антиаритмического действия связан с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма и скорости проведения возбуждения через атриовентрикулярный (AV) узел, увеличением рефрактерного периода, урежением частоты сердечных сокращений (ЧСС). Тонус бронхов в связи с блокадой бета2- адренорецепторов повышается. Гипотензивный эффект после приема препарата внутрь наблюдается уже через 30 мин и сохраняется в течение 12-24 часов. Терапевтическая эффективность при ишемической болезни сердца (ИБС) проявляется снижением количества приступов стенокардии и уменьшением потребности в нитроглицерине. Проведенные токсикологические исследования свидетельствуют о низкой токсичности и высоком профиле безопасности. Препарат не обладает мутагенным и канцерогенным действием, не влияет на репродуктивную функцию, не обладает иммунотоксическими и аллергизирующими свойствами, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола в плазме крови наблюдается через 4 часа после приема внутрь 120 мг (1 таблетки) препарата. Биодоступность составляет 2,2%. Кажущийся объем распределения после приема внутрь 120 мг (1 таблетки) составляет 245 л, период полувыведения (T1/2) равен 5,1 часа, клиренс -35,3 л/ч. При приеме в течение 5 дней по 120 мг в сутки повышения концентрации неизмененного бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола в плазме крови не наблюдается. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол и его метаболиты выводятся почками и через кишечник.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия (в монотерапии и/или в комбинации с другими гипотензивными средствами) - ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма хроническая сердечная недостаточность, брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), AV блокада II и III степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое давление (АД) менее 100 мм рт.ст.) беременность, период лактации возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, сахарный диабет (опасность маскировки гипогликемии), окклюзионные заболевания периферических сосудов, выраженные нарушения функции печени и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Альбетор Лонг противопоказан для применения во время беременности. Неизвестно проникает ли в грудное молоко бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол. При необходимости применения препарата Альбетор Лонг в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, чрезмерное снижение АД, нарушение периферического кровообращения (синдром Рейно), блокада ножек пучка Гиса, AV блокада.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, гастралгия, тошнота.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, повышенная утомляемость.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (местная или генерализованная экзантема, крапивница). Прочие: бронхоспазм, повышение сократимости миометрия, повышенное потоотделение, озноб.

Взаимодействие

При одновременном применении препарата с другими антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами или альфа1-адреноблокаторами, симпатолитиками, диуретиками, блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК), ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистами рецепторов ангиотензина II возможно усиление гипотензивного действия.

Артериальную гипотензию так же потенцируют ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин), гидралазин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).

Одновременное применение с сердечными гликозидами, метилдопой, резерпином и гуанфацином, (БМКК) (верапамил, дилтиазем), амиодароном и другими антиаритмическими средствами повышает риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, вплоть до остановки сердца. Средства для общей анестезии усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект, повышая риск развития брадикардии и артериальной гипотензии.

При совместном применении удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе индометацин) ослабляют гипотензивный эффект.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают симптомы угнетения центральной нервной системы при одновременном применении.

Способ применения и дозы

Внутрь целиком, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца Лечение начинают с дозы 120 мг (1 таблетка препарата Альбетор® Лонг в сутки, утром). При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до 240 мг (2 таблетки в сутки, разделенные на два приема утром и вечером). Максимальная суточная доза составляет 240 мг.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД менее 80 мм рт.ст.), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: промыть желудок, ввести активированный уголь, придать больному горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы) и проводят мероприятия по восстановлению объема циркулирующей крови: - при выраженном снижении АД показано внутривенное введение плазмозамещающих растворов (при отсутствии отёка легких), сосудосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин или добутамин) - при выраженной брадикардии-внутривенное введение атропина или добутамина.

Особые указания

При приеме Препарата Альбетор Лонг необходим контроль ЧСС и АД, периодический ЭКГ контроль. Если на фоне постоянного приема препарата отмечается урежение ЧСС менее 55 уд./мин., а систолического АД менее 100 мм рт.ст,, необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие возможного значительного усиления Гипотензивного действия, перерыв в лечении после приема ингибиторов МАО должен составлять не менее 14 дней. При терапии препаратом Альбетор Лонг ишемической болезни сердца с целью предупреждения развития выраженной брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно в течение 2-5 дней. В связи с этим предварительно проводят титрование короткодействующей лекарственной формой бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола гидрохлорида - препаратом Альбетор, таблетки 10 и 40 мг.

Лечение следует начинать с 1 таблетки (10 мг) 3-4 раза в день (30-40 мг в сутки), при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают (на 10-20 мг/сутки), достигая суточной дозы 80 мг (в любой удобной дл титрования комбинации таблеток Альбетор 10 мг и 40 мг), после чего переходят на прием препарата Альбетор Лонг в суточной дозе 120 мг.

При отмене лечения препаратом Альбетор Лонг уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. В случае приема препарата Альбетор Лонг по 1 таблетке 2 раза в сутки (максимальной суточной дозе 240 мг) снижают прием до 1 таблетки препарата Альбетор Лонг в сутки (терапевтической дозы 120 мг).

Затем, при необходимости, возможно дальнейшее снижении суточной дозы препарата Альбетор в лекарственной форме таблетки 10 и 40 мг: дозу снижают, начиная с 80 мг/сутки, после чего дозу постепенно уменьшают на (10-20 мг/сутки), до минимальной терапевтической дозы 30-40 мг/сутки (1 таблетка (10 мг) - 3-4 раза в день).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применять с осторожностью при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия, 120 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, ОАО